Селективные модуляторы андрогеновых рецепторов (SARMs)

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

SARMs — нестероидные молекулы, которые связываются с тем же андрогеновым рецептором, но задумывались как более избирательные: предполагалось, что они будут действовать на мышцу и кость, меньше затрагивая предстательную железу и кожу. Эта избирательность в исследованиях на людях не подтвердилась в той мере, в какой её ожидали. Ни один представитель класса не одобрен для медицинского применения.

Что общего у всей группы

Механизм тот же, что у андрогенов: связывание с андрогеновым рецептором и запуск синтеза белка в клетке-мишени.
Вещества нестероидной природы, поэтому они не ароматизируются и не переходят в более активную форму собственного полового гормона.
Поскольку рецептор есть во многих тканях, «избирательность» на практике относительна, а не абсолютна.
Класс подавляет собственную гормональную ось: снижаются гонадотропины и выработка собственного полового гормона.
Объединяющая особенность — отсутствие одобрения: единственные данные у людей получены в ранних фазах исследований, которые в большинстве случаев остановлены из-за нежелательных эффектов.

Чем представители различаются

Химическое строение и то, насколько охотно молекула связывается с рецептором в разных тканях.
Период полужизни и метаболическая устойчивость: часть соединений распадается быстро, часть — существенно медленнее, что осложняет и обнаружение, и оценку эффекта.
Наличие хоть каких-то данных у людей: у одних веществ есть ранние клинические исследования, у других — только эксперименты на животных и аналитические работы.
Профиль нежелательных эффектов: у разных представителей на первый план выходят либо печёночные реакции, либо сердечно-сосудистые события.
Способ поступления в организм: часть соединений изучалась в пероральных формах, часть — в инъекционных.

Общие риски группы

Повреждение печени: описаны случаи лекарственного поражения печени и холестаза на фоне применения SARMs.
Подавление собственной гормональной оси с гипогонадизмом, снижением либидо и нарушениями фертильности.
Сердечно-сосудистые события: описаны случаи поражения миокарда и перикарда, изменения липидного профиля и повышение давления.
Нейропсихические эффекты: перепады настроения, раздражительность, тревога.
Неизвестные долгосрочные последствия: систематических данных о безопасности у здоровых людей нет, а наблюдения за применяющими показывают нарастающий поток нежелательных реакций.
Риски немедицинского оборота: неизвестный состав и примеси в продаваемых образцах.

Что обсуждают с врачом

Печёночные показатели, включая билирубин, с оценкой картины холестаза при отклонениях.
Гормональные показатели: гонадотропины, общий и свободный половой гормон, эстрадиол.
Липидный профиль и артериальное давление, при жалобах со стороны сердца — электрокардиограмма и эхокардиография.
Оценка психического состояния и сна.
Уточнение статуса вещества в запрещённом списке: класс отнесён к запрещённым постоянно.

Кто входит в группу

11 веществ с разбором: механизм, эффекты, доказанные риски, противопоказания и источники.

Андарин (S-4) Лигандрол (LGD-4033) Селективные модуляторы андрогеновых рецепторов (RAD-140, LGD-4033, остарин, S-4 и другие) Тестолон (RAD-140) AC-262536 ACP-105 GSK2881078 LGD-3303 RAD-150 (TLB-150) S-23 YK-11