LGD-3303
Не одобрен нигде доказательность: отсутствует андрогенное действие SARMs
Что показывают публикации
Доклинически (крысы): у орхиэктомированных самцов пероральный приём LGD-3303 14 дней повышал массу m. levator ani выше эйгонадного уровня, тогда как масса вентральной простаты не превышала 50% от эйгонадной даже при высоких дозах · Доклинически (крысы): гонадэктомированным самкам перорально 3–30 мг/кг/сут LGD-3303 усиливал предпочтение самцов и лордоз через 1 или 7 дней; эффект блокировался флутамидом
- Combination treatment with a selective androgen receptor modulator q(SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats · Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN · Journal of bone and mineral research : the official journal of the American Society for Bone and Mineral Research, 2009 · PMID 18847323
- A selective androgen receptor modulator enhances male-directed sexual preference, proceptive behavior, and lordosis behavior in sexually experienced, but not sexually naive, female rats. · Kudwa AE, López FJ, McGivern RF · Endocrinology, 2010 · PMID 20392832
Что это
LGD-3303 — нестероидный модулятор андрогенового рецептора из той же серии, что и лигандрол, но с иным профилем селективности. В доклинических работах изучался как средство для увеличения мышечной массы и плотности кости. В клинику не выходил; сведения ограничены животными и аналитическими исследованиями.
Как действует
Активирует андрогеновый рецептор с преимущественным действием на мышцу и кость. В отличие от лигандрола, в доклинических моделях проявлял более выраженное влияние на костную ткань. Не ароматизируется; период полувыведения у животных измеряется часами.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет. В спортивной среде применяется для прироста мышц и силы, а также продаётся в ветеринарном контексте для лошадей, что дополнительно усложняет контроль качества продукта.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде подаётся как «усиленная» версия лигандрола с более быстрым набором массы. Сравнительных исследований ни у людей, ни на животных между этими соединениями по спортивным результатам нет.
Что подтверждают исследования
- Анаболическое действие на мышцу в доклинических моделях (уровень C)
- Влияние на плотность кости в исследованиях на животных (уровень C)
- Фармакокинетика описана на животных, у человека не измерялась (уровень C)
- Влияние на спортивные результаты не изучалось (уровень C)
Все данные получены на животных и в аналитических работах. Исследований у людей нет, поэтому ни эффективность, ни безопасность не установлены. Честное уточнение: сравнение с другими модуляторами, которым оперирует спортивная среда, ничем не подкреплено.
Подтверждённые риски
- Отсутствие данных о безопасности у человека
- Подавление собственной гонадной оси как свойство класса
- Риск посторонних примесей в продуктах, в том числе ветеринарного назначения
Предполагаемые риски
- Гепатотоксичность по аналогии с классом
- Влияние на липидный профиль
- Неизвестные отдалённые эффекты
Что требует срочной помощи
- Желтуха
- Боль в груди
- Выраженная слабость
Противопоказания
- Заболевания печени
- Заболевания сердца
- Беременность
- Возраст до 18 лет
Взаимодействия
- С другими SARMs: суммирование подавления оси без доказанных преимуществ
- С анаболическими стероидами: суммирование андрогенных эффектов
- С гепатотоксичными препаратами
Красные флаги
- Пожелтение кожи
- Боль в правом подреберье
- Боль в груди и одышка
- Стойкое падение либидо
Особенности у женщин
Андрогенный агент с ожидаемым риском вирилизации у женщин, включая необратимое огрубение голоса. Исследований у женщин нет.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Combination treatment with a selective androgen receptor modulator q(SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats · Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN · Journal of bone and mineral research : the official journal of the American Society for Bone and Mineral Research, 2009 · PMID 18847323
- Equine in vivo metabolite profiling of the selective androgen receptor modulator LGD-3303 for doping control · Broberg MN, Knych H, Bondesson U · Journal of pharmaceutical and biomedical analysis, 2023 · PMID 37224728
- Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator · Vajda EG, López FJ, Rix P · The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2009 · PMID 19017848