Перейти к содержимому
Sport Reference
Обратная связь Войти

← Справочник веществ

GSK2881078

Не одобрен нигде доказательность: среднее андрогенное действие SARMs

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Фаза 2A у пациентов с ХОБЛ (13 недель, с домашней силовой программой): прирост силы ног против плацебо у мужчин +11,8 кг (90% ДИ -0,5–24,0; незначимо) и +7,0% (90% ДИ 0,5–13,6; значимо), у женщин +8,0 кг (90% ДИ -2,5–18,4) и +5,2% (90% ДИ -4,7–15,0) — у женщин эффекта нет · Фаза 1 у постменопаузальных женщин: на дозе 0,35 мг снижение ХС-ЛПВП на 0,518 ммоль/л (95% ДИ -0,703…-0,334) и ГСПГ на 39,1 нмоль/л (95% ДИ -48,5…-29,7) относительно плацебо

Что это

GSK2881078 — нестероидный модулятор андрогенового рецептора, разработанный GlaxoSmithKline для пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких и возрастной потерей мышечной массы. Это одно из немногих соединений класса, изученных у людей в контролируемых условиях. Программа была остановлена из-за недостаточной клинической пользы, а не из-за катастрофических побочных эффектов.

Как действует

Активирует андрогеновый рецептор преимущественно в мышце и кости. Характеризуется длительным периодом полувыведения, что обеспечивает стабильную концентрацию при редком приёме, но также означает медленное выведение при появлении нежелательных эффектов.

Медицинское применение

Одобренных показаний нет. Изучался у пациентов с ХОБЛ и у пожилых людей со сниженной мышечной массой. В спортивной среде применяется редко из-за длительного действия и высокой вероятности обнаружения при допинг-контроле.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде обсуждается как средство для длительного медленного прироста мышц. Представление об эффективности у здоровых тренирующихся ошибочно: исследования проводились у пациентов с заболеванием и не показали убедительного улучшения функции.

Что подтверждают исследования

  • Прирост силы мышц ног в исследовании второй фазы у пациентов с ХОБЛ: около 12 кг у мужчин, однако доверительный интервал включал ноль (уровень B)
  • У женщин в том же исследовании прироста силы не отмечено (уровень B)
  • Увеличение тощей массы без улучшения функциональных показателей (уровень B)
  • Хорошая переносимость в испытаниях первой фазы у здоровых добровольцев (уровень B)

Единственный SARM с полноценными контролируемыми исследованиями у людей в двух фазах. Результат второй фазы у пациентов с ХОБЛ разочаровал: прирост силы у мужчин не достиг статистической значимости, у женщин эффекта не было, а улучшения функции не наблюдалось, несмотря на рост тощей массы. Программа остановлена. Честное уточнение: это наиболее изученный представитель класса, и именно его данные показывают, что прирост мышц не обязательно превращается в улучшение функции.

Сколько держится в крови

Период полувыведения: 4.2 сут. Надёжность данных: C.

Подтверждённые риски

  • Подавление собственной гонадной оси с падением тестостерона
  • Снижение липопротеинов высокой плотности в испытаниях
  • Длительное сохранение эффекта после отмены из-за большого периода полувыведения

Предполагаемые риски

  • Влияние на сердце при длительном применении
  • Гепатотоксичность по аналогии с классом
  • Отдалённые эффекты не изучены, несмотря на объём клинических данных

Что требует срочной помощи

  • Выраженное падение либидо и эрекции
  • Боль в груди
  • Желтуха

Противопоказания

  • Заболевания печени
  • Заболевания сердца
  • Беременность
  • Возраст до 18 лет

Взаимодействия

  • С другими средствами, подавляющими гонадную ось: длительное суммирование из-за медленного выведения
  • С препаратами, метаболизируемыми теми же ферментами печени
  • С гепатотоксичными средствами

Красные флаги

  • Полная потеря либидо и эрекции
  • Боль в груди и одышка
  • Пожелтение кожи
  • Сохраняющиеся симптомы после прекращения приёма

Особенности у женщин

В клиническом исследовании у женщин прироста силы не наблюдалось, а андрогенное действие означает риск вирилизации. Отдельных исследований у женщин-спортсменок нет.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ