Андарин (S-4)
Не одобрен нигде доказательность: отсутствует андрогенное действие SARMs
Что показывают публикации
У крыс период полувыведения S-4 составил 2,6–5,3 ч при внутривенном введении 0,5–30 мг/кг и приёме внутрь 1–30 мг/кг; низкие дозы имели полную оральную биодоступность
Что это
Андарин, известный как S-4, — один из первых нестероидных модуляторов андрогенового рецептора, описанный в 2000-х годах. Разрабатывался как кандидат для лечения мышечной атрофии и остеопороза, но в клинику не вошёл. Отличительная особенность — короткое действие и характерный побочный эффект в виде нарушений сумеречного зрения, из-за которого пользователи называют его «жёлтым зрением».
Как действует
Связывается с андрогеновым рецептором и проявляет тканевую селективность: преимущественное действие на мышцу и кость при меньшем влиянии на простату. Не ароматизируется. Метаболизируется быстро, что в доклинических работах связывают с необходимостью частого приёма и с выраженными колебаниями концентрации.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет. В спортивной среде применяется для прироста силы в период дефицита калорий. Отдельная проблема — присутствие в составе добавок без указания на этикетке, что приводит к положительным допинг-пробам у людей, которые считали, что принимают безвредный продукт.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде считается средством для «сухого» прироста силы с минимальной задержкой воды и без гинекомастии. Побочный эффект со зрением часто подаётся как временный и безобидный, хотя данных о его обратимости у людей нет.
Что подтверждают исследования
- Анаболическая активность и рост мышечной массы в доклинических моделях (уровень C)
- Нарушения сумеречного зрения и цветовосприятия по сообщениям пользователей (уровень C)
- Прирост силы у людей не подтверждён контролируемыми исследованиями (уровень C)
- Обнаружение в составе добавок без указания на этикетке (уровень C)
Контролируемых исследований у людей нет. Фармакокинетика описана на животных, метаболизм — на клеточных и аналитических моделях. Основной массив сведений о применении — сообщения пользователей и работы по обнаружению вещества в добавках и биологических образцах. Честное уточнение: представление о временности зрительных нарушений не подтверждено наблюдениями.
Сколько держится в крови
Период полувыведения: 2.6 ч – 5.3 ч. Надёжность данных: C.
Подтверждённые риски
- Нарушения сумеречного зрения и восприятия цвета, описанные пользователями
- Подавление собственной гонадной оси
- Попадание в состав добавок без указания на этикетке с риском дисквалификации
Предполагаемые риски
- Необратимость зрительных нарушений при длительном применении — данных нет
- Гепатотоксичность по аналогии с классом
- Влияние на липидный профиль
Что требует срочной помощи
- Резкое ухудшение зрения, особенно в сумерках
- Головная боль с нарушением цветовосприятия
Противопоказания
- Заболевания сетчатки и зрительного нерва в анамнезе
- Работа, требующая ночного зрения и вождения
- Беременность
- Возраст до 18 лет
Взаимодействия
- С другими SARMs: суммирование подавления оси без доказанных преимуществ
- С препаратами, влияющими на сетчатку, включая некоторые антималярийные и антиаритмические средства
- С гепатотоксичными средствами: суммарная нагрузка на печень
Красные флаги
- Потеря ночного зрения или искажение цветов
- Внезапное снижение остроты зрения
- Желтуха
- Стойкое падение либидо
Особенности у женщин
Андарин вызывает вирилизацию у женщин: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, нарушения цикла. Риск сохраняется несмотря на то, что препарат подаётся как «мягкий».
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Mass spectrometric characterization of urinary metabolites of the selective androgen receptor modulator andarine (S-4) for routine doping control purposes · Thevis M, Thomas A, Fusshöller G · Rapid communications in mass spectrometry : RCM, 2010 · PMID 20623476
- Pharmacokinetics of S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro- 3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide in rats, a non-steroidal selective androgen receptor modulator · Kearbey JD, Wu D, Gao W · Xenobiotica; the fate of foreign compounds in biological systems, 2004 · PMID 15204699
- Detection of the arylpropionamide-derived selective androgen receptor modulator (SARM) S-4 (Andarine) in a black-market product · Thevis M, Geyer H, Kamber M · Drug testing and analysis, 2009 · PMID 20355219