Тестолон (RAD-140)
Не одобрен нигде доказательность: отсутствует андрогенное действие SARMs
Что показывают публикации
Фаза I у 22 пациенток с ER+/HER2- метастатическим раком молочной железы: повышение АСТ у 59,1%, АЛТ у 45,5% и общего билирубина у 27,3%; МПД 100 мг/сут; клиническая польза к 24 неделям 18,2%, медиана ВБП 2,3 мес. · У 24-летнего мужчины после 5 недель приёма RAD-140 — холестатическое поражение печени с пиком общего билирубина 38,5 мг/дл; показатели нормализовались после отмены.
- A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer. · LoRusso P, Hamilton E, Ma C · Clin Breast Cancer, 2022 · PMID 34565686
- RAD-140 Drug-Induced Liver Injury. · Leung K, Yaramada P, Goyal P · Ochsner J, 2022 · PMID 36561105
Что это
Тестолон, известный как RAD-140, — нестероидный модулятор андрогенового рецептора, разработанный Radius Health как кандидат для лечения рака молочной железы и мышечной слабости. В клиническую практику не вошёл: программы остановлены на ранних этапах, данных о безопасности у людей практически нет. В спортивной среде получил репутацию одного из самых «сильных» SARMs.
Как действует
Активирует андрогеновый рецептор в мышце и кости, проявляя выраженную анаболическую активность в доклинических моделях. Не является субстратом ароматазы. Отличительная особенность — способность проходить гематоэнцефалический барьер и влиять на центральную нервную систему, что связывают с сообщениями о возбуждении и нарушениях сна.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет, клинические программы прекращены на ранней стадии. В спортивной среде применяется для прироста силы и массы, часто в комбинациях с другими модуляторами, что дополнительно повышает неопределённость рисков.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде считается средством для быстрого прироста силы и агрессии на тренировке, «сухим» по действию. Представление основано на отзывах пользователей и доклинических данных, а не на исследованиях у людей.
Что подтверждают исследования
- Выраженная анаболическая активность в доклинических моделях на животных (уровень C)
- Рост мышечной массы у людей не подтверждён: контролируемых исследований нет (уровень C)
- Сообщения о возбуждении, бессоннице и раздражительности при применении (уровень C)
- Описаны случаи поражения сердца и перикарда у молодых пользователей (уровень C)
Контролируемых исследований у людей нет. Всё, что известно о действии, получено на животных и клеточных моделях, а сведения о применении у спортсменов собраны из описаний отдельных случаев. Именно эти описания включают миокардит, перикардит и другие поражения сердца у молодых людей без исходной кардиологической патологии. Честное уточнение: за репутацией «сильного, но безопасного» SARMs не стоит ничего, кроме отзывов.
Подтверждённые риски
- Поражение сердца: описаны случаи миокардита и миоперикардита у пользователей
- Подавление собственной гонадной оси с падением тестостерона
- Повышение ферментов печени
Предполагаемые риски
- Гипертрофия миокарда при длительном применении — предполагается по аналогии с андрогенами, данных нет
- Нейропсихиатрические эффекты: возбуждение, бессонница, агрессия
- Влияние на липидный профиль
Что требует срочной помощи
- Боль в груди, одышка, перебои в сердце
- Выраженная тахикардия в покое
- Гриппоподобный синдром с лихорадкой на фоне воспаления перикарда
Противопоказания
- Любые заболевания сердца и миокарда в анамнезе
- Возраст до 18 лет
- Беременность
- Психические расстройства с возбуждением и психозами в анамнезе
Взаимодействия
- Со стимуляторами: нейропсихиатрические эффекты и нагрузка на сердце складываются
- С другими SARMs: суммирование подавления оси без каких-либо доказанных преимуществ
- С препаратами, удлиняющими интервал QT: риск нарушений ритма
- С гепатотоксичными средствами: суммарная нагрузка на печень
Красные флаги
- Боль в груди, особенно на нагрузке
- Одышка в покое или при привычной нагрузке
- Перебои в работе сердца, обмороки
- Лихорадка с болью в груди
- Желтуха
Особенности у женщин
Тестолон вызывает вирилизацию у женщин: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, увеличение клитора, нарушения менструального цикла. Часть изменений необратима, а в спортивной среде этот препарат нередко предлагают женщинам как «безопасный».
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Selective androgen receptor modulator abuse-induced heart failure: catastrophic effects of RAD-140 (Testolone) · Skorupski WJ, Marko A, Janus M · Polish archives of internal medicine, 2024 · PMID 38864168
- Acute Myocarditis From the Use of Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD-140 (Testolone) · Padappayil RP, Chandini Arjun A, Vivar Acosta J · Cureus, 2022 · PMID 35233331
- Myopericarditis Following Use of Selective Androgen Receptor Modifier "RAD-140" · Schwartzman KH, Kohli U, Chaudhuri NR · JACC. Case reports, 2024 · PMID 39157568
- Systematic Review of Safety of Selective Androgen Receptor Modulators in Healthy Adults: Implications for Recreational Users · Vignali JD, Pak KC, Beverley HR · Journal of xenobiotics, 2023 · PMID 37218811