S-23
Не одобрен нигде доказательность: отсутствует андрогенное действие SARMs
Что показывают публикации
У крыс ED50 S-23 в levator ani (мышца) — 0,079 мг/сут, в простате — 0,43 мг/сут; в дозе >0,1 мг/сут за 14 дней подавлял ЛГ более чем на 50% (доклиническое, крысы) · У крыс S-23 дозозависимо повышал МПК и безжировую массу и снижал жировую массу; в группе S-23 0,1 мг/сут + эстрадиолбензоат сперматозоидов в тестисе не было у 4 из 6 животных и 0 из 6 беременностей в спариваниях, бесплодие полностью обратимо (100% беременностей через 100 дней отмены) (крысы)
Что это
S-23 — нестероидный модулятор андрогенового рецептора, описанный в доклинических работах как потенциальный мужской контрацептив и средство для лечения остеопороза. Исследовался только на животных: в опытах на крысах он подавлял сперматогенез сильнее, чем другие соединения класса, что и определило направление разработки. У людей не изучался.
Как действует
Активирует андрогеновый рецептор с выраженным действием на гипофиз и гонады, что ведёт к подавлению выработки лютеинизирующего гормона и, как следствие, собственного тестостерона и сперматогенеза. Обладает также анаболическим действием на мышцу и кость в доклинических моделях.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет, исследований у людей нет. В спортивной среде применяется для прироста массы и силы, а также — вопреки механизму действия — как средство, которое якобы не подавляет собственную ось. Последнее прямо противоречит доклиническим данным.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде распространяется представление, что S-23 даёт выраженный прирост массы и при этом почти не подавляет выработку тестостерона. Доклинические работы указывают на обратное: подавление гонадотропинов и сперматогенеза — один из основных эффектов этого соединения.
Что подтверждают исследования
- Подавление сперматогенеза и выработки лютеинизирующего гормона у крыс (уровень C)
- Анаболическое действие на мышцу и кость в доклинических моделях (уровень C)
- Прирост массы и силы у людей не изучался (уровень C)
Исследований у людей нет вообще. Все данные получены на животных, преимущественно на крысах, и касаются как анаболического действия, так и подавления репродуктивной функции. Честное уточнение: популярное утверждение о слабом влиянии на собственную ось не подтверждается ни одним из доступных источников.
Подтверждённые риски
- Подавление выработки лютеинизирующего гормона и сперматогенеза по доклиническим данным
- Падение собственного тестостерона
- Неизвестный профиль токсичности у людей
Предполагаемые риски
- Бесплодие при длительном применении — предполагается по механизму, наблюдений нет
- Гепатотоксичность по аналогии с классом
- Влияние на липидный профиль
Что требует срочной помощи
- Боль в яичках
- Резкое падение либидо
- Желтуха
Противопоказания
- Планирование отцовства в ближайшие годы
- Заболевания печени
- Беременность и планирование беременности у партнёрши
- Возраст до 18 лет
Взаимодействия
- С другими средствами, подавляющими гонадную ось: подавление суммируется
- С анаболическими стероидами: суммирование подавления сперматогенеза
- С гепатотоксичными препаратами
Красные флаги
- Стойкое отсутствие спермы или резкое снижение объёма эякулята
- Боль в яичках или их уменьшение
- Полная потеря либидо
- Желтуха
Особенности у женщин
Для женщин это соединение рассматривалось как контрацептив, то есть предполагает подавление репродуктивной функции. Вирилизация у женщин ожидаема и может быть необратимой.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Preclinical characterization of a (S)-N-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-(3-fluoro, 4-chlorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-propanamide: a selective androgen receptor modulator for hormonal male contraception · Jones A, Chen J, Hwang DJ · Endocrinology, 2009 · PMID 18772237
- Nonsteroidal selective androgen receptor modulators enhance female sexual motivation · Jones A, Hwang DJ, Duke CB 3rd · The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2010 · PMID 20444881
- Systematic Review of Safety of Selective Androgen Receptor Modulators in Healthy Adults: Implications for Recreational Users · Vignali JD, Pak KC, Beverley HR · Journal of xenobiotics, 2023 · PMID 37218811