Перейти к содержимому
Sport Reference
Обратная связь Войти

← Раздел ПКТ

Летрозол (фемара, Femara)

Ингибитор ароматазы Рецептурный доказательность: C S4.1 Ингибиторы ароматазы — запрещён постоянно

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.
Раздел публикует медицинские дозировки из официальных инструкций. Это справочная информация, а не назначение: ни у одного препарата из этого раздела нет одобренного показания «восстановление после курса анаболиков», поэтому любое применение здесь — вне инструкции, и решение о нём принимает только врач. Эти препараты не безобидны: у части из них есть предупреждения о тромбозах и смерти от инсульта, о раке матки, об удлинении интервала QT, о поражении клапанов сердца и о необратимых изменениях зрения.

Медицинское применение

  • Адъювантное лечение постменопаузальных женщин с гормон-рецептор-положительным ранним раком молочной железы.
  • Продлённое адъювантное лечение после пяти лет терапии тамоксифеном.
  • Первая линия при местно-распространённом или метастатическом раке молочной железы, а также при прогрессировании после антиэстрогенной терапии.
  • Показаний у мужчин в инструкции нет.

Как действует

Летрозол — нестероидный ингибитор ароматазы: он блокирует фермент ароматазу и резко снижает образование эстрогенов. У мужчин это приводит к падению уровня эстрогенов, что может быть использовано против гинекомастии, но одновременно ухудшает состояние костей и липидного профиля. Летрозол подавляет ароматазу сильнее анастрозола, поэтому и риск побочных эффектов при нем выше.

Что применяют в спортивной среде

Применяют как более «сильный» ингибитор ароматазы, иногда вместе с кломифеном в ПКТ.

Показаний для ПКТ нет. По инструкции у летрозола самая высокая среди этой группы частота повышения холестерина и заметная потеря костной массы, а при беременности он токсичен для плода.

Дозировки из инструкции

ПоказаниеДозаЧастотаДлительностьПутьИсточник
Базовая доза для всех показаний2,5 мг1 раз в деньзависит от показания; см. строки нижевнутрь, независимо от приёма пищиDailyMed: FEMARA (letrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1»
Адъювантное лечение раннего рака молочной железы2,5 мг1 раз в деньОптимальная длительность неизвестна; медиана в исследованиях — 5 лет; лечение прекращают при рецидивевнутрьDailyMed: FEMARA (letrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.2»
Продлённое адъювантное лечение после 5 лет тамоксифена2,5 мг1 раз в деньОптимальная длительность неизвестна; планируемая — 5 лет, медиана лечения 60 месяцев, 58% участниц завершили не менее 4,5 годавнутрьDailyMed: FEMARA (letrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.3»
Первая и вторая линия при распространённом раке2,5 мг1 раз в деньдо явного прогрессирования опухоливнутрьDailyMed: FEMARA (letrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.4»
Цирроз и тяжёлая печёночная недостаточность2,5 мгчерез день — снижение дозы на 50%по показаниювнутрьDailyMed: FEMARA (letrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.5»

Длительность и оговорки

  • В онкологии приём рассчитан на годы: 5 лет в адъювантном режиме, до прогрессирования при распространённом процессе.
  • Для ПКТ официальной длительности не существует.
  • Чем длительнее приём, тем выраженнее потеря костной массы и тем выше частота повышения холестерина.

Побочные эффекты

  • По данным адъювантного исследования: повышение холестерина 52,3% против 28,6% у принимавших тамоксифен; приливы 33,5%; артралгия и артрит 25,4%; переломы 14,7%; ночная потливость 14,5%; увеличение массы тела 12,9%; тошнота 11,6%; утомляемость 9,6%; миалгия 9,0%; остеопороз 5,1%.
  • По данным исследования продлённой терапии: приливы 49,7%, астения 33,6%, повышенное потоотделение 24,2%, артралгия 22%, головная боль 20,1%, повышение холестерина 15,6%.
  • Постмаркетинговые сообщения: нечёткость зрения, повышение печёночных ферментов, гепатит, анафилаксия, синдром запястного канала, ангиоотёк, тяжёлые кожные реакции, тендиниты и разрывы сухожилий.

Серьёзные предупреждения

  • Предупреждения в рамке в инструкции нет.
  • Костные эффекты: снижение минеральной плотности костной ткани; переломы 14,7% против 11,4% у принимавших тамоксифен, остеопороз 5,1% против 2,7%.
  • Холестерин: повышение у 52,3% против 28,6%; тяжёлые степени — 0,4% против 0,1%.
  • Утомляемость и головокружение: требуется осторожность при вождении и работе с механизмами.
  • Эмбрио-фетальная токсичность: противопоказан при беременности, описаны самопроизвольные аборты и врождённые дефекты.

Противопоказания

  • Беременность: препарат может нанести вред плоду
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам

Взаимодействия

  • Тамоксифен в дозе 20 мг в сутки снижает концентрацию летрозола в плазме в среднем на 38%; при назначении сразу после тамоксифена эффект не нарушается.
  • Циметидин: клинически значимого влияния на фармакокинетику летрозола не выявлено.
  • Варфарин: клинически значимого влияния не выявлено.
  • Другие противоопухолевые препараты: клинического опыта совместного применения нет.

Красные флаги

  • Боль в костях, переломы при длительном приёме — признак потери костной массы.
  • Выраженная боль в суставах и скованность — частая причина отказа от препарата.
  • Отёк лица, губ, языка, затруднение дыхания — ангиоотёк, нужна срочная помощь.
  • Ухудшение зрения — требуется офтальмологическое обследование.

Доказательная база

Онкологическая база сильная: два крупных рандомизированных исследования и прямое сравнение с анастрозолом. В спортивной среде летрозол не изучался ни по эффективности, ни по безопасности; более того, он самый «жёсткий» по влиянию на кости и холестерин в этой группе. Уровень C.

Что важно знать про спортивное применение

Летрозол подавляет ароматазу почти полностью. Для мужчины это означает и падение эстрогенов ниже физиологического уровня — с последствиями для костей, суставов и липидов.

Источники

Смотрите также

Весь раздел ПКТ Справочник веществ ГЗТ