Перейти к содержимому
Sport Reference
Обратная связь Войти

← Раздел ПКТ

Анастрозол (аримидекс, Arimidex)

Ингибитор ароматазы Рецептурный доказательность: C S4.1 Ингибиторы ароматазы — запрещён постоянно

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.
Раздел публикует медицинские дозировки из официальных инструкций. Это справочная информация, а не назначение: ни у одного препарата из этого раздела нет одобренного показания «восстановление после курса анаболиков», поэтому любое применение здесь — вне инструкции, и решение о нём принимает только врач. Эти препараты не безобидны: у части из них есть предупреждения о тромбозах и смерти от инсульта, о раке матки, об удлинении интервала QT, о поражении клапанов сердца и о необратимых изменениях зрения.

Медицинское применение

  • Адъювантное лечение постменопаузальных женщин с гормон-рецептор-положительным ранним раком молочной железы.
  • Первая линия лечения постменопаузальных женщин с гормон-рецептор-положительным или неизвестным статусом местно-распространённым или метастатическим раком молочной железы.
  • Лечение распространённого рака молочной железы у постменопаузальных женщин с прогрессированием после тамоксифена.
  • Показаний у мужчин в инструкции нет; пременопаузальным женщинам препарат не приносит клинической пользы.

Как действует

Анастрозол — нестероидный ингибитор ароматазы: он обратимо блокирует фермент, который превращает андрогены в эстрогены, и тем самым снижает уровень эстрогенов. В спортивной среде это используют против гинекомастии и задержки воды, а также с расчётом на то, что падение эстрогенов снимет обратное торможение и повысит выработку собственного тестостерона. Однако при нормальной оси эффект невелик, а при слишком низком уровне эстрогенов появляются свои проблемы — от боли в суставах до ухудшения липидного профиля.

Что применяют в спортивной среде

Применяют против гинекомастии и отёков, иногда — как средство «разгона» собственного тестостерона за счёт снижения эстрогенов.

Показаний для этих задач нет, а полное подавление эстрогенов у мужчин небезопасно: это влияет на кости, липиды и суставы. Ингибиторы ароматазы запрещены в спорте.

Дозировки из инструкции

ПоказаниеДозаЧастотаДлительностьПутьИсточник
Адъювантное лечение раннего рака молочной железы1 мг1 раз в суткиОптимальная длительность неизвестна; в исследовании ATAC препарат применялся 5 летвнутрь, независимо от приёма пищиDailyMed: ARIMIDEX (anastrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1»
Первая линия при распространённом раке1 мг1 раз в суткидо прогрессирования опухоливнутрьDailyMed: ARIMIDEX (anastrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1»
Вторая линия после тамоксифена1 мг1 раз в суткидо прогрессирования опухоливнутрьDailyMed: ARIMIDEX (anastrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1»
Печёночная и почечная недостаточность, пожилой возрастизменение дозы не рекомендовано; при тяжёлой печёночной недостаточности препарат не изучался1 раз в суткивнутрьDailyMed: ARIMIDEX (anastrozole) tablets, раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.2; USE IN SPECIFIC POPULATIONS»

Длительность и оговорки

  • В онкологии длительность задана протоколом: в исследовании ATAC — 5 лет, при распространённом процессе — до прогрессирования.
  • Для ПКТ и для мужчин официальной длительности не существует: показаний нет.
  • Чем дольше приём, тем заметнее потеря минеральной плотности костной ткани.

Побочные эффекты

  • Частые реакции (не менее 10%): приливы, астения, артрит, боль, артралгия, повышение артериального давления, депрессия, тошнота и рвота, сыпь, остеопороз, переломы, боль в спине, бессонница, головная боль, боль в костях, периферические отёки, кашель, одышка, фарингит.
  • По данным исследования ATAC: приливы 36%, артрит 17%, артралгия 15%, остеопороз 11%, переломы 10%, повышение холестерина 9%.
  • Синдром запястного канала: 2,5% против 0,7% у принимавших тамоксифен.
  • Редкие, но серьёзные: кожные поражения и пузыри, аллергические реакции с отёком лица, губ, языка или горла, изменения печёночных проб, гепатит.

Серьёзные предупреждения

  • Предупреждения в рамке (boxed warning) в инструкции нет.
  • Ишемические сердечно-сосудистые события: у женщин с исходной ишемической болезнью сердца 17% против 10% у принимавших тамоксифен.
  • Костные эффекты: снижение минеральной плотности поясничного отдела и бедра, рост частоты переломов; за 10 лет наблюдения первые переломы возникли у 15% против 11%.
  • Повышение сывороточного холестерина: 9% против 3,5% у принимавших тамоксифен.
  • Препарат не применяют у пременопаузальных женщин и при беременности.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препарату или вспомогательным веществам: описаны анафилаксия, ангиоотёк, крапивница
  • Беременность и женщины, которые могут забеременеть
  • Пременопаузальные женщины: клинической пользы нет

Взаимодействия

  • Тамоксифен: снижает концентрацию анастрозола в плазме примерно на 27%; совместное назначение не рекомендуется.
  • Эстроген-содержащие препараты: ослабляют действие анастрозола, сочетание не применяют.
  • Варфарин: анастрозол не изменял его концентрацию и антикоагулянтную активность у мужчин-добровольцев.
  • Влияние на другие препараты через систему цитохрома P450 маловероятно.

Красные флаги

  • Боль в груди, одышка, перебои в работе сердца — риск сердечно-сосудистых осложнений.
  • Боль в костях и переломы при длительном приёме — признак потери костной массы.
  • Отёк лица, губ, языка, затруднение дыхания — ангиоотёк, нужна срочная помощь.
  • Выраженная боль в суставах, скованность — частая причина отказа от ингибиторов ароматазы.

Доказательная база

Для одобренного онкологического показания доказательная база сильная: два крупных рандомизированных исследования и прямое сравнение с летрозолом. Для применения в спортивной среде данных нет вовсе: ни эффективности против гинекомастии при андрогенах, ни безопасности у здоровых мужчин никто не изучал. Уровень C.

Что важно знать про спортивное применение

Полностью выключать эстрогены у мужчины опасно: они нужны для костей, липидов и суставов. Ингибиторы ароматазы запрещены в спорте и не предназначены для «профилактики» гинекомастии.

Источники

Смотрите также

Весь раздел ПКТ Справочник веществ ГЗТ