Торемифен (фарестон)
Рецептурный, узкие показания доказательность: низкое Гормоны
Что показывают публикации
Обзор девяти проспективных рандомизированных исследований III фазы (более 5500 пациентов) и нескольких мета-анализов: эффективность торемифена как минимум не уступает тамоксифену; есть данные о меньшей частоте опухолей матки и серьёзных сосудистых событий и о более благоприятном влиянии на липиды сыворотки · Объединённый анализ двух рандомизированных трёхрукавных исследований (733 пациентки): высокие дозы торемифена 200 или 240 мг/сут против тамоксифена 20 или 40 мг/сут дали частоту ответа 25,2% против 19,8% (p=0,087); риск прогрессирования и выживаемость статистически эквивалентны; обратимые повышения SGOT чаще на высокодозном торемифене (64 против 26 пациентов, p<0,001)
Что это
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов из группы трифенилэтиленов, разработанный для лечения рака молочной железы. Появился как препарат, сочетающий антиэстрогенное действие на опухоль с менее выраженным влиянием на эндометрий. Дополнительно изучался при других состояниях, включая нарушения со стороны костной ткани.
Как действует
Связывается с эстрогеновыми рецепторами и работает по-разному в разных тканях: в опухолевой ткани молочной железы блокирует эстрогеновый сигнал и тормозит рост клеток, а в костной ткани действует как частичный агонист. Средство имеет длительный период полувыведения, поэтому эффект сохраняется надолго после отмены.
Медицинское применение
Одобренное применение — распространённый гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе; в отдельных странах препарат использовался и при других состояниях. В спорте применяется вне показаний как средство, влияющее на гормональный фон; клинических исследований такого применения нет.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде торемифен относят к средствам для восстановления собственной гормональной системы после отмены стероидов, для профилактики гинекомастии и для удержания мышечной массы. Эти представления переносят онкологический механизм действия на здоровых людей, не имея ни одного контролируемого исследования в поддержку.
Что подтверждают исследования
- Блокирование эстрогенового сигнала в опухолевой ткани молочной железы — доказанный клинический эффект
- Частичное эстрогеноподобное действие на костную ткань — описано в клинических работах
- Приливы, сухость слизистых и потливость как частые реакции — данные клинических наблюдений
- Повышение риска тромботических осложнений, характерное для класса — обзор безопасности 2015 года
- Влияние на гормональный фон у здоровых людей при немедицинском применении — предполагается, прямых исследований нет
Клинические данные касаются пациенток с раком молочной железы: обзор 2015 года описывает безопасность класса, а работа 2003 года — общие принципы действия модуляторов эстрогеновых рецепторов. Чего не показали: ни одного исследования, где торемифен восстанавливал бы гормональную систему у здоровых людей после отмены стероидов. Чего нет: данных о влиянии на спортивный результат и о безопасности у молодых.
Сколько держится в крови
Период полувыведения: 4.2 сут – 7 сут. Надёжность данных: C.
Подтверждённые риски
- Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия лёгочной артерии — характерный риск класса, документированный в клинических наблюдениях
- Приливы, сухость слизистых, потливость и эмоциональная нестабильность
- Повышение печёночных ферментов и редкие случаи лекарственного поражения печени
- Нарушения со стороны зрения, включая помутнение и изменения сетчатки
- Положительная допинг-проба: вещество запрещено в спорте постоянно
Предполагаемые риски
- Отрицательное влияние на плотность костей у молодых людей — предполагается, специальных наблюдений нет
- Гормональные сдвиги у мужчин при немедицинском применении — данные предварительные
- Влияние на липидный профиль и сердечно-сосудистый риск — обсуждается, надёжных данных у здоровых нет
- Взаимодействие с другими гормональными средствами с непредсказуемым итогом — данных нет
Что требует срочной помощи
- Тромбоз глубоких вен: односторонний отёк и боль в ноге
- Тромбоэмболия лёгочной артерии: внезапная одышка, боль в груди, кровохарканье
- Острое нарушение мозгового кровообращения: слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи
- Внезапное нарушение зрения
Противопоказания
- Тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе
- Беременность и период грудного вскармливания
- Тяжёлые нарушения функции печени
- Выраженная гиперплазия эндометрия и неясные кровотечения
- Гиперчувствительность к препарату
Взаимодействия
- Антикоагулянты: гормональные изменения повышают риск кровотечений и требуют контроля
- Препараты, содержащие эстрогены, ослабляют или искажают действие модулятора рецепторов
- Индукторы печёночных ферментов ускоряют обмен и снижают концентрацию препарата
- Другие средства, влияющие на свёртываемость, складываются с риском тромбоза
Красные флаги
- Односторонний отёк и боль в ноге
- Внезапная одышка, боль в груди, кровохарканье
- Слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи
- Потемнение или потеря участка поля зрения
Особенности у женщин
У женщин эффекты зависят от менопаузального статуса: постменопаузальный фон меняет и действие, и риски. У молодых спортсменок немедицинское применение вмешивается в менструальный цикл и в плотность костей, что при высоких нагрузках нежелательно.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»