Тетрагидрогестринон (THG, «клир»)

Не одобрен нигде доказательность: низкое андрогенное действие ААС

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

In vitro (клетки V79): THG дозозависимо повышал частоту микроядер — вплоть до удвоения относительно необработанного контроля, с максимумом при 3 мкМ; эффект преимущественно анеугенный (CREST-положительные микроядра). · In vivo у мышей: THG обладал лишь 20% активности дигидротестостерона по стимуляции массы простаты, семенных пузырьков и m. levator ani, хотя связывался с андрогенным рецептором сильнее DHT.

Что это

Синтетический стероид, близкий по строению к гестринону и тренболону: 19-нор-стероид с этинильной группой. Появился в подпольном обороте в начале 2000-х как соединение, не определявшееся стандартным скринингом, и стал известен не из-за медицинских исследований, а из-за крупного допингового скандала 2003 года. Клинических испытаний у людей не проходил, одобренных показаний не имеет.

Как действует

Связывается с андрогенным рецептором и активирует его, то есть работает как классический андроген; в рецепторных тестах проявляет высокую аффинность. Дополнительно связывает прогестероновый рецептор, поэтому обладает прогестагенным компонентом действия. Эффект реализуется через изменение экспрессии андроген-зависимых генов в мышце, печени и репродуктивных тканях.

Медицинское применение

Одобренных медицинских показаний нет и не было. В справочной и антидопинговой литературе вещество фигурирует прежде всего как объект анализа: методы его обнаружения в моче, включая метаболиты, разрабатывали лаборатории допинг-контроля. В спортивной среде описывается как средство для роста мышечной массы и силы, но данных о результатах у людей нет.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде THG приписывают выраженный прирост массы и силы, быстрое восстановление и отсутствие задержки воды. Основания — репутация «неуловимого» стероида после скандала 2003 года и высокая аффинность к андрогенному рецептору в лабораторных тестах. Ни одного контролируемого исследования на людях с оценкой эффекта не опубликовано.

Что подтверждают исследования

Связывание и активация андрогенного рецептора в рецепторных тестах с высокой аффинностью (лабораторные данные, уровень C).
Прогестагенная активность за счёт связывания с прогестероновым рецептором (данные рецепторных тестов, уровень C).
Индукция микроядер в клетках V79 in vitro — признак генотоксического потенциала в клеточной модели (уровень C).
Обнаружение в моче спортсменов и последующая разработка методов скрининга метаболитов — аналитические работы (уровень C).
Влияние на массу тела, силу и липидный профиль у людей не измерялось: контролируемых исследований нет.

Доказательная база ограничена аналитической химией и клеточными тестами. Обзор истории открытия описывает, как вещество выделили из анонимной пробы 2003 года и как затем разрабатывали методы его обнаружения; отдельная работа обобщает подходы к анализу THG и родственных дизайнерских стероидов. В клетках V79 THG индуцировал микроядра, что указывает на генотоксический потенциал. Клинических испытаний и контролируемых исследований у спортсменов нет; влияние на состав тела, силу и липиды у людей не измерялось.

Подтверждённые риски

Генотоксический потенциал в клеточной модели: индукция микроядер в фибробластах V79 (in vitro; наблюдений у людей нет).
Подавление собственной выработки тестостерона — установленный класс-эффект экзогенных ААС; для THG прямых измерений не проводилось.
Гепатотоксичность 17α-замещённых пероральных ААС подтверждена для этой группы в целом; THG относится к той же группе по структуре.
Атерогенные сдвиги липидного профиля и рост сердечно-сосудистого риска доказаны для класса ААС в метаанализах и когортах.

Предполагаемые риски

Прогестагенные эффекты (гинекомастия, снижение либидо, задержка жидкости) предполагаются по связыванию с прогестероновым рецептором; клинических наблюдений нет, данные предварительные.
Вирилизация и нарушения менструальной функции у женщин ожидаются по классу; отдельных наблюдений по THG нет.
Психиатрические эффекты (агрессия, мания, депрессия) описаны у пользователей ААС в целом, причинность для THG не установлена.
Тромботические события предполагаются по влиянию ААС на свёртывание; прямых наблюдений по THG не опубликовано.

Что требует срочной помощи

Острая печёночная недостаточность при использовании пероральных 17α-замещённых ААС — описана для класса, требует немедленной помощи.
Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, инсульт.
Гипертонический криз, острая сердечная недостаточность, нарушения ритма сердца.
Инфекционные осложнения при кустарном производстве веществ подпольного оборота.
Острые психиатрические состояния: выраженная агрессия, мания, суицидальные мысли.

Противопоказания

Заболевания печени и желчевыводящих путей, в том числе в анамнезе.
Ишемическая болезнь сердца, кардиомиопатия, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Тромбофилии и перенесённые тромбозы.
Беременность и кормление грудью.
Гормонозависимые опухоли, включая рак предстательной железы.

Взаимодействия

С антикоагулянтами и антиагрегантами: ААС меняют синтез факторов свёртывания, поэтому вместе растёт риск и кровотечений, и тромбозов.
С гепатотоксичными средствами (алкоголь, парацетамол в больших количествах, некоторые противогрибковые): нагрузка на печень складывается, повышается риск лекарственного гепатита.
С другими ААС и прогестагенами: суммарное подавление гонадотропной оси и усиление прогестагенных эффектов.
С диуретиками: обезвоживание и электролитные нарушения усиливаются, что повышает риск нарушений ритма сердца.

Красные флаги

Желтуха, потемнение мочи, светлый стул, боль в правом подреберье.
Одышка, боль в груди, отёк и боль в голени, кровохарканье.
Внезапная резкая головная боль, нарушение речи или движений.
Выраженная агрессия, депрессия, суицидальные мысли.
Гинекомастия, болезненность груди, исчезновение либидо.

Особенности у женщин

У женщин андрогенные стероиды вызывают вирилизацию: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, акне, увеличение клитора; часть изменений необратима. Как прогестаген THG дополнительно нарушает менструальную функцию. Исследований у женщин нет.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ