Перейти к содержимому
Sport Reference
Обратная связь Войти

← Справочник веществ

Модуляторы эстрогеновых рецепторов (тамоксифен, кломифен) в контексте злоупотребления

Рецептурные доказательность: среднее Гормоны

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

В когорте 79 мужчин после отмены ААС нормозооспермия через 12 месяцев достигнута у 87,5% в группе кломифен + ХГЧ, 69,2% в группе кломифена и 58,6% при наблюдении без лечения; объём яичек вырос ≥20% у 70,8% против 6,9% без лечения; комбинированная терапия независимо предсказывала нормозооспермию (ОШ 6,23; 95% ДИ 1,32–29,4) · Позиционный документ Society for Endocrinology: доказательства в пользу ХГЧ, SERM, ингибиторов ароматазы или тестостерона для улучшения восстановления или симптомов остаются ограниченными и низкого качества; у большинства мужчин биохимическое восстановление оси происходит примерно в течение 12 месяцев после отмены

Что это

Тамоксифен и кломифен — нестероидные модуляторы эстрогеновых рецепторов, созданные во второй половине XX века: тамоксифен для лечения рака молочной железы, кломифен для индукции овуляции. Оба остаются рецептурными препаратами, кломифен применяется также в отдельных случаях мужского бесплодия. Применение здоровыми мужчинами вне показаний не одобрено, продажа без рецепта не допускается, в спорте препараты запрещены.

Как действует

Оба вещества блокируют эстрогеновые рецепторы, причём в разных тканях действуют как антагонисты или частичные агонисты. Тамоксифен преимущественно блокирует рецепторы в грудной железе, кломифен действует на уровне гипоталамуса и гипофиза, из-за чего нарушается отрицательная обратная связь эстрогенов и растёт выработка гонадотропинов. Рост гонадотропинов не означает восстановления повреждённой функции яичек, а применение с этой целью у здоровых людей не подтверждено контролируемыми исследованиями.

Медицинское применение

Одобренные показания — рак молочной железы для тамоксифена, нарушения овуляции и отдельные случаи мужского бесплодия для кломифена. В спортивной среде препараты фигурируют в попытках ускорить восстановление собственной выработки тестостерона после стероидов и для борьбы с гинекомастией, а также как средство повысить тестостерон у здоровых мужчин.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде препараты применяются с двумя целями: для попытки ускорить восстановление собственной выработки тестостерона после стероидов и для борьбы с гинекомастией. Также встречается использование их здоровыми мужчинами как средства повысить собственный тестостерон.

Что подтверждают исследования

  • Кломифен повышает уровень гонадотропинов и тестостерона у мужчин — подтверждено в клинических работах (уровень A).
  • Доказательств того, что такое применение восстанавливает ось после стероидов или ускоряет возврат фертильности, нет (уровень A).
  • Тамоксифен применяется при гинекомастии и раке молочной железы; перенос на спортивные задачи не подтверждён (уровень A).
  • Рост гонадотропинов не означает восстановления повреждённой функции яичек (уровень B).
  • Обнаружение тамоксифена и его метаболитов в допинг-контроле изучено отдельно (уровень B).

Механизм подтверждён: в клинических работах кломифен повышает уровень гонадотропинов и тестостерона у мужчин, а тамоксифен используется при гинекомастии и раке молочной железы. Однако доказательств того, что такое применение восстанавливает ось после стероидов, ускоряет возврат фертильности или улучшает спортивные результаты, нет: контролируемых исследований по этой задаче не проводилось. Отдельно изучено обнаружение тамоксифена и его метаболитов в допинг-контроле. Следует честно указать: представление о пользе в спортивном контексте основано на экстраполяции механизма, а не на исходах.

Сколько держится в крови

Период полувыведения: 5 сут – 7 сут. Надёжность данных: B.

Подтверждённые риски

  • Тромбоэмболические события, включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию лёгочной артерии и инсульт
  • Приливы, потливость, изменения настроения, депрессия
  • Нарушения зрения: помутнение, светобоязнь, изменения сетчатки при длительном приёме тамоксифена
  • Повышение печёночных ферментов и описания жировой дистрофии печени и поражения печени
  • Снижение либидо и эректильная дисфункция при подавлении эстрогенового сигнала
  • Головная боль и головокружение

Предполагаемые риски

  • Удлинение интервала QT и связанный риск нарушений ритма — описано в наблюдениях
  • Рак эндометрия и другие эстрогенозависимые опухоли при длительном применении у женщин
  • Остеопения при длительной блокаде эстрогеновых рецепторов у мужчин
  • Ухудшение липидного профиля

Что требует срочной помощи

  • Тромбоз или тромбоэмболия: односторонний отёк ноги, внезапная одышка, боль в груди
  • Острое нарушение мозгового кровообращения
  • Резкое нарушение зрения
  • Острая печёночная недостаточность

Противопоказания

  • Тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, наследственная тромбофилия
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Заболевания печени и отклонения печёночных проб
  • Заболевания сетчатки и нарушения зрения неясной причины

Взаимодействия

  • С антикоагулянтами, в частности с варфарином, — резкое изменение эффекта и риск кровотечений
  • С антидепрессантами, подавляющими определённые ферменты печени, — ослабление действия тамоксифена
  • С препаратами, удлиняющими интервал QT, — суммирование риска аритмий
  • С другими гормональными препаратами, включая эстрогены, — взаимная блокада эффектов

Красные флаги

  • Односторонний отёк и боль в ноге, внезапная одышка или боль в груди
  • Внезапное ухудшение зрения, вспышки, тени перед глазом
  • Резкая головная боль с нарушением речи или слабостью в конечностях
  • Желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье
  • Выраженная депрессия или суицидальные мысли

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

Кломифен 69 мг/сут и тамоксифен 22 мг/сут (средние дозы), медиана длительности 22 дня — из анализа 1792 постов пользователей ААС на форуме (2013–2019); SERM применялись главным образом для «перезапуска гипоталамо-гипофизарной оси»

набор массы (заявлено как восстановление после стероидов и борьба с гинекомастией), снижение веса (заявлено как «сушка»)

Ретроспективная двухцентровая когорта 79 мужчин после курса ААС ≤6 месяцев: кломифена цитрат 25 мг/сут в виде монотерапии либо в комбинации с ХГЧ 1500 МЕ подкожно 3 раза в неделю; при ФСГ <1,5 МЕ/л дополнительно предлагался рчФСГ 75 МЕ подкожно 3 раза в неделю

набор массы (заявлено как восстановление после стероидов и борьба с гинекомастией), снижение веса (заявлено как «сушка»)

Структурированная схема отмены андрогенов в описании случая 38-летнего бодибилдера с зависимости: таpering трансдермального тестостерона + пероральный тамоксифен + подкожный ХГЧ

набор массы (заявлено как восстановление после стероидов и борьба с гинекомастией), снижение веса (заявлено как «сушка»)

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ