Сальбутамол (альбутерол) (вентолин)
Рецептурный, лимит WADA доказательность: среднее Стимуляторы
Что показывают публикации
11-недельное РКИ силовой тренировки: пероральный сальбутамол 16 мг/сут увеличил среднюю мощность в 10-секундном велотесте больше (+12% против +7%, p=0,027) и дал больший прирост площади поперечного сечения волокон MHCIIa (+35% против +21%, p=0,040), но не увеличил мышечную силу (динамический пиковый момент и максимальный изометрический момент выросли одинаково в обеих группах) · Модельный анализ 1000 виртуальных субъектов: после разрешённых WADA ингаляционных доз 15,4% превысили порог 1000 нг/мл через 1 час после приёма — то есть по одной не привязанной ко времени пробе мочи определить принятую дозу невозможно, что даёт и ложные обвинения, и пропущенные нарушения
- β(2)-Adrenergic agonist salbutamol augments hypertrophy in MHCIIa fibers and sprint mean power output but not muscle force during 11 weeks of resistance training in young men · Jessen S, Reitelseder S, Kalsen A · Journal of applied physiology (Bethesda, Md. : 1985), 2021 · PMID 33357007
- Futility of current urine salbutamol doping control. · Heuberger JAAC, van Dijkman SC, Cohen AF · Br J Clin Pharmacol, 2018 · PMID 29722428
Что это
Селективный бета-2-агонист короткого действия, созданный как средство для расширения бронхов при астме. Это один из самых распространённых рецептурных препаратов в мире: во многих странах отпускается по назначению врача, а в части стран — без рецепта как средство от астмы. За пределами медицины используется как вещество, влияющее на мышцы и обмен веществ.
Как действует
Связывается с бета-2-адренорецепторами гладких мышц бронхов и расслабляет их, снимая спазм. В скелетной мышце те же рецепторы запускают каскад цАМФ и PKA, влияя на синтез белка и на соотношение волокон. Часть эффекта связана с бета-2-рецепторами сердца, поэтому при системном попадании вещества возможна стимуляция миокарда.
Медицинское применение
Одобренное применение — астма и бронхоспазм физического усилия: это терапия, снижающая риск приступа. В спорте его используют двояко: как жизненно необходимый препарат у спортсменов с астмой (только по разрешению) и как предполагаемый эргогенный агент у здоровых, что антидопинговыми правилами запрещено.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде сальбутамолу приписывают прирост силы и выносливости, ускоренное жиросжигание и улучшение восстановления. Основанием служат его бета-2-агонистическая активность, а также аналогия с препаратами того же класса, которые в животноводстве применялись для увеличения мышечной массы. Прямых подтверждений у здоровых спортсменов эти представления не имеют.
Что подтверждают исследования
- Снятие бронхоспазма и увеличение проходимости дыхательных путей — доказанный клинический эффект у пациентов с астмой
- Скромное или отсутствующее влияние на работоспособность здоровых спортсменов без астмы — по данным обзоров и контролируемых работ
- Изменение состава волокон MHCIIa и прирост средней мощности в спринте на фоне силовой тренировки — данные одной контролируемой работы у молодых мужчин
- Систолическая функция левого желудочка после ингаляции у здоровых спортсменов в исследовании 2024 года сохранялась, значимого угнетения не выявлено
- Учащение сердечного ритма и тремор при системном действии вещества
Контролируемые исследования у людей показывают, что у здоровых спортсменов без астмы эргогенный эффект сальбутамола скромен или отсутствует: обзор 2007 года не нашёл убедительных преимуществ, а работа 2021 года выявила лишь отдельные сдвиги в составе волокон и спринтерской мощности без прироста силы. Данные о сердце ограничены: в исследовании 2024 года систолическая функция после ингаляции сохранялась. Чего не показали: прироста выносливости у здоровых. Чего нет: долгосрочных наблюдений за сердцем при немедицинском использовании.
Подтверждённые риски
- Тремор скелетных мышц, беспокойство, головная боль и учащённое сердцебиение — типичные эффекты бета-2-агонистов при системном действии
- Снижение концентрации калия в крови с возможным удлинением интервала QT и риском нарушений ритма
- Гипергликемия и усиление липолиза — метаболические сдвиги, описанные для класса
- Развитие толерантности к бронходилатирующему действию при регулярном использовании
- Утрата контроля над астмой при бесконтрольном применении препарата без базисной терапии
Предполагаемые риски
- Аритмогенное действие и риск внезапных сердечных событий при физической нагрузке — предполагается по механизму бета-2-стимуляции, данных прямых наблюдений мало
- Структурное ремоделирование миокарда при длительном использовании высоких концентраций — данные предварительные и получены в основном вне клиники
- Ухудшение течения астмы при использовании препарата без противовоспалительной терапии — обсуждается, но убедительно не доказано
Что требует срочной помощи
- Выраженная тахикардия и ощущение перебоев в работе сердца
- Гипокалиемия с риском желудочковых нарушений ритма
- Парадоксальный бронхоспазм после ингаляции, требующий неотложной помощи
- Резкое падение артериального давления с обмороком
Противопоказания
- Гиперчувствительность к сальбутамолу и компонентам препарата
- Тяжёлые нарушения ритма сердца и гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией
- Тиреотоксикоз и неконтролируемая артериальная гипертензия
- Тяжёлая сердечная недостаточность
- Сахарный диабет с нестабильной гликемией — требуется врачебный контроль
Взаимодействия
- Неселективные бета-блокаторы блокируют бронходилатацию и могут спровоцировать тяжёлый бронхоспазм
- Другие симпатомиметики и кофеин суммируются с сальбутамолом по действию на сердце и давление
- Диуретики и глюкокортикоиды усиливают потерю калия, увеличивая риск аритмии
- Трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО потенцируют действие на сердечно-сосудистую систему
Красные флаги
- Боль в груди, перебои в работе сердца, обморок или предобморочное состояние
- Выраженная одышка, не отвечающая на ингаляцию
- Сохраняющийся тремор, судороги, резкая мышечная слабость
- Резкое снижение эффективности привычного препарата с ухудшением дыхания
Особенности у женщин
Период полувыведения и основные эффекты у женщин не отличаются значимо от мужчин. Отдельные исследования теряли часть женской выборки и не анализировали половые различия, поэтому данных по женщинам меньше.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
200, 400 и 800 мкг ингаляционно — дозы в исследовании у 8 здоровых неасматиков-мужчин; ни один образец мочи не превысил допинг-порог 1000 нг/мл, максимум составил 904 нг/мл (пик через 60 мин после ингаляции)
выносливость, набор массы (заявлено; подтверждён только прирост площади волокон, не силы), сжигание жира (заявлено)
16 мг/сут внутрь в течение 11 недель — доза в РКИ у 26 молодых мужчин на фоне силовой тренировки
выносливость, набор массы (заявлено; подтверждён только прирост площади волокон, не силы), сжигание жира (заявлено)
Источники
- Do inhaled beta(2)-agonists have an ergogenic potential in non-asthmatic competitive athletes? · Kindermann W · Sports medicine (Auckland, N.Z.), 2007 · PMID 17241101
- Left ventricular systolic function after inhalation of beta-2 agonists in healthy athletes · Persch H, Bizjak DA, Takabayashi K · Scientific reports, 2024 · PMID 39379505
- β(2)-Adrenergic agonist salbutamol augments hypertrophy in MHCIIa fibers and sprint mean power output but not muscle force during 11 weeks of resistance training in young men · Jessen S, Reitelseder S, Kalsen A · Journal of applied physiology (Bethesda, Md. : 1985), 2021 · PMID 33357007