Ралоксифен (эвиста)

Рецептурный, узкие показания доказательность: низкое Гормоны

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

MORE — рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, 7705 женщин 31–80 лет с постменопаузальным остеопорозом, до 36 месяцев: новые переломы позвонков возникли у 10,1% на плацебо, 6,6% на ралоксифене 60 мг/сут и 5,4% на 120 мг/сут · Ретроспективное исследование 38 подростков с персистентной пубертатной гинекомастией: среднее уменьшение диаметра узла 2,5 см (95% ДИ 1,7–3,3) при ралоксифене и 2,1 см (95% ДИ 1,7–2,7) при тамоксифене; значимое уменьшение (>50%) достигнуто у 86% на ралоксифене против 41% на тамоксифене, нежелательных эффектов не отмечено

Что это

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов, одобренный во второй половине 1990-х для лечения остеопороза. Его отличие от других препаратов класса — сочетание эстрогеноподобного действия на кости с блокирующим действием на ткань молочной железы. Применяется преимущественно у женщин в постменопаузе.

Как действует

Связывается с эстрогеновыми рецепторами и работает как агонист в костной ткани, тормозя разрушение кости остеокластами, и как антагонист в ткани молочной железы и матки. Влияние на плотность костей реализуется через снижение костной резорбции; на андрогеновый рецептор вещество не действует.

Медицинское применение

Одобренное применение — остеопороз у женщин в постменопаузе и снижение риска рака молочной железы у женщин с высоким риском. В спорте используется вне показаний как средство, влияющее на гормональный фон после отмены стероидов, хотя доказательств пользы для здоровых людей нет.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде ралоксифену приписывают восстановление собственной выработки гормонов после отмены стероидов, защиту от гинекомастии и поддержание плотности костей при интенсивных нагрузках. Утверждения строятся на механизме действия у пациенток с остеопорозом, а не на исследованиях у спортсменов.

Что подтверждают исследования

Снижение костной резорбции и рост минеральной плотности костей — доказанный клинический эффект у женщин в постменопаузе
Снижение риска инвазивного рака молочной железы у женщин с повышенным риском — подтверждено клиническими исследованиями
Приливы и судороги в ногах как частые реакции — данные клинических наблюдений
Повышение риска тромботических осложнений, характерное для класса
Влияние на выработку собственных гормонов у здоровых людей — предполагается, клинически не подтверждено

Работы конца 1990-х и обзор 2003 года описывают клинический профиль препарата: эффект на костную ткань, влияние на несколько систем организма и спектр нежелательных реакций. Чего не показали: ни одного исследования, подтверждающего пользу для спортсменов. Чего нет: данных о восстановлении гормональной системы у здоровых людей и о влиянии на результативность.

Сколько держится в крови

Период полувыведения: 20 ч – 35 ч. Надёжность данных: C.

Подтверждённые риски

Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия лёгочной артерии — характерный риск класса, документированный в клинических наблюдениях
Приливы, потливость и судороги в ногах
Повышение печёночных ферментов и редкие случаи лекарственного поражения печени
Повышение концентрации триглицеридов в крови
Положительная допинг-проба: вещество запрещено в спорте постоянно

Предполагаемые риски

Влияние на плотность костей у молодых людей с иным гормональным фоном — предполагается, исследований нет
Гормональные сдвиги у мужчин при немедицинском применении — данные предварительные
Влияние на липидный профиль и сердечно-сосудистый риск — обсуждается, однозначных данных нет
Нарушения менструального цикла у молодых женщин — данных мало

Что требует срочной помощи

Тромбоз глубоких вен: односторонний отёк и боль в ноге
Тромбоэмболия лёгочной артерии: внезапная одышка и боль в груди
Острое нарушение мозгового кровообращения: слабость, асимметрия лица, нарушение речи
Тяжёлая аллергическая реакция с отёком и затруднением дыхания

Противопоказания

Тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, в том числе венозные
Беременность и период грудного вскармливания
Тяжёлые нарушения функции печени, включая холестаз
Почечная недостаточность тяжёлой степени
Неясные кровянистые выделения из половых путей

Взаимодействия

Антикоагулянты: повышается риск кровотечений, требуется контроль свёртываемости
Препараты, содержащие эстрогены, ослабляют лечебное действие
Индукторы печёночных ферментов ускоряют обмен и снижают концентрацию препарата
Средства, повышающие свёртываемость, складываются с риском тромбоза

Красные флаги

Односторонний отёк и боль в ноге
Внезапная одышка, боль в груди, кровохарканье
Слабость в конечностях и нарушение речи
Выраженная боль в правом подреберье с желтухой

Особенности у женщин

Ралоксифен одобрен для женщин в постменопаузе, и его профиль у молодых женщин иной. Менструальный статус меняет и действие, и риски, поэтому немедицинское применение у спортсменок не имеет обоснования.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ