Оксиметолон (анаполон)

Рецептурный, узкие показания доказательность: среднее андрогенное действие ААС

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

В РКИ у 89 пациентов с ВИЧ-истощением оксиметолон дал прибавку массы тела 3,0±0,5 кг при приёме 3 раза в сутки и 3,5±0,7 кг при приёме 2 раза в сутки против 1,0±0,7 кг в группе плацебо · В когорте 110 взрослых с апластической анемией общий ответ составил 56,4% (50,7% при тяжёлой и сверхтяжёлой форме), медиана времени до независимости от трансфузий — 11,8 недель, 5-летняя общая выживаемость — 77,4%

Что это

Оксиметолон — пероральный 17α-алкилированный анаболический андрогенный стероид, вошедший в клиническую практику в 1960-х годах и известный в спортивной среде как анаполон. По анаболическому действию считается одним из наиболее сильных пероральных препаратов класса, но задержка жидкости и андрогенные эффекты выражены у него заметно. Медицинское применение узкое: стимуляция эритропоэза и профилактика отёков при наследственном ангионевротическом отёке.

Как действует

Оксиметолон связывается с андрогеновым рецептором и усиливает синтез белка, задержку азота и эритропоэз, чем объясняется его применение при анемиях. 17α-алкильная группа защищает молекулу от разрушения в печени и одновременно повышает гепатотоксичность. Вещество не ароматизируется, но проявляет прогестагенную активность, задерживает жидкость и по механизму обратной связи подавляет выработку гонадотропинов.

Медицинское применение

Одобренные показания: лечение анемий, включая апластическую, и профилактика приступов при наследственном ангионевротическом отёке. Возможности применения ограничены гепатотоксичностью. В спортивной среде вещество используется немедицински и прямо запрещено антидопинговыми правилами.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде оксиметолону приписывают быстрый прирост массы тела и силы, а также улучшение восстановления. Представление опирается на высокую анаболическую активность и на задержку жидкости, которую принимают за мышечный рост. Контролируемых исследований у здоровых людей с измерением силы и состава тела нет, поэтому речь идёт о переносе клинического опыта на другую популяцию.

Что подтверждают исследования

Стимуляция эритропоэза и рост гемоглобина — основное доказанное клиническое действие при анемиях, уровень доказательности средний
Прибавка массы тела у пациентов с анемией и истощением — отмечена в клинических наблюдениях
Задержка жидкости и отёки — описаны при клиническом применении
Гепатотоксичность: от повышения печёночных ферментов до холестаза и опухолей печени — показана в наблюдениях у людей
Подавление собственного тестостерона и сперматогенеза — закономерно для класса ААС

Доказательная база узкая и клиническая. Обзор 2001 года суммирует опыт применения при анемиях и наследственном ангионевротическом отёке: влияние на гемоглобин показано, а данные о силе и составе тела у здоровых людей отсутствуют. Нежелательные явления описаны подробно — от повышения печёночных ферментов до холестаза и опухолей печени, включая опубликованное в 1975 году наблюдение андроген-индуцированной гепатомы. Проспективных исследований безопасности нет; надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.

Подтверждённые риски

Гепатотоксичность: повышение печёночных ферментов, холестаз, пелиоз печени
Опухоли печени — описан случай андроген-индуцированной гепатомы у получавшего препарат пациента
Задержка жидкости, отёки и повышение артериального давления
Подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады со снижением выработки тестостерона и сперматогенеза
Вирилизация у женщин: огрубение голоса, гирсутизм, алопеция, гипертрофия клитора, нарушения менструального цикла

Предполагаемые риски

Кардиотоксичность и кардиомиопатия — предполагаются по аналогии с классом ААС, данных по препарату мало (данные предварительные)
Ускоренное прогрессирование атеросклероза — наблюдательные данные класса (данные предварительные)
Нарушения свёртываемости крови и тромботические события — предполагаются по классу (данные предварительные)
Задержка роста и преждевременное закрытие зон роста у подростков — предполагается по механизму действия (данные предварительные)

Что требует срочной помощи

Острая печёночная недостаточность с желтухой, нарушением сознания и кровоточивостью
Пелиоз печени с внезапной болью в животе и признаками внутреннего кровотечения
Тромбоэмболические осложнения с внезапной одышкой и болью в груди
Гипертонический криз с сильной головной болью и нарушением зрения
Выраженная аллергическая реакция с отёком лица и затруднением дыхания

Противопоказания

Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
Заболевания печени и отклонения печёночных проб
Беременность и грудное вскармливание
Тяжёлые заболевания почек и сердечная недостаточность с задержкой жидкости
Гиперкальциемия

Взаимодействия

С антикоагулянтами — усиление их действия и риск кровотечений
С парацетамолом и другими гепатотоксичными препаратами — суммирование поражения печени
С глюкокортикоидами — усиление отёков и задержки жидкости
С другими андрогенами и стимуляторами — наложение сердечно-сосудистых и тромботических рисков

Красные флаги

Желтуха, тёмная моча, светлый стул, зуд кожи
Внезапная сильная боль в животе, бледность, обморочное состояние
Одышка, боль в груди, выраженное сердцебиение
Односторонний отёк и боль в ноге
Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин

Особенности у женщин

У женщин препарат вызывает вирилизацию: огрубение голоса, гирсутизм, алопецию, гипертрофию клитора, акне и нарушения цикла. Изменения голоса и клитора обычно необратимы. Дополнительно он задерживает жидкость, давая отёки и прибавку массы тела.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ