1-Тестостерон (дигидроболденон) (1-Test, DHB)
Запрещён как стероид доказательность: отсутствует андрогенное действие ААС
Что показывают публикации
У крыс in vivo эквимолярная доза 1-тестостерона (1:1 к тестостерону пропионату) давала такую же стимуляцию роста простаты, семенных пузырьков и m. levator ani, но дополнительно значимо увеличивала массу печени · Индекс анаболической активности 1-тестостерона — 200 против 26 у тестостерона
Что это
Синтетический стероид, производное болденона, восстановленное по двойной связи и известное как дигидроболденон. Лекарством не был: соединение появилось в начале 2000-х в добавках после ограничения андростендиона и продавалось как «прогормон» под именем 1-тестостерона. Название вводит в заблуждение — это не тестостерон. Состав добавок не контролировался, а нежелательные эффекты те же, что у стероидов.
Как действует
Молекула уже восстановлена по 5-альфа-положению, поэтому превращение в активный андроген не требуется: она сама связывается с андрогеновым рецептором. Ароматизации нет — двойной связи, нужной для превращения в эстроген, в молекуле не осталось. Андрогенный сигнал по механизму обратной связи подавляет выработку гонадотропинов, а пероральные формы этого ряда устойчивы к разрушению в печени.
Медицинское применение
Одобренных медицинских показаний нет, вещество не зарегистрировано ни в одной стране. В спортивной среде фигурировало исключительно как добавка-прогормон в период до ужесточения регулирования, после чего было прямо отнесено к запрещённым анаболитикам. Аналитическое значение сохраняется: метаболиты соединения включаются в методики допинг-контроля.
Что с ним делают в спортивной среде
Продвигалось как самое сильное вещество, доступное без рецепта: обещали выраженный прирост сухой мышечной массы и силы без задержки воды и без превращения в эстрогены. Основанием служила структура молекулы — андроген без ароматизации, — а не результаты исследований у людей, которых по этому веществу нет.
Что подтверждают исследования
- Собственного анаболического эффекта у людей не измеряли: контролируемых исследований нет
- Подавление выработки собственного тестостерона — ожидаемый эффект по аналогии с андрогенами, оценён только по сообщениям пользователей
- Отсутствие ароматизации — свойство структуры, подтверждённое аналитически, а не в клинических работах
- Документированная гепатотоксичность пероральных 17-альфа-алкилированных стероидов этого ряда (обзоры, уровень B)
Исследований у людей по 1-тестостерону нет. В обзорах прогормонов и в аналитических работах по дизайнерским стероидам вещество упоминается как представитель поколения добавок, вышедшего на рынок в начале 2000-х без клинических данных. Работы по обнаружению посвящены метаболитам и их экскреции, то есть подтверждают факт использования, а не эффект. Данных о периоде полувыведения, о влиянии на состав тела и о безопасности у людей в доступных источниках нет.
Эфиры
Подтверждённые риски
- Гепатотоксичность, свойственная пероральным 17-альфа-алкилированным анаболитикам: холестаз, цитолиз, в тяжёлых случаях печёночная недостаточность
- Подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады с атрофией яичек и снижением сперматогенеза
- Андрогенные эффекты: акне, алопеция по мужскому типу, у предрасположенных — гинекомастия
- Вирилизация у женщин с необратимыми изменениями голоса и клитора
Предполагаемые риски
- Атерогенные изменения липидного профиля и рост артериального давления — предполагается по аналогии с классом, отдельных исследований нет
- Психические нарушения, включая раздражительность и депрессию при отмене — данные предварительные
- Примеси других запрещённых стероидов в добавках при отсутствии контроля состава — данные предварительные
Что требует срочной помощи
- Острая печёночная недостаточность с желтухой, тёмной мочой и кровоточивостью
- Боль в груди, выраженная одышка, нарушения ритма сердца
- Внезапная слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи
- Односторонний отёк ноги с болью, внезапная нехватка воздуха
Противопоказания
- Заболевания печени и повышенные печёночные пробы
- Неконтролируемая артериальная гипертензия и сердечная недостаточность
- Беременность и грудное вскармливание
- Рак предстательной железы или молочной железы, в том числе в прошлом
Взаимодействия
- С парацетамолом, метотрексатом и другими гепатотоксичными средствами — усиление поражения печени
- С антикоагулянтами — изменение эффекта и риск кровотечений
- С глюкокортикоидами — усиление отёков, гипертензии и атрофии мышц
- С другими андрогенами — суммирование подавления гонадотропной оси и кардиальных рисков
Красные флаги
- Желтуха, тёмная моча, светлый стул, боль в правом подреберье
- Боль в груди, перебои в работе сердца, одышка в покое
- Внезапная слабость или онемение конечности, затруднение речи
- Болезненное увеличение грудной железы
- Суицидальные мысли, тяжёлая агрессия или депрессия
Особенности у женщин
У женщин вирилизация выражена и часто необратима: огрубение голоса, гипертрофия клитора, стойкий рост волос по мужскому типу, тяжёлое акне и аменорея. Для этого класса необратимые изменения скорее правило, чем исключение.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Dietary supplements · Maughan RJ, King DS, Lea T · Journal of sports sciences, 2004 · PMID 14971436
- Advances in the detection of designer steroids in anti-doping · Abushareeda W, Fragkaki A, Vonaparti A · Bioanalysis, 2014 · PMID 24702116
- Metabolism and excretion of anabolic steroids in doping control--new steroids and new insights · Van Eenoo P, Delbeke FT · The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2006 · PMID 17000101