Норболетон (генабол)
Не одобрен нигде доказательность: отсутствует андрогенное действие ААС
Что это
Синтетический 19-нор-стероид, перорально активный анаболический андроген. Синтезирован в 1960-х годах как кандидат в лекарственные средства, но в медицинскую практику не вошёл и был надолго забыт; вновь привлёк внимание в 2002 году, когда его обнаружили в моче спортсмена. С тех пор фигурирует в литературе по допинг-контролю как пример соединения, для которого потребовалось создать метод скрининга.
Как действует
Классический агонист андрогенного рецептора, 19-нор-производное с пероральной активностью. Связывание с рецептором запускает транскрипцию андроген-зависимых генов в мышце, печени и репродуктивных тканях; как и другие 19-нор-стероиды, обладает прогестагенным компонентом действия. Собственных рецепторных исследований в указанных источниках нет: механизм описан по классу.
Медицинское применение
Одобренных медицинских показаний нет: препарат не выпускался. Область применения в литературе — аналитическая: разработка скрининга неизвестных синтетических стероидов в моче человека методами хромато-масс-спектрометрии и обзоры методов обнаружения дизайнерских стероидов. Спортивное использование описано только по фактам лабораторного обнаружения.
Что с ним делают в спортивной среде
В подпольной среде норболетон описывают как пероральный стероид с сильным анаболическим действием и умеренной андрогенностью. Реальных оснований мало: вещество не проходило клинических испытаний, а его появление в спорте известно лишь по факту обнаружения в моче. Данных об эффектах у людей не существует.
Что подтверждают исследования
- Обнаружение в моче человека при скрининге неизвестных синтетических стероидов методом жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией (аналитические данные, уровень C).
- Отнесение к классу дизайнерских стероидов в обзорах по методам обнаружения в антидопинге (уровень C).
- Анаболические и андрогенные эффекты у людей не измерялись: контролируемых исследований нет.
- Метаболиты и фармакокинетика у человека в указанных источниках не описаны.
Доказательная база — только аналитическая химия. Публикации описывают методику скрининга неизвестных синтетических стероидов в моче человека, благодаря которой норболетон был идентифицирован, и последующие обзоры методов обнаружения дизайнерских стероидов. Ни клинических испытаний, ни исследований состава тела или силы, ни данных о периодах полувыведения у человека нет. Всё, что приписывают веществу как анаболику, получено по аналогии с другими 19-нор-стероидами, а не из наблюдений.
Подтверждённые риски
- Подавление гонадотропной оси — установленный класс-эффект экзогенных ААС; для норболетона прямых измерений нет.
- Гепатотоксичность пероральных 17α-замещённых ААС доказана для группы в целом, норболетон относят к перорально активным ААС.
- Рост сердечно-сосудистого риска и атерогенные сдвиги липидов доказаны для класса ААС в метаанализах и когортах.
- Для самого вещества зарегистрированных нежелательных реакций и клинических наблюдений не существует.
Предполагаемые риски
- Прогестагенные эффекты предполагаются по структуре 19-нор-стероида; данные предварительные.
- Вирилизация у женщин ожидается по классу, отдельных наблюдений нет.
- Психиатрические реакции описаны у пользователей ААС в целом, причинность для норболетона не установлена.
- Неизвестные примеси подпольного синтеза могут давать непредсказуемую токсичность — предположение.
Что требует срочной помощи
- Острая печёночная недостаточность при использовании пероральных ААС — описана для класса.
- Тромботические события: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии.
- Гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
- Инфекционные осложнения при кустарном производстве веществ подпольного оборота.
Противопоказания
- Заболевания печени и желчевыводящих путей, в том числе в анамнезе.
- Ишемическая болезнь сердца, кардиомиопатия, неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Тромбофилии и перенесённые тромбозы.
- Беременность и кормление грудью.
- Гормонозависимые опухоли, включая рак предстательной железы.
Взаимодействия
- С другими ААС и прогестагенами: суммарное подавление гонадотропной оси и усиление прогестагенных эффектов.
- С гепатотоксичными средствами (алкоголь, парацетамол в больших количествах): нагрузка на печень складывается, растёт риск лекарственного гепатита.
- С антикоагулянтами: влияние ААС на свёртывание делает эффект непредсказуемым.
- С диуретиками: обезвоживание и электролитные нарушения усиливаются, повышая риск нарушений ритма.
Красные флаги
- Желтуха, потемнение мочи, светлый стул, боль в правом подреберье.
- Одышка, боль в груди, отёк и боль в голени.
- Внезапная резкая головная боль, нарушение речи или движений.
- Гинекомастия, болезненность груди, исчезновение либидо.
- Выраженная агрессия или депрессия, суицидальные мысли.
Особенности у женщин
У женщин андрогенные стероиды вызывают вирилизацию: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, акне, увеличение клитора; часть изменений необратима. Исследований норболетона у женщин нет, оценка строится по классу ААС.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Screening for unknown synthetic steroids in human urine by liquid chromatography-tandem mass spectrometry · Thevis M, Geyer H, Mareck U · Journal of mass spectrometry : JMS, 2005 · PMID 15934041
- Advances in the detection of designer steroids in anti-doping · Abushareeda W, Fragkaki A, Vonaparti A · Bioanalysis, 2014 · PMID 24702116