Метенолон (примоболан)

Рецептурный, снят с производства доказательность: низкое андрогенное действие ААС

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

у крыс с остеонекрозом челюсти на фоне золедроновой кислоты добавление метенолона энантата снизило частоту обнажения кости с 75% до 10%, а число пустых лакун — с 8% до 3% (n=36, рандомизированное исследование на крысах) · у 19 пациентов с разными типами рефрактерной анемии ремиссии составили: панцитопения 3/6, бицитопения 2/4, рефрактерная анемия с гиперпластическим костным мозгом 1/5, миелофиброз 1/4

Что это

Метенолон — анаболический андрогенный стероид, известный в спортивной среде как примоболан. Его синтезировали в начале 1960-х годов и выпускали в пероральной форме и в виде эфира для парентерального применения. Препарат применялся при анемиях и у ослабленных пациентов, в том числе в урологической практике; позже он ушёл с рынка во многих странах и стал частым фигурантом допинговых дел.

Как действует

Метенолон связывается с андрогеновым рецептором и через ядерные механизмы усиливает синтез белка, задержку азота и пролиферацию спутниковых клеток мышцы. Вещество не ароматизируется и не восстанавливается в дигидротестостерон, чем объясняют его мягкий андрогенный профиль. При этом по механизму обратной связи оно подавляет выработку гонадотропинов, что ведёт к снижению собственного тестостерона и сперматогенеза.

Медицинское применение

Исторические одобренные показания — стимуляция эритропоэза при анемиях и лечение состояний с потерей массы тела, в том числе в урологической практике у ослабленных пациентов. Сегодня вещество зарегистрировано лишь в части стран. В спортивной среде оно применяется немедицински, что прямо запрещено антидопинговыми правилами.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде метенолону приписывают мягкий прирост сухой мышечной массы, сохранение мышц при дефиците калорий и минимальную задержку жидкости. Основанием служит представление о слабой андрогенности вещества и отдельные сообщения спортсменов. Контролируемых исследований у здоровых тренирующихся людей с оценкой силы и состава тела нет, поэтому ожидания остаются умозрительными.

Что подтверждают исследования

Стимуляция эритропоэза при анемиях и у ослабленных пациентов — показана в старых клинических работах
Выделение метенолона и его метаболитов с мочой — установлено в аналитических исследованиях
Положительный результат допинг-теста после употребления мяса животных, которым вводили метенолон, — показано в аналитической работе
Мягкий андрогенный профиль — объясняется отсутствием ароматизации и восстановления в дигидротестостерон
Подавление гонадотропинов и собственного тестостерона — закономерно для андрогенов и наблюдалось у пациентов

Клинические данные старые и малочисленные: публикация 1964 года описывает применение препарата у урологических пациентов, более поздние работы упоминают его при анемии и потере массы тела. Отдельная линия — аналитическая: идентифицированы метаболиты метенолона в моче человека, а употребление мяса животных, которым вводили препарат, способно приводить к положительной допинг-пробе. Контролируемых исследований у здоровых людей с оценкой силы и состава тела нет; надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.

Эфиры

Ацетат Энантат

Подтверждённые риски

Подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады со снижением выработки тестостерона и сперматогенеза — свойство класса ААС
Вирилизация у женщин: огрубение голоса, гирсутизм, алопеция, гипертрофия клитора, нарушения менструального цикла
Неблагоприятные изменения липидного профиля со снижением липопротеинов высокой плотности — классовый эффект андрогенов
Сердечно-сосудистые события и внезапная сердечная смерть у пользователей ААС — по данным обзоров литературы
Риск положительной допинг-пробы после употребления мяса животных, обработанных метенолоном, — показано в аналитической работе

Предполагаемые риски

Гепатотоксичность — прямых данных мало, риск предполагается по аналогии с классом андрогенов (данные предварительные)
Опухоли печени — связь описана для класса ААС, отдельных наблюдений по веществу недостаточно (данные предварительные)
Психические нарушения: раздражительность, агрессия, депрессия при прекращении — предполагаются по классу (данные предварительные)
Ускоренное прогрессирование атеросклероза — наблюдательные данные неспецифичны для этого препарата (данные предварительные)

Что требует срочной помощи

Острый коронарный синдром с давящей болью за грудиной и одышкой
Острое нарушение мозгового кровообращения: слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи
Тромбоэмболия лёгочной артерии с внезапной нехваткой воздуха и болью в груди
Гипертонический криз с сильной головной болью и нарушением зрения
Сепсис при использовании нестерильного раствора

Противопоказания

Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
Беременность и грудное вскармливание
Тяжёлые заболевания печени и почек
Неконтролируемая артериальная гипертензия, недавний инфаркт или инсульт

Взаимодействия

С антикоагулянтами — андрогены усиливают их действие и повышают риск кровотечений
С другими гепатотоксичными препаратами — суммирование поражения печени
С глюкокортикоидами — усиление задержки жидкости, отёков и атрофии мышц
С другими андрогенами и стимуляторами — наложение сердечно-сосудистых и тромботических рисков

Красные флаги

Боль в груди, одышка, выраженное сердцебиение в покое
Внезапная слабость или онемение в конечностях, перекос лица, затруднение речи
Односторонний отёк и боль в ноге, внезапная нехватка воздуха
Желтуха, тёмная моча, светлый стул, боль в правом подреберье
Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин

Особенности у женщин

Применение андрогенов у женщин ведёт к вирилизации: огрубение голоса, гирсутизм, алопецию, гипертрофию клитора, акне, нарушения менструального цикла. Часть изменений необратима. Мягкий профиль вещества у здоровых женщин не проверялся ни в одном исследовании.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

бодибилдер 32 лет: метенолона ацетат 200 мг в неделю в течение трёх лет, госпитализация с острым коронарным синдромом при интактных коронарных артериях (n=1, отчёт о случае)

Sonmez E, Turkdogan KA, Yilmaz C, et al., Turk J Emerg Med, 2016

Chronic anabolic androgenic steroid usage associated with acute coronary syndrome in bodybuilder. · Sonmez E, Turkdogan KA, Yilmaz C · Turk J Emerg Med, 2016 · PMID 27239638

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ