Метастерон (супердрол)
Запрещён как стероид доказательность: низкое андрогенное действие ААС
Что показывают публикации
5 случаев холестатического поражения печени у пользователей метастерона: желтуха примерно через 2 недели после отмены, пик билирубина ещё через 2–3 недели, разрешение примерно через 12 недель без остаточной дисфункции печени · В обзоре 52 случаев поражения печени на фоне ААС метилдростанолон (метастерон) оказался наиболее часто принимаемым веществом; 43% пациентов развили повреждение почек, летальных исходов и трансплантации печени не было
- Methasteron-associated cholestatic liver injury: clinicopathologic findings in 5 cases. · Shah NL, Zacharias I, Khettry U · Clin Gastroenterol Hepatol, 2008 · PMID 18187367
- Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. · Abeles RD, Foxton M, Khan S · BMJ Open Gastroenterol, 2020 · PMID 33214235
Что это
Синтетический пероральный анаболический стероид с 17-альфа-метильной группой, известный также как супердрол. Синтезирован в середине XX века, но лекарством не стал, а в 2000-х продавался в спортивных добавках как «прогормон» и получил репутацию одного из самых гепатотоксичных. После запрета выявлялся в подпольных продуктах: конверсия непредсказуема, состав не контролировался, а нежелательные эффекты те же, что у стероидов.
Как действует
Метастерон связывается с андрогеновым рецептором напрямую, без предварительного превращения, и по анаболической активности сопоставим с сильными пероральными стероидами. 17-альфа-метильная группа защищает молекулу от разрушения при первом прохождении через печень, что и обеспечивает активность — и создаёт нагрузку на печёночные ферменты. Ароматизации нет, поэтому задержка жидкости выражена слабо.
Медицинское применение
Одобренных медицинских показаний нет ни в одной стране. В спортивной среде вещество обращалось как добавка в середине 2000-х, затем — как запрещённый стероид подпольного оборота. Аналитическое значение сохраняется: супердрол включён в перечни дизайнерских стероидов, для которых разрабатываются методы обнаружения.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде приписывали быстрый прирост сухой мышечной массы и силы без задержки воды и без гинекомастии, а также заметное снижение жировой массы. Основанием служат исключительно сообщения пользователей и реклама; контролируемых исследований у людей нет ни по эффекту, ни по безопасности.
Что подтверждают исследования
- Анаболический эффект у людей систематически не измерялся: контролируемых работ нет
- Выраженная гепатотоксичность: холестаз и цитолитическое поражение печени (описания случаев, обзоры класса)
- Подавление выработки собственного тестостерона и сперматогенеза (ожидаемо для класса)
- Слабая задержка жидкости благодаря отсутствию ароматизации (структурное свойство)
Клинических исследований по метастерону нет. Всё, что известно, складывается из отдельных описаний поражения печени у пользователей, токсикологических работ на культурах клеток и обзоров по дизайнерским стероидам, где вещество фигурирует как объект аналитического контроля. Ни эффективность, ни безопасность у людей не изучались систематически; данных о периоде полувыведения в доступных источниках нет.
Подтверждённые риски
- Тяжёлое лекарственное поражение печени, включая холестатическую желтуху и случаи печёночной недостаточности
- Подавление гонадотропной оси с атрофией яичек, снижением сперматогенеза и либидо
- Андрогенные эффекты: тяжёлое акне, алопеция по мужскому типу, у предрасположенных — гинекомастия
- Вирилизация у женщин с необратимыми изменениями голоса, клитора и оволосения
Предполагаемые риски
- Рост артериального давления и гипертрофия левого желудочка — предполагается по данным о классе, отдельных исследований нет
- Дислипидемия со снижением холестерина липопротеинов высокой плотности — данные предварительные
- Агрессия, раздражительность и депрессия при отмене — данные предварительные, основаны на сообщениях пользователей
- Опухоли печени при длительном использовании — предполагается по аналогии с 17-альфа-алкилированными стероидами
Что требует срочной помощи
- Острая печёночная недостаточность: желтуха, тёмная моча, кровоточивость, спутанность
- Боль в груди, выраженная одышка, перебои в работе сердца
- Гипертонический криз с головной болью и нарушением зрения
- Внезапная слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи
Противопоказания
- Заболевания печени и изменение печёночных проб
- Неконтролируемая артериальная гипертензия, недавний инфаркт или инсульт
- Беременность и грудное вскармливание
- Рак предстательной железы или молочной железы
Взаимодействия
- С парацетамолом и другими гепатотоксичными средствами — резкое усиление поражения печени
- С антикоагулянтами — усиление эффекта и риск кровотечений
- С глюкокортикоидами — усиление отёков, гипертензии и атрофии мышц
- С инсулином и сахароснижающими препаратами — искажение контроля глюкозы
Красные флаги
- Желтуха, тёмная моча, светлый стул, кожный зуд
- Боль в правом подреберье, увеличение живота, отёки
- Боль в груди, одышка, сердцебиение в покое
- Болезненное увеличение грудной железы
- Суицидальные мысли или неконтролируемая агрессия
Особенности у женщин
Метастерон относится к сильно вирилизующим средствам: у женщин описаны огрубение голоса, гипертрофия клитора, стойкий гирсутизм, алопеция, тяжёлое акне и аменорея. Изменения голоса, клитора и оволосения необратимы; риск для женщин считается высоким.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Dietary supplements · Maughan RJ, King DS, Lea T · Journal of sports sciences, 2004 · PMID 14971436
- Oral andro-related prohormone supplementation: do the potential risks outweigh the benefits? · Broeder CE · Canadian journal of applied physiology = Revue canadienne de physiologie appliquee, 2003 · PMID 12671199
- Epistane, an anabolic steroid used for recreational purposes, causes cholestasis with elevated levels of cholic acid conjugates, by upregulating bile acid synthesis (CYP8B1) and cross-talking with nuclear receptors in human hepatocytes · Petrov PD, Fernández-Murga L, Conde I · Archives of toxicology, 2020 · PMID 31894354