Местеролон (провирон)

Рецептурный, узкие показания доказательность: низкое андрогенное действие ААС

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

В РКИ у 248 бесплодных пар кумулятивная частота наступления беременности через 8 месяцев составила 9±3% на плацебо, 12±4% при 75 мг/сут и 16±4% при 150 мг/сут местеролона; отношения частот к плацебо — 1,3 и 1,8 соответственно · При 100 мг/сут внутрь у гипогонадных мужчин общий холестерин вырос на 18,8±2,5%, ЛПНП — на 46,4±4,1%, ЛПВП снизились на 34,9±2,5%, триглицериды выросли на 46,4±10,3%

Что это

Местеролон — пероральный синтетический андроген, производное дигидротестостерона, известный в спортивной среде как провирон. Он создавался для заместительной терапии при дефиците андрогенов и изучался при мужском бесплодии, в том числе при олигоспермии, а также при ночном недержании мочи у детей. Вещество не ароматизируется, поэтому эстроген-зависимых эффектов у него не описано; в современной практике применяется ограниченно.

Как действует

Местеролон напрямую связывается с андрогеновым рецептором, не превращаясь в эстрогены и не усиливаясь 5α-редуктазой. Андрогенный сигнал по механизму обратной связи подавляет выработку гонадотропинов: это показали клинические работы, в которых препарат применяли при мужском бесплодии. Подавление лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов объясняет отсутствие устойчивого улучшения фертильности.

Медицинское применение

Одобренные показания узкие и исторические: заместительная терапия при недостаточности андрогенов у мужчин, нарушения фертильности и отдельные наблюдения у детей при ночном недержании мочи. В спортивной среде вещество фигурирует как средство, которое, по распространённому мнению, снижает нежелательные эффекты других препаратов.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде местеролону приписывают «освобождение» тестостерона за счёт вытеснения его из связи с транспортным белком, снижение эстроген-зависимых эффектов и повышение плотности мускулатуры. Представления основаны на строении молекулы и работах у мужчин с олигоспермией, где регистрировали гормональные сдвиги, а не спортивные результаты. Объективных данных о приросте силы нет.

Что подтверждают исследования

Подавление лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов — показано в клинических работах у мужчин с олигоспермией
Снижение числа сперматозоидов и отсутствие устойчивого улучшения фертильности — отмечено в тех же работах
Андрогенный эффект при приёме внутрь — подтверждён клиническим применением
Отсутствие ароматизации: эстроген-зависимой задержки жидкости и гинекомастии как типичных явлений не описано
Влияние на ночное недержание мочи у детей изучалось в небольшом клиническом исследовании; результаты ограничены

Имеются небольшие старые клинические работы у мужчин с олигоспермией: в исследовании 1977 года оценивали гормональный ответ на синтетический андроген, в работе 1986 года описано подавление гонадотропинов на фоне применения. Обе работы малочисленны, с коротким наблюдением, и клинически значимого улучшения фертильности в них не показано. Отдельное исследование 1990 года касалось ночного недержания мочи у детей. Исследований у здоровых спортсменов с оценкой силы и состава тела нет; надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.

Подтверждённые риски

Подавление гонадотропинов со снижением выработки тестостерона и сперматогенеза — прямо показано в клинических работах
Снижение числа сперматозоидов у мужчин с исходной олигоспермией без устойчивого улучшения фертильности
Вирилизация у женщин: огрубение голоса, гирсутизм, алопеция, гипертрофия клитора, нарушения менструального цикла
Акне и алопеция по мужскому типу у предрасположенных людей
Неблагоприятные сдвиги липидного профиля как классовый эффект андрогенов

Предполагаемые риски

Гепатотоксичность — описывается по классу андрогенов, отдельных данных по веществу мало (данные предварительные)
Кардиотоксичность при длительном применении — предполагается по классу ААС (данные предварительные)
Тромботические события и эритроцитоз — предполагаются по механизму андрогенного действия (данные предварительные)
Отсроченное восстановление сперматогенеза — предполагается по механизму подавления гонадотропинов (данные предварительные)

Что требует срочной помощи

Тромбоэмболические осложнения с внезапной одышкой и болью в груди
Острый коронарный синдром с давящей болью за грудиной
Острое нарушение мозгового кровообращения со слабостью в конечностях и нарушением речи
Гипертонический криз с сильной головной болью и нарушением зрения
Приапизм — длительная болезненная эрекция, требующая неотложной помощи

Противопоказания

Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
Беременность и грудное вскармливание
Тяжёлые заболевания печени и почек
Неконтролируемая артериальная гипертензия, недавний инфаркт или инсульт
Выраженный эритроцитоз и повышенный гематокрит

Взаимодействия

С антикоагулянтами — усиление их действия и риск кровотечений
С другими андрогенами — более глубокое и длительное подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады
С глюкокортикоидами — усиление задержки жидкости и повышение давления
С гепатотоксичными препаратами — суммирование нагрузки на печень

Красные флаги

Боль в груди, одышка, выраженное сердцебиение
Односторонний отёк и боль в ноге, внезапная нехватка воздуха
Желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье
Длительная болезненная эрекция
Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин

Особенности у женщин

У женщин местеролон может вызывать вирилизацию: огрубение голоса, гирсутизм, алопецию, гипертрофию клитора, акне и нарушения цикла. Изменения голоса и клитора считаются необратимыми. Клинические работы проводились только у мужчин и у детей.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ