Летрозол (фемара)
Рецептурный, узкие показания доказательность: среднее Гормоны
Что показывают публикации
У мужчин с ВИЧ на АРТ и низким половым влечением при повышенном эстрадиоле рандомизированное пилотное исследование (13 человек, 6 недель) показало, что летрозол 2,5 мг/сут повышал ЛГ и тестостерон у 7 из 7 участников; нежелательных явлений не отмечено · В изъятых образцах препаратов для пост-курсовой терапии ингибиторы ароматазы (анастрозол, летрозол, эксеместан) составляли 25,4% деклараций; 34,9% образцов не содержали заявленного действующего вещества
- Letrozole versus testosterone. a single-center pilot study of HIV-infected men who have sex with men on highly active anti-retroviral therapy (HAART) with hypoactive sexual desire disorder and raised estradiol levels. · Richardson D, Goldmeier D, Frize G · J Sex Med, 2007 · PMID 17367446
- Illegal and falsified medicines self-administrated in not approved post-cycle therapy after the cessation of anabolic-androgenic steroids - qualitative analysis. · Blazewicz A, Poplawska M, Daniszewska B · Front Chem, 2025 · PMID 40177353
Что это
Нестероидный ингибитор ароматазы, один из самых активных препаратов этого класса. Разработан в 1990-х для лечения рака молочной железы и прошёл pivotal-исследования, подтвердившие его эффективность. Дополнительно вошёл в репродуктивную медицину как средство для индукции овуляции, что делает его редким примером двойного клинического применения.
Как действует
Обратимо и селективно связывается с ароматазой и блокирует превращение андрогенов в эстрогены, снижая их концентрацию у женщин в постменопаузе более чем на 90 процентов. Подавление эстрогенового сигнала тормозит рост гормонозависимой опухоли, но влияет на кости, липиды и настроение.
Медицинское применение
Одобренное применение — гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе и индукция овуляции при нарушениях фертильности. В спорте препарат применяют вне показаний для подавления эстрогенов на фоне других гормональных средств; исследований такого применения у здоровых людей нет.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде летрозолу приписывают устранение гинекомастии, задержки воды и отёчности, а также ускоренное восстановление собственной гормональной системы после отмены других средств. Представления основаны на его свойстве резко снижать эстрогены, а не на клинических данных у спортсменов.
Что подтверждают исследования
- Резкое снижение концентрации эстрогенов — основной подтверждённый эффект класса
- Подавление роста гормонозависимой опухоли — доказано в клинических исследованиях у пациенток
- Индукция овуляции у женщин с нарушениями фертильности — подтверждённый эффект в репродуктивной медицине
- Потеря костной массы, боли в суставах и приливы при длительном применении — описано в клинических наблюдениях
- Снижение эстрогенов у мужчин при немедицинском применении — следствие механизма, отдельных исследований мало
Эффективность при раке молочной железы подтверждена клиническими исследованиями конца 1990-х, а обзор 2022 года описывает фармакологию и токсичность, включая влияние на кости и обмен веществ. Работа 2020 года документирует применение при внематочной беременности. Чего не показали: ни одного исследования, подтверждающего пользу в спорте. Чего нет: данных о восстановлении гормональной системы у здоровых людей.
Сколько держится в крови
Период полувыведения: 30 ч – 2.5 сут. Надёжность данных: B.
Подтверждённые риски
- Ускоренная потеря костной массы и рост частоты переломов при длительном применении — документировано у пациенток
- Артралгии и миалгии, приливы, сухость слизистых и эмоциональные нарушения
- Повышение печёночных ферментов, редкие случаи тяжёлого поражения печени
- Повышение риска сердечно-сосудистых событий при длительном подавлении эстрогенов — по данным онкологических исследований
- Положительная допинг-проба: препарат запрещён в спорте постоянно
Предполагаемые риски
- Нарушение либидо и эректильной функции у мужчин при немедицинском применении — данные предварительные
- Влияние на липидный профиль у здоровых людей — обсуждается, прямых исследований нет
- Нарушения менструального цикла и репродуктивной функции у женщин при применении без медицинских показаний — данные ограничены
- Долгосрочный риск хрупкости костей у молодых людей — предполагается, специальных наблюдений нет
Что требует срочной помощи
- Патологический перелом при незначительной нагрузке
- Тяжёлая аллергическая реакция с отёком и затруднением дыхания
- Желтуха и признаки острого поражения печени
- Резкая головная боль с нарушением зрения
Противопоказания
- Пременопауза с сохранённой функцией яичников — вне онкологических и репродуктивных показаний
- Остеопороз и повышенный риск переломов
- Выраженные нарушения функции печени
- Беременность и период грудного вскармливания
- Гиперчувствительность к препарату
Взаимодействия
- Индукторы печёночных ферментов снижают концентрацию препарата и его действие
- Другие средства, подавляющие эстрогены, складываются по влиянию на кости и суставы
- Препараты, влияющие на интервал QT, повышают риск нарушений ритма
- Средства, нагружающие печень, увеличивают риск её повреждения
Красные флаги
- Внезапная боль в спине, бедре или запястье без явной причины
- Пожелтение кожи и белков глаз, тёмная моча, боль в правом подреберье
- Отёк лица или горла, затруднение дыхания
- Сердцебиение с болью в груди и обмороком
Особенности у женщин
У женщин летрозол применяется в репродуктивной медицине для индукции овуляции строго по назначению врача: вне показаний он опасен и для костей, и для гормонального баланса. У спортсменок немедицинское применение создаёт дефицит эстрогенов.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
2 мг/сут (средняя доза), медиана длительности 30 дней — из анализа форума пользователей ААС (2013–2019)
набор массы (заявлено как средство против гинекомастии и отёков), снижение веса (заявлено как «сушка»)
Источники
- Aromatase inhibitor letrozole: a novel treatment for ectopic pregnancy · Mitwally MF, Hozayen WG, Hassanin KMA · Fertility and sterility, 2020 · PMID 32622660
- Letrozole: Pharmacology, toxicity and potential therapeutic effects · Mukherjee AG, Wanjari UR, Nagarajan D · Life sciences, 2022 · PMID 36243120
- Pivotal trials of letrozole: a new aromatase inhibitor · Smith IE · Oncology (Williston Park, N.Y.), 1998 · PMID 9556791