Хигенамин (деметилкоклаурин)
Не одобрен как лекарство доказательность: низкое Стимуляторы
Что показывают публикации
В клетках CHO со стабильной экспрессией человеческого β2-рецептора хиненамин подтверждён как агонист β2-адренорецепторов; результаты согласуются с in silico-прогнозом · В культуре C2C12 хиненамин дозозависимо увеличивал диаметр миотубул и экспрессию генов гипертрофии; эффект блокировался ингибитором рецептора андрогенов (флутамид) и рецептора эстрогенов (ZK 191703) и дексаметазоном, но не ингибитором β2-рецептора ICI 118551 — то есть анаболическое действие в этой модели шло не через β2
- β(2) -Adrenoceptor agonist activity of higenamine · Hudzik TJ, Patel M, Brown A · Drug testing and analysis, 2021 · PMID 33369180
- Testing anabolic activity, potency and mechanisms of action of the phyto-derived beta 2 agonist higenamine · Jiang L, Piribauer M, Kostov T · Toxicology letters, 2023 · PMID 37598871
Что это
Алкалоид бензилизохинолинового ряда, который находят в ряде растений, включая виды, используемые в восточной медицине. Синтезирован и изучен как растительный бета-2-агонист. Самостоятельного лекарственного препарата из него не создано, зато он регулярно обнаруживается в спортивных добавках и в пробах спортсменов.
Как действует
В экспериментальных работах хигенамин проявляет активность агониста бета-2-адренорецепторов: связывается с рецептором и запускает цАМФ-зависимый каскад, расслабляя гладкую мускулатуру и влияя на метаболизм. В клеточных моделях его действие на скелетную мышцу сопоставляли с анаболическими путями, но переносимость этих выводов на человека не подтверждена.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет. В спорте вещество встречается в добавках для снижения массы тела и в предтренировочных комплексах, часто под названием «экстракт растения» без указания действующего алкалоида. Именно такие продукты становятся причиной положительных проб у спортсменов, не подозревавших о содержании запрещённого вещества.
Что с ним делают в спортивной среде
В добавках хигенамину приписывают ускорение жиросжигания, прирост работоспособности и мягкую стимуляцию, подавая его как «растительный бета-2-агонист» или «натуральный аналог эфедры». Утверждения опираются на данные о связывании с бета-2-рецепторами и на аналогии с классическими симпатомиметиками, а не на клинические исследования у спортсменов.
Что подтверждают исследования
- Агонистическая активность в отношении бета-2-адренорецепторов — воспроизводимый эффект в лабораторных моделях, уровень доказательности низкий
- Влияние на анаболические пути в клеточных экспериментах — предварительные данные, к человеку прямо не переносятся
- Ускорение метаболизма и повышение расхода энергии предполагаются по классу, собственными данными у людей не подтверждены
- Обнаружение в моче спортсменов как маркера употребления запрещённого вещества — подтверждено аналитически
- Повышение нагрузки на сердце предполагается по механизму бета-агонизма, специально у людей не изучено
Контролируемых исследований у людей нет: работы 2021 и 2023 годов выполнены на рецепторных и клеточных моделях и подтверждают лишь бета-2-агонизм и слабую анаболическую активность в лаборатории. Обзор 2022 года документирует растение как источник непреднамеренного допинга. Чего не показали: прироста силы, выносливости или жиросжигания у спортсменов. Чего нет: данных о кинетике, безопасности и отдалённых последствиях.
Подтверждённые риски
- Положительная допинг-проба и дисквалификация — наиболее документированное последствие, описаны многочисленные реальные случаи
- Непреднамеренное употребление через добавки: обзор 2022 года показывает, что вещество часто не указано на этикетке либо скрыто под названием растительного экстракта
- Невозможность оценить поступившее количество действующего вещества из-за непрозрачного состава продуктов
- Отсутствие фармакологического надзора: у вещества нет ни одобрения, ни инструкции, ни данных о безопасности
Предполагаемые риски
- Учащение ритма, подъём давления и ощущение сердцебиения — предполагаются по механизму бета-2-агонизма, систематически не изучались
- Повышенная нагрузка на сердце при интенсивной тренировке — данные предварительные
- Взаимодействие с другими компонентами добавок и усиление их эффектов — состав таких продуктов нестабилен, контроль невозможен
Что требует срочной помощи
- Стойкая тахикардия
- Резкий подъём артериального давления
- Гипертермия с психомоторным возбуждением
- Сердцебиение с болью в груди
Противопоказания
- Заболевания сердца, включая нарушения ритма
- Артериальная гипертензия
- Тиреотоксикоз
- Одновременное использование ингибиторов МАО
- Возраст до 18 лет и период грудного вскармливания — данных о безопасности нет
Взаимодействия
- Ингибиторы МАО: симпатомиметическое действие усиливается и затягивается, возможен гипертонический криз
- Сердечные гликозиды: повышается риск нарушений ритма
- Другие стимуляторы и кофеин: нагрузка на сердце складывается
- Диуретики: добавляют потерю электролитов, что повышает риск аритмии
Красные флаги
- Боль в груди и выраженное сердцебиение
- Резкая головная боль с высоким давлением
- Перебои в работе сердца и предобморочное состояние
- Высокая температура с возбуждением и спутанностью
Особенности у женщин
Отдельных данных о действии у женщин нет. Поскольку вещество попадает в организм в основном из добавок, риск для беременных и кормящих не изучен; при выявлении в пробе правовые последствия одинаковы для обоих полов.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
От следовых количеств до 62 ± 6,0 мг хиненамина на порцию; при следовании рекомендованным на этикетке порциям потребитель мог получить до 110 ± 11 мг в сутки. Из 24 проверенных продуктов 5 указывали количество, но ни один не был маркирован точно (от <0,01% до 200% от заявленного)
сжигание жира, снижение веса, выносливость (заявлено как «растительный β2-агонист»)
48 мг хиненамина на рекомендуемую порцию — фактическое количество, найденное в добавках, декларировавших детеренол
сжигание жира, снижение веса, выносливость (заявлено как «растительный β2-агонист»)
Источники
- Testing anabolic activity, potency and mechanisms of action of the phyto-derived beta 2 agonist higenamine · Jiang L, Piribauer M, Kostov T · Toxicology letters, 2023 · PMID 37598871
- β(2) -Adrenoceptor agonist activity of higenamine · Hudzik TJ, Patel M, Brown A · Drug testing and analysis, 2021 · PMID 33369180
- Higenamine in Plants as a Source of Unintentional Doping · Rangelov Kozhuharov V, Ivanov K, Ivanova S · Plants (Basel, Switzerland), 2022 · PMID 35161335