Эфедрин и эфедра («эфедра»)
Прекурсор, по рецепту доказательность: высокое Стимуляторы
Что показывают публикации
6-месячное РКИ (90/192 мг эфедриновых алкалоидов/кофеина в сутки): снижение массы тела −5,3 ± 5,0 кг против −2,6 ± 3,2 кг на плацебо (p<0,001); жировой массы −4,3 ± 3,3 против −2,7 ± 2,8 кг (p=0,020); ЧСС +4 ± 9 против −3 ± 9 уд/мин (p<0,001) · Систематический обзор и мета-анализ 10 РКИ: эфедрин-содержащие продукты против плацебо — снижение веса MD −1,97 кг (95% ДИ −2,38…−1,57), ЧСС выше на 5,76 уд/мин (95% ДИ 3,42–8,10); различий по систолическому и диастолическому АД не получено
- Herbal ephedra/caffeine for weight loss: a 6-month randomized safety and efficacy trial. · Boozer CN, Daly PA, Homel P · Int J Obes Relat Metab Disord, 2002 · PMID 12032741
- Effects of Ephedrine-Containing Products on Weight Loss and Lipid Profiles: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. · Yoo HJ, Yoon HY, Yee J · Pharmaceuticals (Basel), 2021 · PMID 34832979
Что это
Эфедрин — алкалоид растений рода эфедра, известный с давних времён и входивший в первые бронхолитические средства. В России отнесён к прекурсорам и сильнодействующим веществам, отпускается строго по рецепту, а препараты эфедры как средство для снижения массы тела запрещены к продаже в большинстве стран. В спорте запрещён в соревновательный период, а при превышении порога — в любое время.
Как действует
Эфедрин — смешанный адреномиметик: он стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы и одновременно усиливает высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. Это повышает расход энергии, подавляет аппетит и повышает возбудимость центральной нервной системы. Сочетание с кофеином усиливает термогенез, но одновременно суммирует нагрузку на сердце и сосуды.
Медицинское применение
Медицински применяется как сосудосуживающее и бронхолитическое средство, в отдельных странах ограниченно. В спортивной среде применяется для снижения массы тела и как стимулятор, повышающий возбудимость перед нагрузкой; исторически фигурировал в сочетаниях с кофеином и аспирином для снижения веса.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде применяется для снижения массы тела и как предтренировочный стимулятор для повышения работоспособности. Исторически фигурировал в комбинациях с кофеином и аспирином для снижения веса.
Что подтверждают исследования
- Метаанализ показал умеренную, но статистически значимую краткосрочную потерю массы тела (уровень A).
- Доказательств улучшения спортивных результатов при этом недостаточно (уровень A).
- Метаанализ зафиксировал двукратное и более увеличение частоты нежелательных явлений: сердцебиение, тремор, бессонница, повышение давления (уровень A).
- Описаны тяжёлые осложнения, включая инсульт, инфаркт и внезапную смерть (уровень A).
- Профиль безопасности оценён как неблагоприятный, а польза для результатов не доказана (уровень A).
Метаанализ показал, что эфедра и эфедрин дают умеренную, но статистически значимую потерю массы тела в короткие сроки, тогда как доказательств улучшения спортивных результатов недостаточно. Одновременно в том же метаанализе зафиксировано двукратное и более увеличение частоты нежелательных явлений — сердцебиения, тремора, бессонницы, повышения давления; описаны тяжёлые осложнения, включая инсульт, инфаркт и внезапную смерть. Итог: краткосрочная потеря веса доказана, польза для результатов не доказана, а профиль безопасности неблагоприятный.
Сколько держится в крови
Период полувыведения: 3 ч – 6 ч. Надёжность данных: B.
Подтверждённые риски
- Повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений
- Ощущение сердцебиения, тремор, бессонница, тревога, головная боль
- Сухость во рту, тошнота, задержка мочеиспускания
- Риск геморрагического инсульта и ишемических событий даже у молодых людей
- Развитие зависимости и синдрома отмены при регулярном приёме
- Усиление потери калия с риском аритмий в сочетании с диуретиками
Предполагаемые риски
- Кардиомиопатия и стойкое повреждение миокарда
- Внезапная сердечная смерть у предрасположенных людей
- Психические нарушения, включая психозы при длительном приёме
- Взаимодействие с другими стимуляторами с непредсказуемым усилением эффектов
Что требует срочной помощи
- Геморрагический инсульт: внезапная сильная головная боль, рвота, нарушение речи и движений
- Острый коронарный синдром
- Гипертонический криз
- Тяжёлая аритмия с потерей сознания
- Психоз с галлюцинациями и агрессивным поведением
Противопоказания
- Артериальная гипертензия и любые заболевания сердца
- Тиреотоксикоз и феохромоцитома
- Приём ингибиторов моноаминоксидазы и период после их отмены
- Глаукома, аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания, беременность
Взаимодействия
- С ингибиторами моноаминоксидазы — риск гипертонического криза
- С кофеином в больших количествах и другими стимуляторами — суммирование кардиальной нагрузки и тревоги
- С бета-блокаторами — парадоксальное повышение давления
- С диуретиками — усиление гипокалиемии и риска аритмий
- С некоторыми противопростудными препаратами, содержащими псевдоэфедрин, — скрытое суммирование эффектов вплоть до опасного
Красные флаги
- Внезапная интенсивная головная боль, рвота, нарушение речи или слабость в конечностях
- Боль в груди, одышка, неритмичное сердцебиение
- Резкое повышение давления с нарушением зрения
- Паническая тревога, галлюцинации, спутанность
- Выраженная слабость с судорогами и перебоями в работе сердца
Дозировки, которые встречаются в публикациях
0,8 мг/кг эфедрина и 4 мг/кг кофеина — дозы в исследовании мышечной выносливости у 13 мужчин
снижение веса, сжигание жира, выносливость (частично, за счёт ЦНС-стимуляции)
25 мг эфедрина и 200 мг кофеина однократно — дозы в рандомизированном перекрёстном исследовании у 16 здоровых взрослых
снижение веса, сжигание жира, выносливость (частично, за счёт ЦНС-стимуляции)
90 мг эфедриновых алкалоидов + 192 мг кофеина в сутки — дозы реального 6-месячного применения в рандомизированном исследовании herbal Ma Huang / Kola nut у 167 человек с ожирением
снижение веса, сжигание жира, выносливость (частично, за счёт ЦНС-стимуляции)
Источники
- Efficacy and safety of ephedra and ephedrine for weight loss and athletic performance: a meta-analysis · Shekelle PG, Hardy ML, Morton SC · JAMA, 2003 · PMID 12672771
- Pharmacology of stimulants prohibited by the World Anti-Doping Agency (WADA) · Docherty JR · British journal of pharmacology, 2008 · PMID 18500382
- International society of sports nutrition position stand: diets and body composition · Aragon AA, Schoenfeld BJ, Wildman R · Journal of the International Society of Sports Nutrition, 2017 · PMID 28630601
- Performance-Enhancing Drugs in Healthy Athletes: An Umbrella Review of Systematic Reviews and Meta-analyses · Warrier AA, Azua EN, Kasson LB · Sports health, 2024 · PMID 37688400
- Adverse health consequences of performance-enhancing drugs: an Endocrine Society scientific statement · Pope HG Jr, Wood RI, Rogol A · Endocrine reviews, 2014 · PMID 24423981