Дростанолон (мастерон)
Снят с производства доказательность: низкое андрогенное действие ААС
Что показывают публикации
В исследовании на 91 пациентке с распространённым раком молочной железы сравнение дростанолона, тестололактона и нандролона не выявило различий в эффективности; средняя частота ремиссий составила 24% через 4 недели и 46% через 16 недель · Ответ на дростанолона пропионат (Masteril) в зависимости от менопаузального статуса: 44% в пременопаузальной группе, 34,5% в перименопаузальной и 38,5% в постменопаузальной
- [Androgen therapy of incurable breast neoplasms. Controlled clinical study: nandrolone-testololactone-drostanolone]. · Wolff G, Rieche K · Onkologie, 1978 · PMID 362297
- Hormonal therapy of breast cancer with special reference to Masteril therapy. · Bennett MB, Helman P, Palmer P · S Afr Med J, 1975 · PMID 1242823
Что это
Дростанолон — анаболический андрогенный стероид, производное дигидротестостерона, синтезированный в 1960-х годах и известный в спортивной среде как мастерон. Он предлагался для паллиативного лечения распространённого рака молочной железы и входил в ту же группу синтетических андрогенов, что и другие препараты того периода. Отдельная линия работ посвящена кристаллическим формам его эфира.
Как действует
Дростанолон связывается с андрогеновым рецептором и запускает ядерные эффекты андрогенов: рост синтеза сократительных белков, задержку азота и пролиферацию спутниковых клеток мышцы. Как производное дигидротестостерона он не ароматизируется, поэтому не даёт эстроген-зависимых эффектов, но андрогенное действие на предстательную железу сохраняется, а по механизму обратной связи подавляется выработка гонадотропинов.
Медицинское применение
Одобренное показание историческое: паллиативная терапия распространённого рака молочной железы. В большинстве стран вещество больше не выпускается. В спортивной среде применяется немедицински и прямо запрещено антидопинговыми правилами.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде дростанолону приписывают прибавку сухой мышечной массы, рост силы и сохранение мышц при дефиците калорий. Представление о «жёсткости» мускулатуры объясняют отсутствием ароматизации, то есть отсутствием задержки жидкости, а не измеренным эффектом. Контролируемых исследований у здоровых тренирующихся людей нет, поэтому ожидания опираются на практику, а не на данные.
Что подтверждают исследования
- Связывание с андрогеновым рецептором и андрогенный сигнал в тканях — свойство класса ААС
- Отсутствие ароматизации: эстроген-зависимой задержки жидкости и гинекомастии для этого вещества не описано — следствие строения молекулы
- Внезапная сердечная смерть у пользователей ААС описана в обзорах литературы, в том числе у молодых людей
- Подавление выработки гонадотропинов и собственного тестостерона — закономерность класса андрогенов
- Прирост силы и мышечной массы у здоровых людей не измерялся: контролируемых исследований нет
Персональных данных по дростанолону почти нет. Одна из публикаций — физико-химическая работа о кристаллических формах действующего вещества, два других источника — обзоры, описывающие класс ААС целиком: сердечно-сосудистые осложнения и особенности немедицинского применения. Клинический опыт ограничен небольшими онкологическими выборками прошлых десятилетий. Контролируемых исследований у здоровых людей с оценкой силы и состава тела нет; надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.
Эфиры
Подтверждённые риски
- Подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады со снижением выработки тестостерона и сперматогенеза — свойство класса ААС
- Вирилизация у женщин: огрубение голоса, гирсутизм, алопеция, гипертрофия клитора, нарушения менструального цикла
- Внезапная сердечная смерть у пользователей ААС: в обзорах описаны случаи у молодых людей с морфологическими изменениями миокарда
- Неблагоприятные сдвиги липидного профиля и повышение артериального давления как классовый эффект андрогенов
- Осложнения немедицинского применения: абсцессы и флегмоны мягких тканей, системные инфекции, передача вирусов гепатита при общем инструменте
Предполагаемые риски
- Гепатотоксичность — предполагается по аналогии с другими андрогенами, прямых данных по веществу недостаточно (данные предварительные)
- Ускоренное прогрессирование атеросклероза — наблюдательные данные относятся к классу ААС в целом (данные предварительные)
- Опухоли печени, включая аденому и гепатоцеллюлярный рак — связь описана для класса, отдельных наблюдений нет (данные предварительные)
- Психические нарушения: раздражительность, агрессия, депрессия при прекращении — предполагаются по классу (данные предварительные)
Что требует срочной помощи
- Острый коронарный синдром: давящая боль за грудиной, отдающая в руку, шею или челюсть
- Острое нарушение мозгового кровообращения: внезапная слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи
- Тромбоз глубоких вен с односторонней болью и отёком конечности, тромбоэмболия лёгочной артерии с одышкой
- Гипертонический криз с сильной головной болью, нарушением зрения и спутанностью
- Сепсис с высокой лихорадкой при использовании нестерильного раствора
Противопоказания
- Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
- Беременность и грудное вскармливание
- Тяжёлые заболевания печени и почек
- Неконтролируемая артериальная гипертензия, недавний инфаркт или инсульт
Взаимодействия
- С антикоагулянтами, в том числе с варфарином, — андрогены усиливают их действие и повышают риск кровотечений
- С другими гепатотоксичными средствами — суммирование поражения печени
- С глюкокортикоидами — усиление задержки жидкости, отёков и атрофии мышц
- С другими андрогенами и стимуляторами — наложение нагрузки на сердце и сосуды, рост риска тромбозов
Красные флаги
- Боль в груди, одышка или выраженное сердцебиение в покое
- Внезапная слабость или онемение в руке либо ноге, перекос лица, затруднение речи
- Односторонний отёк и боль в ноге, внезапная нехватка воздуха
- Желтуха, тёмная моча, светлый стул, боль в правом подреберье
- Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин
Особенности у женщин
У женщин андрогены вызывают вирилизацию: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, алопецию, гипертрофию клитора, акне и нарушения менструального цикла. Изменения голоса, клитора и стойкий гирсутизм необратимы. Данные получены в онкологической популяции прошлых десятилетий.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Exploring the Polymorphism of Drostanolone Propionate · Borodi G, Turza A, Bende A · Molecules (Basel, Switzerland), 2020 · PMID 32245263
- Sudden Cardiac Death in Anabolic-Androgenic Steroid Users: A Literature Review · Torrisi M, Pennisi G, Russo I · Medicina (Kaunas, Lithuania), 2020 · PMID 33158202
- Anabolic-Androgenic Steroid Misuse: Mechanisms, Patterns of Misuse, User Typology, and Adverse Effects · Ding JB, Ng MZ, Huang SS · Journal of sports medicine (Hindawi Publishing Corporation), 2021 · PMID 34926695