Клостебол
Рецептурный в отдельных странах доказательность: низкое андрогенное действие ААС
Что показывают публикации
Медиана концентрации метаболита M1 в моче 0,5 нг/мл (диапазон 0,086-4,000; МКР 0,5-0,9 нг/мл) при непрямом контакте против 8,1 нг/мл (диапазон 1,0-36,6; МКР 2,8-22,0 нг/мл) при прямом контакте; p=0,005 · Метаболит S1 в моче после перорального приёма определялся до 25 дней (до 14 дней при прямом вводе пробы без экстракции)
- Clostebol detection after transdermal and transmucosal contact. A systematic review. · Menditto VG, Rossetti G, Ferrarini A · Clin Chem Lab Med, 2025 · PMID 40205971
- New clostebol metabolites in human urine by liquid chromatography time-of-flight tandem mass spectrometry and their application for doping control. · Lu J, Fernández-Álvarez M, Yang S · J Mass Spectrom, 2015 · PMID 25601692
Что это
Клостебол — анаболический андрогенный стероид, производное тестостерона с атомом хлора, синтезированный в 1960-х годах. Его анаболическое действие слабее, чем у тестостерона, а андрогенное выражено очень слабо, поэтому вещество предлагалось прежде всего для местного применения на кожу при заживлении ран. В спортивной среде оно известно не как средство для набора массы, а как частая причина дисквалификаций.
Как действует
Клостебол связывается с андрогеновым рецептором, но из-за слабой андрогенности и быстрого метаболизма системное действие умеренно. Хлор в 4-м положении защищает молекулу от превращения в дигидротестостерон и от ароматизации. Вещество всасывается через кожу и раневую поверхность: его метаболиты найдены в моче и волосах, а часть превращений происходит прямо в клетках кожи.
Медицинское применение
В отдельных странах одобрены лекарственные формы для кожи при заживлении ран. Важный факт: клостебол попадает в допинг-пробы не только при применении для наращивания массы, но и при использовании некоторых наружных лекарств, поэтому вокруг него регулярно возникают дисквалификации; это подтверждено работами об анализе волос и о чрескожном применении.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде клостеболу приписывают мягкий прирост мышечной массы и ускоренное заживление травм с минимальными нежелательными эффектами, опираясь на низкую андрогенность молекулы. Практика связана с доступностью лекарственных форм для кожи, которые считают безопасными. Контролируемых исследований у спортсменов нет.
Что подтверждают исследования
- Системное всасывание при нанесении на кожу: метаболиты обнаруживаются в моче — показано в исследовании чрескожного применения
- Возможность отличить применение препарата от случайного попадания из наружных средств при анализе волос — показано в отдельной работе
- Часть метаболизма стероидов происходит в клетках кожи человека — показано в эксперименте на культурах клеток
- Слабая андрогенность и отсутствие ароматизации — следуют из строения молекулы и данных о низкой активности
- Прирост мышечной массы у людей не измерялся — предполагается по классу ААС
Данные носят аналитический и описательный характер. Работа об анализе волос показала, что вещество можно выявлять в волосах и отличать применение препарата от попадания из наружных средств. Исследование чрескожного применения подтвердило, что после нанесения на кожу метаболиты клостебола определяются в моче, то есть системное поступление реально. Эксперимент на клетках кожи человека показал, что метаболизм стероидов идёт и в коже. Данных о силе и составе тела нет; надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.
Эфиры
Подтверждённые риски
- Системное поступление вещества при нанесении на кожу с гормональными эффектами — показано в исследованиях чрескожного применения
- Положительный результат допинг-пробы при использовании наружных лекарственных форм — подтверждено аналитическими работами и практикой
- Подавление выработки собственного тестостерона и сперматогенеза при системном поступлении — закономерно для андрогенов
- Вирилизация у женщин при системном действии: огрубение голоса, гирсутизм, акне, нарушения менструального цикла
- Местные реакции кожи: раздражение и контактный дерматит в области нанесения — отмечены в описаниях случаев
Предполагаемые риски
- Гепатотоксичность при системном применении — прямых данных мало, риск предполагается по классу андрогенов (данные предварительные)
- Кардиотоксичность и неблагоприятные сдвиги липидного профиля — предполагаются по классу ААС (данные предварительные)
- Влияние на результаты анализов спортсменов, включая стероидный паспорт, — предполагается по факту обнаружения метаболитов (данные предварительные)
- Психологические эффекты при системном действии — предполагаются по классу и не изучены (данные предварительные)
Что требует срочной помощи
- Тромбоэмболические осложнения с внезапной одышкой и болью в груди
- Острый коронарный синдром с давящей болью за грудиной
- Гипертонический криз с сильной головной болью и нарушением зрения
- Острое нарушение мозгового кровообращения со слабостью в конечностях
- Выраженная аллергическая реакция на наружную форму с отёком и затруднением дыхания
Противопоказания
- Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
- Беременность и грудное вскармливание
- Тяжёлые заболевания печени и почек
- Повреждения кожи и раневые поверхности при необходимости системного действия
- Неконтролируемая артериальная гипертензия
Взаимодействия
- С другими андрогенами — суммирование гормональных эффектов и более глубокое подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады
- С гепатотоксичными препаратами — предполагаемое суммирование поражения печени
- С антикоагулянтами — усиление их действия и риск кровотечений
- С глюкокортикоидами — усиление задержки жидкости и повышение давления
Красные флаги
- Боль в груди, одышка, выраженное сердцебиение
- Односторонний отёк и боль в ноге, внезапная нехватка воздуха
- Выраженное раздражение кожи, мокнутие или нагноение в месте нанесения
- Желтуха, тёмная моча, боль в правом подреберье
- Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин
Особенности у женщин
При системном поступлении вещество способно вызывать вирилизацию: огрубение голоса, гирсутизм, акне, алопецию и нарушения цикла. Часть изменений необратима. Слабая андрогенность молекулы не означает отсутствия риска: вещество всасывается через кожу.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Hair analysis can provide additional information in doping and forensic cases involving clostebol · Salomone A, Gerace E, Di Corcia D · Drug testing and analysis, 2019 · PMID 30040250
- Biotransformation of anabolic androgenic steroids in human skin cells · Liu L, Karim Z, Schlörer N · The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2024 · PMID 38092130
- Detectability of oxandrolone, metandienone, clostebol and dehydrochloromethyltestosterone in urine after transdermal application · Gessner L, Thevis M, Rothschild MA · Drug testing and analysis, 2022 · PMID 35947101