4-Андростендиол (4-AD)

Однократный приём 20 мг андростендиола сублингвально (циклодекстриновая форма) у 8 молодых тренирующихся мужчин повысил общий тестостерон с 25,6±2,3 до 47,9±2,9 нмоль/л и свободный тестостерон с 86,2±9,1 до 175,4±12,2 пмоль/л (пик через 60 мин), эстрадиол — с 0,08±0,01 до 0,14±0,02 нмоль/л · 300 мг андростендиола в сутки в составе комплексной добавки (AND-HB) в течение 28 дней у 28 мужчин 30–58 лет: андростендион +174%, свободный тестостерон +37%, дигидротестостерон +57%, эстрадиол +86% (p<0,05); общий тестостерон и ПСА не изменились

Природный стероид, промежуточный продукт биосинтеза половых гормонов, в котором гидроксильная группа стоит у 17-го атома углерода. Продавался как добавка-прогормон вместе с андростендионом и обещал подъём собственного тестостерона. Ключевая проблема класса: превращение в активный гормон в организме непредсказуемо, состав добавки не контролировался, а нежелательные эффекты те же, что у стероидов.

Превращение в тестостерон идёт через фермент 3-бета-гидроксистероиддегидрогеназу, который встречается в печени и периферических тканях; значительная часть вещества уходит в другие ветви метаболизма. Степень конверсии у разных людей сильно различается, поэтому предсказуемого роста тестостерона не получается. Сам андростендиол связывается с рецептором слабо, а образующиеся эстрогены влияют на ось.

Как самостоятельное лекарство не используется: соединение служит природным субстратом стероидогенеза и измеряется в лабораторной диагностике при оценке работы ферментов и гонад. В спортивной среде вещество известно как добавка-прогормон конца 1990-х — начала 2000-х, до запрета; любое его использование в спорте запрещено постоянно.

В спортивной среде продвигалось как средство повышения собственного тестостерона с приростом силы, мышечной массы и улучшением восстановления. Основанием были единичные работы, где после однократного введения фиксировали подъём тестостерона в крови; эти работы не оценивали ни состав тела, ни результаты тренировок, ни безопасность.

В обзоре данных у людей 2002 года андростендиол рассматривается в одном ряду с андростендионом: подъём тестостерона после однократного введения есть, но он умеренный и кратковременный, а эстрогены растут сильнее; при регулярном использовании состав тела и физическая работоспособность не менялись, зато снижался холестерин липопротеинов высокой плотности. Обзор 2006 года подтверждает отсутствие анаболического и эргогенного эффекта у прогормонов. Данных о периоде полувыведения в источниках нет.

У женщин андростендиол способен вызывать вирилизацию: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, акне, алопецию и нарушения менструального цикла, а из-за роста эстрогенов — дополнительно масталгию. Часть изменений необратима.