Тезаморелин (Tesamorelin) (эгрифита)

Рецептурный, узкие показания доказательность: среднее Пептиды

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Объединённый анализ двух фаз 3 (806 пациентов с ВИЧ и избытком абдоминального жира): тезаморелин 2 мг/сут снизил висцеральную жировую ткань на 24 ± 41 см² против +2 ± 35 см² на плацебо (p<0,001; эффект лечения −15,4%), при этом подкожный абдоминальный жир не изменился (p=0,08); средний IGF-I вырос на 108 ± 112 нг/мл против −7 ± 64 нг/мл · РКИ у 404 пациентов: тезаморелин 2 мг п/к ежедневно снизил висцеральную жировую ткань на 10,9% (−21 см²) против −0,6% (−1 см²) на плацебо за 6 месяцев (p<0,0001); за 12 месяцев снижение достигло ~18%, а после перехода на плацебо улучшения быстро терялись

Что это

Синтетический аналог гормон-рилизинг гормона, воспроизводящий все 44 аминокислоты человеческого ГРГ с добавленной жирнокислотной группой на конце. Модификация повышает устойчивость к ферментативному расщеплению и активность по сравнению с природным гормоном. Это единственное вещество группы с полноценной программой испытаний и одобрением регулятора, полученным в 2010 году.

Как действует

Связывается с рецептором гормон-рилизинг гормона на соматотропных клетках гипофиза, стимулируя синтез и выброс собственного гормона роста, а через него — выработку инсулиноподобного фактора роста 1. В отличие от введения готового гормона, вещество усиливает собственную секрецию, сохраняя её импульсный характер. Основной клинический эффект — усиление распада жиров и снижение уровня триглицеридов, что объясняет уменьшение висцеральной жировой ткани.

Медицинское применение

Одобренное показание — избыток висцеральной жировой ткани у взрослых с ВИЧ-инфекцией и липодистрофией; в исследованиях оценивались также содержание жира внутри мышцы и площадь мышцы. В спортивной среде вещество фигурирует как средство для снижения жировой массы, хотя изученная популяция — люди с ВИЧ, а не здоровые тренирующиеся, и спортивная работоспособность не измерялась.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде тезаморелину приписывают выраженное снижение жировой массы с сохранением мышц, улучшение контуров тела, ускоренное восстановление и рост работоспособности. Основанием служат реальные клинические данные о снижении висцерального жира у людей с ВИЧ-липодистрофией, которые переносят на здоровых спортсменов; исследований силы и выносливости нет.

Что подтверждают исследования

Снижение массы висцеральной жировой ткани — основное доказанное действие, показано в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых с ВИЧ и накоплением жира в животе
Уменьшение содержания жира внутри мышцы и увеличение площади мышцы — показано в рандомизированном исследовании у взрослых с ВИЧ
Подъём уровня инсулиноподобного фактора роста 1 — закономерный эффект стимуляции оси, подтверждённый в клинических работах
Снижение уровня триглицеридов как следствие усиления распада жиров — данные контролируемых исследований
Прирост силы, мышечной массы и работоспособности — не изучался, эффект не подтверждён

Единственное вещество группы с реальной клинической базой, но полученной на специфической популяции. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у ВИЧ-инфицированных пациентов с накоплением жира в животе препарат уменьшал массу висцеральной жировой ткани по данным томографии, а в расширенной фазе наблюдения эффект сохранялся. Отдельное рандомизированное исследование показало уменьшение жира внутри мышцы и рост площади мышцы. Обзор подтверждает этот профиль для липодистрофии. Ни в одной работе не оценивались здоровые тренирующиеся, сила и выносливость.

Подтверждённые риски

Местные реакции в области введения: покраснение, зуд, уплотнение, болезненность
Периферические отёки и задержка жидкости
Артралгии и миалгии, боли в конечностях, связанные с эффектами гормона роста
Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста 1, требующее лабораторного контроля при лечении
Нарушения углеводного обмена с ростом уровня глюкозы и повышенным риском диабета 2 типа
Повышение активности печёночных ферментов в клинических наблюдениях

Предполагаемые риски

Стойкое повышение уровня фактора роста 1 при длительном применении рассматривается как потенциальный фактор риска пролиферативных процессов — данные предварительные
Сдавление нерва в запястье на фоне задержки жидкости — предполагаемый эффект класса
Ухудшение течения сердечно-сосудистых заболеваний у людей с исходными факторами риска — наблюдения ограничены
Угнетение собственной оси при непрерывной длительной стимуляции — данных нет

Что требует срочной помощи

Отёк гортани и анафилактоидная реакция с затруднением дыхания
Быстрое нарастание отёков с одышкой и признаками сердечной недостаточности
Выраженная гипергликемия с жаждой, полиурией и нарушением сознания
Стойкая интенсивная головная боль с тошнотой и изменениями зрения

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание
Нарушение функции гипоталамо-гипофизарной системы: опухоль гипофиза, облучение гипофиза, гипопитуитаризм
Активное злокачественное новообразование
Сахарный диабет и неконтролируемые нарушения углеводного обмена
Гиперчувствительность к компонентам препарата

Взаимодействия

С экзогенным гормоном роста: оба воздействия идут через одну ось — секретагог усиливает выброс собственного гормона, а введённый гормон действует ниже по каскаду; дополнительного эффекта сочетание не даёт, но метаболическая нагрузка и задержка жидкости складываются
С другими секретагогами и аналогами гормон-рилизинг гормона: стимуляция одной оси не даёт аддитивного результата, зато удлиняет гормональный подъём и увеличивает частоту отёков и артралгий
С инсулином и сахароснижающими средствами — непредсказуемые колебания глюкозы, поскольку гормон роста повышает инсулинорезистентность
С глюкокортикоидами — усиление гипергликемии, задержки жидкости и катаболического влияния на мышцы

Красные флаги

Одышка, нарастающие отёки ног и лица, быстрая прибавка массы тела
Стойкая головная боль с тошнотой, двоением или выпадением полей зрения
Онемение, покалывание и слабость в кистях рук
Выраженная жажда, частое мочеиспускание, спутанность сознания
Отёк лица, губ или языка, затруднение глотания и дыхания

Особенности у женщин

Данные у женщин ограничены: исследования проводились преимущественно среди мужчин с ВИЧ, отдельного анализа женских подгрупп с оценкой цикла и фертильности нет. При беременности применение исключено из-за риска вреда для плода.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ