Спиронолактон (верошпирон)
Рецептурный, узкие показания доказательность: среднее Маскирующие
Что показывают публикации
Обзор: спиронолактон относится к диуретикам, которые спортсмены применяют для быстрого снижения массы тела и для маскировки других запрещённых веществ; класс запрещён WADA вне соревнований и в соревновательный период · Прагматичное двойное слепое РКИ SAFA (410 рандомизированных женщин, 342 в основном анализе): спиронолактон 50 мг/сут до 6-й недели с повышением до 100 мг/сут до 24-й недели применялся при персистентном акне лица
- The abuse of diuretics as performance-enhancing drugs and masking agents in sport doping: pharmacology, toxicology and analysis · Cadwallader AB, de la Torre X, Tieri A · British journal of pharmacology, 2010 · PMID 20718736
- Clinical and cost-effectiveness of spironolactone in treating persistent facial acne in women: SAFA double-blinded RCT. · Santer M, Lawrence M, Pyne S · Health Technol Assess, 2024 · PMID 39268864
Что это
Калийсберегающий диуретик и антагонист альдостерона, известный с конца 1950-х годов. Кроме мочегонного действия он блокирует андрогеновые рецепторы, из-за чего у мужчин может вызывать болезненность и увеличение молочных желёз. В спорте фигурирует как средство для быстрого снижения массы тела и как маскирующее средство.
Как действует
Блокирует рецепторы альдостерона в дистальных каналах почек, из-за чего натрий и вода выводятся, а калий задерживается. Период полувыведения самого вещества невелик, но активные метаболиты действуют дольше. Дополнительно препарат конкурирует с андрогенами за рецепторы и подавляет синтез стероидов, что даёт эндокринные эффекты.
Медицинское применение
Одобренное применение — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отёки при циррозе и первичный гиперальдостеронизм. В спорте препарат используют вне показаний для быстрого снижения массы тела перед соревнованиями и как маскирующее средство, что запрещено и опасно.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде спиронолактону приписывают быстрое снижение массы тела за счёт выведения воды, уменьшение риска обнаружения других запрещённых веществ в пробе и устранение отёков и задержки воды от гормональных средств. Эти представления вытекают из медицинского мочегонного действия, а не из исследований у спортсменов.
Что подтверждают исследования
- Выведение натрия и воды с уменьшением отёков — основной подтверждённый клинический эффект
- Задержка калия с риском гиперкалиемии — закономерное следствие механизма, документировано в клинических наблюдениях
- Гинекомастия и болезненность молочных желёз у мужчин — известный эффект из-за блокады андрогеновых рецепторов
- Снижение артериального давления — подтверждённый клинический эффект
- Отсутствие прироста физической работоспособности у здоровых людей — по клиническим данным
Клинические данные описывают мочегонное и антиальдостероновое действие, а также эндокринные эффекты при длительном применении. Обзор 2013 года отдельно рассматривает вопрос, улучшает ли блокада альдостерона физическую работоспособность у пожилых людей, и убедительного прироста не показывает. Чего нет: исследований, подтверждающих пользу в спорте, и данных о безопасности быстрого снижения массы тела.
Сколько держится в крови
Период полувыведения: 10 ч – 35 ч. Надёжность данных: B.
Подтверждённые риски
- Гиперкалиемия с нарушениями ритма сердца, включая жизнеугрожающие, — документированный риск, особенно при нарушении функции почек
- Обезвоживание и падение давления с обмороками
- Гинекомастия и болезненность молочных желёз у мужчин, нарушения менструального цикла у женщин — следствие антиандрогенного действия
- Острая почечная недостаточность при обезвоживании и сочетании с другими препаратами
- Положительная допинг-проба: вещество запрещено в спорте постоянно
Предполагаемые риски
- Снижение плотности костей при длительном применении — предполагается по антиандрогенному действию, данных мало
- Эндокринные сдвиги у мужчин, включая снижение либидо, — данные предварительные
- Опасные сочетания с препаратами, повышающими калий, при немедицинском использовании — риск предполагается по механизму, наблюдений у спортсменов нет
Что требует срочной помощи
- Тяжёлые нарушения ритма сердца на фоне высокого калия
- Выраженное обезвоживание с падением давления и обмороком
- Острая почечная недостаточность
- Мышечная слабость и паралич при резком подъёме калия
Противопоказания
- Гиперкалиемия и склонность к повышению калия
- Тяжёлое нарушение функции почек
- Болезнь Аддисона и другие состояния с недостатком альдостерона
- Одновременное использование калийсберегающих средств и препаратов калия
- Беременность и период грудного вскармливания
Взаимодействия
- Другие калийсберегающие средства, препараты калия и некоторые средства от давления резко повышают риск гиперкалиемии
- Нестероидные противовоспалительные средства ухудшают работу почек и дополнительно задерживают калий
- Другие диуретики усиливают обезвоживание и потерю электролитов
- Средства, влияющие на давление, суммируются с гипотензивным действием и провоцируют обмороки
Красные флаги
- Перебои в работе сердца и редкий пульс
- Выраженная мышечная слабость, онемение и покалывание в конечностях
- Обморок, резкая слабость при вставании, спутанность сознания
- Болезненное увеличение молочных желёз у мужчин
Особенности у женщин
У женщин препарат может нарушать менструальный цикл и вызывать болезненность молочных желёз. В спорте его применяют для быстрого снижения массы тела перед взвешиванием, что опасно из-за обезвоживания.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»