Меланотан II
Не одобрен нигде доказательность: низкое Пептиды
Что показывают публикации
Через 2 часа после инъекции 6 мг Melanotan II: ЧСС 130 с пиком 146 уд/мин, АД 151/85 мм рт.ст., мидриаз, тремор; креатинин 2,25 мг/дл, КФК 1760 ЕД/л с последующим ростом до 17 773 ЕД/л через 12 часов — системная токсичность и рабдомиолиз · После более чем 150 инъекций меланотана у пациента потемнели существующие невусы и появились новые невусы и лентиго, в том числе на гениталиях; два невуса иссечены без признаков малигнизации
Что это
Меланотан II — синтетический аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона, циклический пептид. Создавался для стимуляции пигментации кожи и попутно показал влияние на сексуальную функцию, из-за чего его производные изучались в урологии. Ни один регулятор его не одобрил: препарат ушёл в нелегальный оборот как средство для «загара без солнца» и как усилитель либидо.
Как действует
Пептид действует как неселективный агонист меланокортиновых рецепторов. Активация рецептора MC1 в меланоцитах усиливает синтез меланина, из-за чего кожа темнеет. Возбуждение рецепторов MC3 и MC4 в нервной системе влияет на либидо, эрекцию и аппетит. Избирательности у молекулы нет, поэтому вместе с пигментацией появляются эффекты со стороны нервной системы и внутренних органов.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет, применение носит кустарный характер: препарат используют ради более тёмной кожи и ради эффектов на либидо. В репродуктивной медицине исследовались производные меланокортинов, но сам меланотан II до препарата не доведён. В спорте значим тем, что фигурирует в допинг-контроле.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде и вне её препарат применяют для загара без ультрафиолета и как усилитель либидо, иногда вместе с препаратами для снижения жировой массы. Представления опираются на механизм действия, на данные о пигментации у людей и на репутацию в среде культуристов; контролируемых исследований пользы у здоровых людей нет.
Что подтверждают исследования
- Потемнение кожи за счёт усиленного синтеза меланина — эффект известен по механизму и наблюдениям у людей
- Спонтанные эрекции и усиление либидо — описаны при применении препарата и родственных пептидов
- Тошнота, приливы, головная боль и изменения аппетита как следствие неселективной активации рецепторов
- Системная интоксикация с повышенной активностью мышечных ферментов и повреждением почек в описанном случае
- Данных о влиянии на спортивные результаты нет
Клинических исследований эффективности у здоровых людей нет. Обзор клинической разработки агонистов меланокортиновых рецепторов описывает меланотан II как объект изучения на ранних этапах вместе с родственными пептидами и делает вывод, что данные требуют дальнейшего изучения. Аналитическая работа подтверждает присутствие меланотана II и бремеланотида в изъятых образцах и даёт метод их определения, но не даёт сведений о пользе. Подробное описание нежелательного эффекта у человека одно — системная интоксикация с рабдомиолизом и нарушением функции почек.
Подтверждённые риски
- Системная интоксикация с симптомами возбуждения нервной системы, повышением температуры и тахикардией — описана у человека
- Рабдомиолиз с многократным ростом активности креатинфосфокиназы и нарушением функции почек в том же наблюдении
- Потемнение и изменение существующих родинок, что затрудняет распознавание меланомы
- Тошнота, рвота, приливы, головная боль и стойкие болезненные эрекции
- Отсутствие контроля состава и стерильности у нелегальных препаратов, подтверждённое анализом изъятых образцов
Предполагаемые риски
- Предполагаемый риск меланомы и ускорения роста уже существующих пигментных образований — данные предварительные, основаны на наблюдениях и механизме
- Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений — наблюдения единичны
- Повторные эпизоды повреждения мышц и почек при повторном применении — не изучено
- Примеси и родственные пептиды в продаваемых образцах с непредсказуемым действием — данные предварительные
Что требует срочной помощи
- Массивное разрушение мышц с резкой слабостью, болями и тёмной мочой
- Гипертонический криз с резкой головной болью
- Анафилактическая реакция с отёком лица или языка и затруднением дыхания
- Стойкая тошнота и рвота с обезвоживанием
Противопоказания
- Меланома и другие злокачественные новообразования кожи в анамнезе
- Множественные или атипичные пигментные образования
- Выраженная гипертония и заболевания сердца
- Беременность и грудное вскармливание
- Тяжёлые заболевания почек и печени
Взаимодействия
- С препаратами для снижения массы тела и стимуляторами — суммирование влияния на давление и частоту пульса
- С лекарствами, влияющими на артериальное давление, — эффект на сосуды непредсказуем
- С препаратами, нагружающими почки, — повышенный риск повреждения почек на фоне разрушения мышц
- С другими средствами, изменяющими внешность и состав тела, — обмен и выведение не изучены
Красные флаги
- Изменение формы, цвета или границ родинки, появление новых образований
- Резкая мышечная боль со слабостью и тёмной мочой
- Отёк лица или языка, затруднение дыхания, крапивница
- Резкая головная боль, выраженное сердцебиение, боль в груди
- Стойкая тошнота и рвота, боль в животе
Особенности у женщин
У женщин данных о меланотане II почти нет: описаны отдельные наблюдения потемнения кожи и тошноты. Влияние на беременность не изучалось, при беременности и грудном вскармливании применение недопустимо.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
6 мг п/к однократно — по словам пациента, в шесть раз больше рекомендованной стартовой дозы; Melanotan II куплен через интернет с целью загара
вне спортивных задач (загар, сексуальная функция)
более 150 самостоятельных инъекций меланотана (накопительно) у 25-летнего мужчины с целью усиления пигментации кожи
вне спортивных задач (загар, сексуальная функция)
Источники
- LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs · Mestria S, Odoardi S, Frison G · Drug testing and analysis, 2021 · PMID 33245851
- Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis · Nelson ME, Bryant SM, Aks SE · Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.), 2012 · PMID 23121206
- Melanocortin receptor agonists in the treatment of male and female sexual dysfunctions: results from basic research and clinical studies · Ückert S, Bannowsky A, Albrecht K · Expert opinion on investigational drugs, 2014 · PMID 25096243