Ипаморелин (Ipamorelin) (ипам)

Не одобрен нигде доказательность: отсутствует Пептиды

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Ипаморелин высвобождал ГР из первичных клеток гипофиза крысы с EC50 1,3 ± 0,4 нмоль/л и Emax 85 ± 5% (GHRP-6: 2,2 ± 0,3 нмоль/л и 100%); в отличие от GHRP-6 и GHRP-2 не повышал ACTH и кортизол даже при дозах более чем в 200 раз выше ED50 для ГР · Фаза 2 у 114 пациентов после резекции кишки: ипаморелин 0,03 мг/кг в/в 2 раза в сутки — медиана времени до переносимого приёма твёрдой пищи 25,3 против 32,6 ч на плацебо (p=0,15), значимых различий по эффективности нет

Что это

Синтетический пентапептид из семейства секретагогов гормона роста, полученный в 1990-х годах при поиске соединений, которые стимулируют выброс гормона роста избирательно. Его отличительная черта — селективность: в доклинических работах он усиливал секрецию гормона роста, не поднимая при этом кортизол и пролактин. Полноценной программы клинической разработки у вещества не было, лекарственного статуса оно не имеет.

Как действует

Связывается с рецептором секретагогов гормона роста GHS-R1a — тем же рецептором, на который действует физиологический грелин, — и запускает выброс собственного гормона роста из соматотропных клеток гипофиза. Селективность связывания означает, что реакция ограничивается осью гормона роста: подъёма кортизола и пролактина, характерного для родственных пептидов грелинового типа, в экспериментах не наблюдалось. Как следствие стимуляции оси растёт уровень инсулиноподобного фактора роста 1.

Медицинское применение

Одобренных показаний не существует, поскольку вещество не зарегистрировано как лекарство. В спортивной среде оно фигурирует как средство стимуляции собственной секреции гормона роста и обсуждается вместе с другими секретагогами. Антидопинговый статус однозначный: класс S2, запрещено постоянно, включая внесоревновательный период.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде ипаморелину приписывают прирост мышечной массы и силы, ускоренное восстановление, снижение жировой массы и улучшение сна, а также более чистый профиль по сравнению с другими секретагогами из-за отсутствия влияния на кортизол и пролактин. Основанием служат доклинические работы и практические отзывы, а не испытания у спортсменов: исследований состава тела и работоспособности у людей нет.

Что подтверждают исследования

Стимуляция секреции собственного гормона роста — показана в экспериментальных работах на животных, у людей систематически не проверялась
Селективность действия без подъёма кортизола и пролактина — подтверждена в доклиническом исследовании, отличающем вещество от родственных пептидов
Рост уровня инсулиноподобного фактора роста 1 как следствие стимуляции оси — данные получены на животных
Прирост мышечной массы, силы и снижение жировой массы — клинически не подтверждено

Доказательная база у человека отсутствует. Ключевая публикация о веществе — экспериментальная работа на животных, где его сравнивали с другими секретагогами по высвобождению гормона роста и сопутствующих гормонов гипофиза; именно там показана селективность. Отдельная клиническая работа по секретагогам касается мужчин с недостаточностью андрогенов и других соединений этого семейства, а не ипаморелина. Контролируемых исследований у здоровых тренирующихся не проводилось, данных о длительном применении, силе и выносливости нет.

Подтверждённые риски

Долгосрочная безопасность у людей не изучена: клиническая программа не проводилась
Ортостатическая гипотензия и головокружение после введения описаны как реакция класса секретагогов
Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста 1 как закономерный эффект стимуляции оси
Инфекционные осложнения и абсцессы при кустарном изготовлении растворов вне фармацевтического производства

Предполагаемые риски

Задержка жидкости с отёками и парестезиями по типу сдавления нерва в кисти — предполагается по механизму класса, наблюдений нет
Подавление собственной импульсной секреции гормона роста при непрерывной стимуляции — опасение теоретическое, данные предварительные
Ускорение роста предсуществующих опухолей на фоне подъёма фактора роста 1 — класс-эффект, не подтверждён
Нарушения углеводного обмена при длительной гормональной стимуляции — по механизму возможны, у здоровых людей не изучены

Что требует срочной помощи

Выраженная артериальная гипотензия с обмороком
Острая задержка жидкости с отёком лица, одышкой и падением переносимости нагрузки
Резкая гипергликемия у людей с нарушениями углеводного обмена
Анафилактоидная реакция с крапивницей, отёком гортани и затруднением дыхания

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание
Активное злокачественное новообразование
Нарушения углеводного обмена, включая сахарный диабет
Опухоли гипофиза и гипоталамуса, состояние после облучения области гипофиза
Тяжёлая сердечная или почечная недостаточность

Взаимодействия

С экзогенным гормоном роста: оба воздействия идут через одну ось — секретагог повышает выброс собственного гормона, а введённый гормон работает ниже по каскаду; прироста эффекта не возникает, тогда как нагрузка на обмен глюкозы, задержка жидкости и влияние на рост тканей складываются
С другими секретагогами и аналогами гормон-рилизинг гормона: разные точки одной оси, прироста результата нет, но гормональный подъём удлиняется вместе с частотой отёков и артралгий
С инсулином и сахароснижающими средствами — непредсказуемые колебания глюкозы на фоне гормональной стимуляции
С бета-блокаторами и вазодилататорами — усиление гипотензивного действия и риск обмороков

Красные флаги

Обморок, резкая слабость или потемнение в глазах
Быстро нарастающие отёки лица, кистей и стоп, одышка в покое
Онемение и боль в кистях, слабость в руках, особенно ночью
Выраженная жажда, частое мочеиспускание, спутанность сознания
Крапивница, отёк губ или языка, затруднённое дыхание

Особенности у женщин

Данных о действии у женщин нет: клинических исследований не проводилось, а доклинические работы выполнены без раздельного анализа полов. Влияние на менструальный цикл и фертильность не изучалось.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ