Гексарелин (Hexarelin) (гекса)
Не одобрен нигде доказательность: низкое Пептиды
Что показывают публикации
У 12 здоровых молодых добровольцев высвобождение ГР было дозозависимым и зависело от пути введения: в/в 1 и 2 мкг/кг — AUC ГР 3175 ± 506 и 4422 ± 626 мкг/мин·л; п/к 1,5 и 3 мкг/кг — 3180 ± 392 и 4459 ± 566; интраназально 20 мкг/кг — 2642 ± 452; внутрь 20 и 40 мг — 2278 ± 442 и 4079 ± 514; биодоступность п/к 77,0 ± 10,5%, интраназально 4,8 ± 0,9%, внутрь 0,3 ± 0,1% · Дозозависимое исследование у здоровых мужчин: плато ГР 140 мЕ/л при 1,0 мкг/кг в/в, ED50 для ГР 0,48 ± 0,02 мкг/кг, для пролактина 0,39 ± 0,02 мкг/кг, ступенчатый подъём кортизола примерно на 40% при дозе 0,5 мкг/кг
- Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. · Ghigo E, Arvat E, Gianotti L · J Clin Endocrinol Metab, 1994 · PMID 8126144
- Hexarelin-induced growth hormone, cortisol, and prolactin release: a dose-response study. · Massoud AF, Hindmarsh PC, Brook CG · J Clin Endocrinol Metab, 1996 · PMID 8954038
Что это
Синтетический гексапептид из семейства секретагогов гормона роста, разработанный в 1990-х годах как более активный и устойчивый аналог ранних соединений. Отличается тем, что участки связывания для него найдены не только в гипофизе, но и в периферических тканях, включая сердце и сосуды, поэтому значительная часть исследований посвящена кардиологическим эффектам. Лекарственного статуса вещество не имеет.
Как действует
Активирует рецептор GHS-R1a в гипофизе, вызывая выброс собственного гормона роста, и повышает уровень инсулиноподобного фактора роста 1. Дополнительно связывается с участками узнавания секретагогов в периферических тканях человека, включая миокард и сосуды, причём часть кардиальных эффектов реализуется независимо от грелинового рецептора. Воздействие сопровождается подъёмом кортизола и пролактина.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет. В исследованиях вещество применялось для стимуляции секреции гормона роста при оценке оси и изучалось в кардиологических экспериментах как средство, влияющее на функцию сердца после повреждения. В спортивной среде упоминается как секретагог с действием на сердце, что клиническими исходами у людей не подтверждено.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде гексарелину приписывают прирост мышечной массы и силы, снижение жировой массы, улучшение восстановления и защиту сердца при интенсивных нагрузках. Представления опираются на эксперименты на животных с инфарктом миокарда и на данные о связывании вещества с тканями сердца человека; доказательств пользы для здоровых тренирующихся нет.
Что подтверждают исследования
- Выброс собственного гормона роста — подтверждён измерениями гормонального ответа у людей
- Наличие участков связывания секретагогов в периферических тканях человека, включая сердце и сосуды — показано в исследовании тканей
- Улучшение функции сердца после экспериментального инфаркта — доклинические данные на животных, к людям не переносились
- Повышение уровня кортизола и пролактина — гормональная реакция, описанная при применении
- Прирост силы, мышечной массы и работоспособности у людей — не изучался
Человеческие данные ограничены и не касаются спортивных задач. В клинических работах измерялся гормональный ответ, а исследование периферических тканей человека показало участки связывания секретагогов в сердце и сосудах, что объясняет интерес к кардиальным эффектам. Сами кардиологические результаты получены на животных: у крыс с экспериментальным инфарктом миокарда вещество улучшало функцию сердца, но переносить это на людей нельзя. Исследований силы и выносливости нет, обзор кардиальных эффектов остаётся доклиническим.
Подтверждённые риски
- Повышение уровня кортизола и кортикотропного гормона — нежелательная гормональная реакция
- Повышение уровня пролактина, описанное при применении этого соединения
- Рост уровня инсулиноподобного фактора роста 1 при регулярной стимуляции оси
- Снижение аппетита и тошнота, отмеченные в клинических наблюдениях
- Инфекционные осложнения и местные реакции при кустарном изготовлении растворов
Предполагаемые риски
- Задержка жидкости с отёками, парестезиями и дополнительной нагрузкой на сердце — предполагаемый эффект класса
- Нарушения углеводного обмена и гипергликемия — по механизму возможны, у здоровых людей не изучены
- Влияние на сердечный ритм и артериальное давление — у животных описаны сосудистые эффекты, у людей данные отрывочны
- Снижение собственной импульсной секреции гормона роста при непрерывной стимуляции — опасение теоретическое
Что требует срочной помощи
- Резкая артериальная гипотензия с обмороком
- Перебои в работе сердца, выраженное сердцебиение, боль в груди
- Острая задержка жидкости с одышкой и отёками
- Анафилактоидная реакция с отёком дыхательных путей
Противопоказания
- Беременность и грудное вскармливание
- Активное злокачественное новообразование
- Тяжёлые заболевания сердца, включая недавний инфаркт и выраженную сердечную недостаточность
- Нарушения углеводного обмена, включая сахарный диабет
- Опухоли гипофиза и гипоталамуса, гипопитуитаризм
Взаимодействия
- С экзогенным гормоном роста: секретагог повышает выброс собственного гормона, введённый гормон действует ниже по той же оси; сочетание не даёт прироста эффекта, но складывает задержку жидкости и метаболическую нагрузку, что особенно неблагоприятно для сердца
- С другими секретагогами грелинового типа — общая точка приложения, суммарного результата нет, а подъём кортикотропного гормона, кортизола и пролактина усиливается
- С симпатомиметиками и стимуляторами — суммирование нагрузки на миокард и риска нарушений ритма
- С глюкокортикоидами — усиление гипергликемии, задержки жидкости и катаболического действия на мышцы
Красные флаги
- Боль в груди, перебои в работе сердца, выраженная одышка
- Обморок или резкая слабость
- Нарастающие отёки лица и конечностей, быстрая прибавка массы тела
- Стойкая головная боль с тошнотой и изменениями зрения
- Крапивница, отёк губ или языка, затруднение дыхания
Особенности у женщин
Специфических данных о действии у женщин нет: клинические работы по гормональному ответу и связыванию в тканях не содержат анализа по полу, влияние на цикл и фертильность не оценивалось.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- The growth hormone secretagogue hexarelin improves cardiac function in rats after experimental myocardial infarction · Tivesten A, Bollano E, Caidahl K · Endocrinology, 2000 · PMID 10614623
- Growth hormone secretagogue binding sites in peripheral human tissues · Papotti M, Ghè C, Cassoni P · The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 2000 · PMID 11061542
- The cardiovascular action of hexarelin · Mao Y, Tokudome T, Kishimoto I · Journal of geriatric cardiology : JGC, 2014 · PMID 25278975