Перейти к содержимому
Sport Reference

← Справочник веществ

Гексарелин (Hexarelin) (гекса)

Не одобрен нигде доказательность: низкое Пептиды

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

У 12 здоровых молодых добровольцев высвобождение ГР было дозозависимым и зависело от пути введения: в/в 1 и 2 мкг/кг — AUC ГР 3175 ± 506 и 4422 ± 626 мкг/мин·л; п/к 1,5 и 3 мкг/кг — 3180 ± 392 и 4459 ± 566; интраназально 20 мкг/кг — 2642 ± 452; внутрь 20 и 40 мг — 2278 ± 442 и 4079 ± 514; биодоступность п/к 77,0 ± 10,5%, интраназально 4,8 ± 0,9%, внутрь 0,3 ± 0,1% · Дозозависимое исследование у здоровых мужчин: плато ГР 140 мЕ/л при 1,0 мкг/кг в/в, ED50 для ГР 0,48 ± 0,02 мкг/кг, для пролактина 0,39 ± 0,02 мкг/кг, ступенчатый подъём кортизола примерно на 40% при дозе 0,5 мкг/кг

Что это

Синтетический гексапептид из семейства секретагогов гормона роста, разработанный в 1990-х годах как более активный и устойчивый аналог ранних соединений. Отличается тем, что участки связывания для него найдены не только в гипофизе, но и в периферических тканях, включая сердце и сосуды, поэтому значительная часть исследований посвящена кардиологическим эффектам. Лекарственного статуса вещество не имеет.

Как действует

Активирует рецептор GHS-R1a в гипофизе, вызывая выброс собственного гормона роста, и повышает уровень инсулиноподобного фактора роста 1. Дополнительно связывается с участками узнавания секретагогов в периферических тканях человека, включая миокард и сосуды, причём часть кардиальных эффектов реализуется независимо от грелинового рецептора. Воздействие сопровождается подъёмом кортизола и пролактина.

Медицинское применение

Одобренных показаний нет. В исследованиях вещество применялось для стимуляции секреции гормона роста при оценке оси и изучалось в кардиологических экспериментах как средство, влияющее на функцию сердца после повреждения. В спортивной среде упоминается как секретагог с действием на сердце, что клиническими исходами у людей не подтверждено.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде гексарелину приписывают прирост мышечной массы и силы, снижение жировой массы, улучшение восстановления и защиту сердца при интенсивных нагрузках. Представления опираются на эксперименты на животных с инфарктом миокарда и на данные о связывании вещества с тканями сердца человека; доказательств пользы для здоровых тренирующихся нет.

Что подтверждают исследования

  • Выброс собственного гормона роста — подтверждён измерениями гормонального ответа у людей
  • Наличие участков связывания секретагогов в периферических тканях человека, включая сердце и сосуды — показано в исследовании тканей
  • Улучшение функции сердца после экспериментального инфаркта — доклинические данные на животных, к людям не переносились
  • Повышение уровня кортизола и пролактина — гормональная реакция, описанная при применении
  • Прирост силы, мышечной массы и работоспособности у людей — не изучался

Человеческие данные ограничены и не касаются спортивных задач. В клинических работах измерялся гормональный ответ, а исследование периферических тканей человека показало участки связывания секретагогов в сердце и сосудах, что объясняет интерес к кардиальным эффектам. Сами кардиологические результаты получены на животных: у крыс с экспериментальным инфарктом миокарда вещество улучшало функцию сердца, но переносить это на людей нельзя. Исследований силы и выносливости нет, обзор кардиальных эффектов остаётся доклиническим.

Подтверждённые риски

  • Повышение уровня кортизола и кортикотропного гормона — нежелательная гормональная реакция
  • Повышение уровня пролактина, описанное при применении этого соединения
  • Рост уровня инсулиноподобного фактора роста 1 при регулярной стимуляции оси
  • Снижение аппетита и тошнота, отмеченные в клинических наблюдениях
  • Инфекционные осложнения и местные реакции при кустарном изготовлении растворов

Предполагаемые риски

  • Задержка жидкости с отёками, парестезиями и дополнительной нагрузкой на сердце — предполагаемый эффект класса
  • Нарушения углеводного обмена и гипергликемия — по механизму возможны, у здоровых людей не изучены
  • Влияние на сердечный ритм и артериальное давление — у животных описаны сосудистые эффекты, у людей данные отрывочны
  • Снижение собственной импульсной секреции гормона роста при непрерывной стимуляции — опасение теоретическое

Что требует срочной помощи

  • Резкая артериальная гипотензия с обмороком
  • Перебои в работе сердца, выраженное сердцебиение, боль в груди
  • Острая задержка жидкости с одышкой и отёками
  • Анафилактоидная реакция с отёком дыхательных путей

Противопоказания

  • Беременность и грудное вскармливание
  • Активное злокачественное новообразование
  • Тяжёлые заболевания сердца, включая недавний инфаркт и выраженную сердечную недостаточность
  • Нарушения углеводного обмена, включая сахарный диабет
  • Опухоли гипофиза и гипоталамуса, гипопитуитаризм

Взаимодействия

  • С экзогенным гормоном роста: секретагог повышает выброс собственного гормона, введённый гормон действует ниже по той же оси; сочетание не даёт прироста эффекта, но складывает задержку жидкости и метаболическую нагрузку, что особенно неблагоприятно для сердца
  • С другими секретагогами грелинового типа — общая точка приложения, суммарного результата нет, а подъём кортикотропного гормона, кортизола и пролактина усиливается
  • С симпатомиметиками и стимуляторами — суммирование нагрузки на миокард и риска нарушений ритма
  • С глюкокортикоидами — усиление гипергликемии, задержки жидкости и катаболического действия на мышцы

Красные флаги

  • Боль в груди, перебои в работе сердца, выраженная одышка
  • Обморок или резкая слабость
  • Нарастающие отёки лица и конечностей, быстрая прибавка массы тела
  • Стойкая головная боль с тошнотой и изменениями зрения
  • Крапивница, отёк губ или языка, затруднение дыхания

Особенности у женщин

Специфических данных о действии у женщин нет: клинические работы по гормональному ответу и связыванию в тканях не содержат анализа по полу, влияние на цикл и фертильность не оценивалось.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ