GHRP-6 (пептид, высвобождающий гормон роста)
Не одобрен нигде доказательность: низкое Пептиды
Что показывают публикации
На фоне GHRP-6/GHRP-2/серморелин 3 раза в сутки средний IGF-I вырос с 159,5 ± 26,7 до 239,0 ± 54,6 нг/мл (p<0,0001) · Фаза I у 9 здоровых мужчин: после в/в болюса 100, 200 и 400 мкг/кг T½ распределения GHRP-6 составила 7,6 ± 1,9 мин, T½ элиминации 2,5 ± 1,1 ч
- Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels · Sigalos JT, Pastuszak AW, Allison A · American journal of men's health, 2017 · PMID 28830317
- Pharmacokinetic study of Growth Hormone-Releasing Peptide 6 (GHRP-6) in nine male healthy volunteers. · Cabrales A, Gil J, Fernández E · Eur J Pharm Sci, 2013 · PMID 23099431
Что это
Синтетический гексапептид, один из первых представителей семейства пептидов, высвобождающих гормон роста. Создавался в 1980-х годах при поиске соединений, стимулирующих собственную секрецию гормона роста, и использовался главным образом как инструмент изучения грелинового рецептора, а не как лекарство. В спортивной среде известен прежде всего способностью резко усиливать аппетит.
Как действует
Связывается с рецептором GHS-R1a — тем же рецептором, на который действует грелин, — и вызывает выброс собственного гормона роста из гипофиза. Одновременно активация этого рецептора в гипоталамусе усиливает чувство голода и влияет на моторику желудка. Помимо гормона роста, воздействие может повышать уровень кортизола и пролактина, а при регулярной стимуляции — инсулиноподобного фактора роста 1.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет. В исследованиях вещество применялось для изучения оси гормона роста, для изучения рецептора грелина и в единичных работах по стимуляции аппетита. В спортивной среде фигурирует как средство для набора массы, где главный ожидаемый эффект — рост потребления пищи. Антидопинговый статус однозначный: класс S2, запрещено постоянно.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде GHRP-6 приписывают прирост мышечной массы и силы за счёт повышения аппетита, улучшение восстановления, снижение жировой массы и рост уровня собственного гормона роста. Основанием служат работы на животных, малые исследования гормонального ответа у здоровых добровольцев и практические отзывы; контролируемых исследований состава тела у тренирующихся нет.
Что подтверждают исследования
- Резкий выброс собственного гормона роста — подтверждён в экспериментальных работах и исследованиях гормонального ответа
- Выраженное усиление аппетита через грелиновый рецептор — характерный эффект, описанный в наблюдениях
- Повышение уровня кортизола и пролактина — нежелательная гормональная реакция, отличающая вещество от более селективных соединений
- Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста 1 при регулярной стимуляции — показано у мужчин с недостаточностью андрогенов
- Прирост мышечной массы, силы и работоспособности — не изучался, эффект не подтверждён
Клинических данных очень мало, и они не касаются спортивных задач. Основу составляют эксперименты на животных, подтверждающие подъём гормона роста и аппетита, а также небольшие исследования гормонального ответа у здоровых добровольцев, где измерялись концентрации вещества и гормонов, но не сила и состав тела. Работа у мужчин с недостаточностью андрогенов показала рост инсулиноподобного фактора роста 1 при лечении секретагогом, но об эффектах у здоровых людей не говорит. Данных о длительном применении нет.
Подтверждённые риски
- Повышение уровня кортизола и кортикотропного гормона — прямая нежелательная гормональная реакция
- Подъём уровня пролактина, описанный для этого соединения
- Выраженное усиление аппетита с перееданием и набором жировой массы
- Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста 1 при регулярной стимуляции оси
- Инфекционные осложнения и абсцессы при кустарном изготовлении растворов
Предполагаемые риски
- Нарушения углеводного обмена и гипергликемия — предполагаемый эффект по механизму, у здоровых людей не изучен
- Задержка жидкости с отёками и парестезиями — данные предварительные
- Снижение собственной импульсной секреции гормона роста при непрерывной стимуляции — опасение теоретическое
- Влияние на моторику желудка и симптомы со стороны пищеварения — наблюдения ограничены
Что требует срочной помощи
- Резкая артериальная гипотензия с обмороком
- Выраженная гипергликемия у людей с нарушениями углеводного обмена
- Острая задержка жидкости с одышкой и отёками
- Анафилактоидная реакция с крапивницей и отёком дыхательных путей
Противопоказания
- Беременность и грудное вскармливание
- Активное злокачественное новообразование
- Сахарный диабет и выраженные нарушения углеводного обмена
- Опухоли гипофиза и гипоталамуса, гипопитуитаризм
- Расстройства пищевого поведения, включая компульсивное переедание
Взаимодействия
- С экзогенным гормоном роста: оба воздействия идут через одну ось, секретагог лишь усиливает выброс собственного гормона, а введённый гормон действует ниже; сочетание не даёт дополнительного эффекта, но складывает риски — задержку жидкости, гипергликемию и влияние на рост тканей
- С другими секретагогами грелинового типа — одна точка приложения, суммарного результата нет, тогда как подъём кортизола и пролактина усиливается
- С инсулином и сахароснижающими средствами — непредсказуемые колебания глюкозы на фоне гормонального ответа и роста потребления пищи
- С глюкокортикоидами — суммирование гипергликемии и катаболического действия на мышцы
Красные флаги
- Обморок или резкая слабость
- Нарастающие отёки, одышка, быстрая прибавка массы тела
- Неконтролируемое переедание с выраженным дискомфортом и болью в животе
- Выраженная жажда, частое мочеиспускание, спутанность сознания
- Крапивница, отёк лица или языка, затруднение дыхания
Особенности у женщин
Отдельных исследований у женщин нет: и экспериментальные, и клинические работы выполнены преимущественно на мужчинах, влияние на менструальный цикл и фертильность не изучалось. Теоретически возможен подъём пролактина, но подтверждений для этого соединения нет.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
100 мкг GHRP-6 три раза в сутки в комбинации с GHRP-2 (100 мкг) и серморелином (100 мкг) у мужчин, обращавшихся за ростом безжировой массы и снижением жира; средняя длительность непрерывного лечения 134 ± 88 дней (n=14, соблюдавшие режим)
набор массы, восстановление
Источники
- Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels · Sigalos JT, Pastuszak AW, Allison A · American journal of men's health, 2017 · PMID 28830317
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue · Raun K, Hansen BS, Johansen NL · European journal of endocrinology, 1998 · PMID 9849822