GHRP-2 (пралморелин)
Не одобрен нигде доказательность: низкое Пептиды
Что показывают публикации
Однократная в/в доза GHRP-2 1 мкг/кг у 10 детей с низкорослостью: Cmax ГР 50,7 ± 17,2 нг/мл, Tmax 0,42 ± 0,16 ч, T½β GHRP-2 0,55 ± 0,14 ч, клиренс 0,66 ± 0,32 л/ч·кг · В/в введение GHRP-2 100 мкг японским мужчинам повышало и рекомбинантный, и гипофизарный ГР, из-за чего отношение Rec/Pit снижалось до 39,9–43,9% от уровня, поднятого рГР 0,04 мг/кг, то есть маскировало допинг рГР
- Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children. · Pihoker C, Kearns GL, French D · J Clin Endocrinol Metab, 1998 · PMID 9543135
- Influence of intravenous administration of growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2) on detection of growth hormone doping: growth hormone isoform profiles in Japanese male subjects. · Okano M, Nishitani Y, Sato M · Drug Test Anal, 2010 · PMID 21249726
Что это
Синтетический гексапептид из семейства секретагогов гормона роста, относящийся к пептидам грелинового типа. Создавался как более устойчивый и активный аналог ранних соединений этого семейства. В отличие от препаратов с доказанным клиническим применением, изучался преимущественно в экспериментальных работах и небольших клинических наблюдениях, прежде всего как инструмент исследования оси гормона роста.
Как действует
Связывается с рецептором GHS-R1a — физиологическим рецептором грелина — и запускает выброс собственного гормона роста из гипофиза. Активация этого рецептора даёт и центральные эффекты, в первую очередь усиление аппетита. Как следствие стимуляции оси растёт уровень инсулиноподобного фактора роста 1, а также могут повышаться кортикотропный гормон и кортизол, что отличает вещество от более селективных соединений.
Медицинское применение
Одобренных показаний в большинстве стран нет. В клинических исследованиях вещество изучалось при низкорослости у детей, при нарушениях пищевого поведения и у мужчин с недостаточностью андрогенов; работы малочисленны и несовременны. В спортивной среде фигурирует как средство стимуляции гормона роста и повышения аппетита для набора массы.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде GHRP-2 приписывают прирост мышечной массы и силы, ускоренное восстановление, усиление аппетита для набора массы и улучшение сна. Основанием служат данные о подъёме гормона роста и фактора роста 1 из экспериментальных работ и небольших клинических наблюдений; исследований работоспособности у здоровых людей нет.
Что подтверждают исследования
- Выброс собственного гормона роста — подтверждён в экспериментальных и небольших клинических работах
- Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста 1 — показано у мужчин с недостаточностью андрогенов при лечении секретагогом
- Усиление аппетита через грелиновый рецептор — характерный эффект семейства, описанный в наблюдениях
- Повышение уровня кортизола и кортикотропного гормона — нежелательная гормональная реакция пептидов грелинового типа
- Прирост мышечной массы, силы и работоспособности у тренирующихся — не изучался
База слабая и преимущественно экспериментальная. Работы на животных показали подъём гормона роста после воздействия, а небольшие клинические исследования у мужчин с недостаточностью андрогенов — рост уровня инсулиноподобного фактора роста 1, что подтверждает активацию оси, но не даёт сведений о составе тела и силе. Контролируемых исследований у здоровых тренирующихся людей не проводилось, данных о длительном применении нет. Имеющиеся материалы говорят только о гормональном отклике.
Подтверждённые риски
- Повышение уровня кортизола и кортикотропного гормона — нежелательная гормональная реакция пептидов грелинового типа
- Рост уровня инсулиноподобного фактора роста 1 как следствие стимуляции оси
- Выраженное усиление аппетита и связанный с ним набор жировой массы
- Инфекционные осложнения и местные реакции при кустарном изготовлении растворов
Предполагаемые риски
- Нарушения углеводного обмена и рост уровня глюкозы — предполагаемый эффект по механизму, у здоровых людей не изучен
- Задержка жидкости с отёками и парестезиями — предполагаемое осложнение класса, данных мало
- Подавление собственной импульсной секреции гормона роста при непрерывной стимуляции — данные предварительные
- Повышение уровня пролактина — описано для родственных соединений, сведения ограничены
Что требует срочной помощи
- Резкая артериальная гипотензия с обмороком
- Выраженная гипергликемия у людей с нарушениями углеводного обмена
- Острая задержка жидкости с одышкой и отёками
- Анафилактоидная реакция с отёком дыхательных путей
Противопоказания
- Беременность и грудное вскармливание
- Активное злокачественное новообразование
- Сахарный диабет и выраженные нарушения углеводного обмена
- Нарушение функции гипоталамо-гипофизарной системы, опухоли гипофиза
- Тяжёлая сердечная или почечная недостаточность
Взаимодействия
- С экзогенным гормоном роста: оба фактора действуют в пределах одной оси, введённый гормон работает ниже рецептора секретагога; сочетание не усиливает результат, но складывает метаболические и гормональные риски
- С другими секретагогами грелинового типа, включая GHRP-6 и гексарелин: одна точка приложения, суммарного эффекта нет, а подъём кортизола, задержка жидкости и гипергликемия накапливаются
- С аналогами гормон-рилизинг гормона — удлинение гормонального ответа без прироста пользы, но с ростом риска отёков и артралгий
- С глюкокортикоидами — суммирование гипергликемии и катаболического действия на мышцы
Красные флаги
- Обморок, резкая слабость, потемнение в глазах
- Нарастающие отёки лица и конечностей, одышка
- Выраженная жажда, частое мочеиспускание, сонливость и спутанность
- Стойкая головная боль с тошнотой и нарушениями зрения
- Крапивница, отёк губ или языка, затруднение дыхания
Особенности у женщин
Данных о действии у женщин практически нет: клинические наблюдения касались мужчин с недостаточностью андрогенов и детей, влияния на менструальный цикл, фертильность и лактацию никто не оценивал. Возможный подъём пролактина теоретически значим, но не подтверждён.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels · Sigalos JT, Pastuszak AW, Allison A · American journal of men's health, 2017 · PMID 28830317
- Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue · Raun K, Hansen BS, Johansen NL · European journal of endocrinology, 1998 · PMID 9849822