Секретагоги гормона роста (CJC-1295, ипаморелин, MK-677, тесаморелин)
Почти все не одобрены доказательность: низкое Пептиды
Что показывают публикации
MK-677 25 мг/сут внутрь 7 суток на фоне калорийного ограничения изменил азотистый баланс с −1,48 ± 0,21 до +0,31 ± 0,21 г/сут (p<0,01); средний IGF-I вырос до 264 ± 31 нг/мл против 188 ± 19 нг/мл на плацебо (p<0,01) · Оральный секретагог капроморелин у 395 человек 65–84 лет: за 6 месяцев масса тела +1,4 кг против −0,2 кг на плацебо (p=0,006), безжировая масса +1,4 против +0,3 кг (p=0,001); нежелательные явления — усталость, бессонница, небольшой рост гликемии и индексов инсулинорезистентности
- MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism · Murphy MG, Plunkett LM, Gertz BJ · The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 1998 · PMID 9467534
- Effects of an oral growth hormone secretagogue in older adults. · White HK, Petrie CD, Landschulz W · J Clin Endocrinol Metab, 2009 · PMID 19174493
Что это
Секретагоги гормона роста — пептиды и непептидные молекулы, действующие на гипоталамо-гипофизарном уровне: аналоги релизинг-гормона и миметики грелина. Тесаморелин одобрен в США при липодистрофии у взрослых с ВИЧ; CJC-1295, ипаморелин и MK-677 не одобрены нигде и продаются как исследовательские реактивы. В России оборот таких пептидов вне зарегистрированных лекарств не допускается, в спорте они запрещены.
Как действует
Эти вещества действуют не на рецептор гормона роста, а выше — на гипоталамо-гипофизарном уровне. CJC-1295 является аналогом релизинг-гормона, устойчивым к разрушению ферментом, и связывается с его рецептором на клетках гипофиза. Ипаморелин и тесаморелин стимулируют рецептор грелина, что запускает высвобождение гормона роста. MK-677 — непептидный пероральный миметик грелина с тем же механизмом. Все они усиливают пульсовую секрецию собственного гормона роста и, вторично, выработку инсулиноподобного фактора роста первого типа.
Медицинское применение
Единственное одобренное показание в классе — снижение избытка абдоминального жира при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии у взрослых. В спортивной среде вещества применяются в расчёте на рост собственной секреции гормона роста, восстановление, снижение жировой массы и прирост мышц; ни один из этих эффектов у здоровых тренирующихся не подтверждён.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде эти вещества применяют в расчёте на рост собственной секреции гормона роста и, как следствие, на ускоренное восстановление, снижение жировой массы и прирост мышц. Ни один из этих эффектов у здоровых тренирующихся не подтверждён контролируемыми исследованиями: работы ограничены гормональными показателями, а не спортивным результатом.
Что подтверждают исследования
- Для MK-677 показано противодействие вызванному диетой катаболизму у пожилых людей и рост уровня фактора роста (уровень C).
- Для CJC-1295 подтверждено повышение активности оси гормона роста и изменение профиля белков крови; клинические исходы не оценивались (уровень C).
- По ипаморелину и тесаморелину данных у здоровых спортсменов нет (уровень C).
- Гормональный эффект подтверждён только по лабораторным показателям; влияние на телосложение и результат не доказано (уровень B).
- Обзор пептидов в спорте отмечает практически полное отсутствие доказательной базы вне утверждённых показаний (уровень B).
Данные фрагментарны и касаются в основном гормональных показателей, а не спортивных результатов. Для MK-677 есть исследование, где препарат противодействовал вызванному диетой катаболизму у пожилых людей и повышал уровень фактора роста, но применимость этого к молодым тренирующимся не доказана. Для CJC-1295 показано изменение профиля белков крови и повышение активности оси гормона роста — фактор роста, однако клинических исходов, силы и массы тела эти работы не оценивали. По ипаморелину и тесаморелину данных у здоровых спортсменов нет. Обзор пептидов в спорте отмечает, что доказательная база применения таких препаратов вне утверждённых показаний практически отсутствует, а риски недооценены. Итог: гормональный эффект подтверждён, влияние на телосложение и результат — нет.
Сколько держится в крови
Период полувыведения: 2 ч – 8 сут. Надёжность данных: C.
Подтверждённые риски
- Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста первого типа и связанные с этим теоретические риски — данные получены в клинических исследованиях
- Повышение аппетита, особенно выраженное у миметиков грелина, с набором жировой массы
- Отёки и задержка жидкости
- Сонливость, снижение толерантности к глюкозе и рост уровня глюкозы натощак
- Подавление собственной пульсовой секреции гормона роста при длительном применении
Предполагаемые риски
- Туннельный синдром и боли в суставах
- Рост пролактина и связанные с ним эндокринные нарушения
- Онкологические риски при длительной стимуляции оси гормона роста — прямых данных нет, опасение основано на биологии фактора роста
- Иммунные реакции на неочищенные препараты неизвестного происхождения
Что требует срочной помощи
- Тяжёлая аллергическая реакция на пептид: крапивница, отёк, затруднение дыхания
- Острая гипергликемия с жаждой, полиурией и тошнотой
- Анафилактоидная реакция после введения препарата неизвестной чистоты
Противопоказания
- Активное злокачественное новообразование или состояние после него без наблюдения врача
- Нарушения углеводного обмена и сахарный диабет
- Беременность и грудное вскармливание
- Известная аллергия на компоненты препарата, включая растворители
Взаимодействия
- С инсулином и сахароснижающими препаратами — усиление гипергликемии
- С глюкокортикоидами — взаимное ослабление эффектов на рост и обмен веществ
- С другими препаратами оси гормона роста, включая соматропин, — наложение эффектов и непредсказуемый уровень фактора роста
- С препаратами, удлиняющими интервал QT, — теоретический риск нарушений ритма
Красные флаги
- Отёк лица, языка или горла, затруднение дыхания после введения
- Резкое усиление жажды, мочеиспускания и слабости с тошнотой
- Онемение и слабость кисти, усиливающиеся ночью
- Сильная головная боль с нарушением зрения
- Лихорадка и озноб после введения неизвестного препарата
Дозировки, которые встречаются в публикациях
60 капсул ибутаморена (MK-677) по 10 мг за 90 дней (в среднем ~6,7 мг/сут) у пользователя, принимавшего препарат «для улучшения спортивных результатов»: концентрация в волосах (сегмент 0–4 см, взятый через 4 недели после отмены) составила 224 пг/мг
набор массы, сжигание жира, восстановление
Разовая доза 10 мг ибутаморена, принятая добровольцем, дала 1,3 пг/мг в сегменте волос 0–1 см через 4 недели — это минимальная обнаруживаемая доза
набор массы, сжигание жира, восстановление
Источники
- MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism · Murphy MG, Plunkett LM, Gertz BJ · The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 1998 · PMID 9467534
- Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects · Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA · Growth hormone & IGF research : official journal of the Growth Hormone Research Society and the International IGF Research Society, 2009 · PMID 19386527
- A new era of doping? Use of peptide and peptide-analog drugs in recreational and professional sport and bodybuilding: a critical review · Coutinho LFD, DE Oliveira Neves LF, Camilo RP · The Journal of sports medicine and physical fitness, 2026 · PMID 41880199
- Doping and sports endocrinology: growth hormone, IGF-1, insulin, and erythropoietin · García-Arnés JA, García-Casares N · Revista clinica espanola, 2023 · PMID 36736729
- Performance-Enhancing Drugs in Healthy Athletes: An Umbrella Review of Systematic Reviews and Meta-analyses · Warrier AA, Azua EN, Kasson LB · Sports health, 2024 · PMID 37688400