Перейти к содержимому
Sport Reference

← Справочник веществ

Секретагоги гормона роста (CJC-1295, ипаморелин, MK-677, тесаморелин)

Почти все не одобрены доказательность: низкое Пептиды

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

MK-677 25 мг/сут внутрь 7 суток на фоне калорийного ограничения изменил азотистый баланс с −1,48 ± 0,21 до +0,31 ± 0,21 г/сут (p<0,01); средний IGF-I вырос до 264 ± 31 нг/мл против 188 ± 19 нг/мл на плацебо (p<0,01) · Оральный секретагог капроморелин у 395 человек 65–84 лет: за 6 месяцев масса тела +1,4 кг против −0,2 кг на плацебо (p=0,006), безжировая масса +1,4 против +0,3 кг (p=0,001); нежелательные явления — усталость, бессонница, небольшой рост гликемии и индексов инсулинорезистентности

Что это

Секретагоги гормона роста — пептиды и непептидные молекулы, действующие на гипоталамо-гипофизарном уровне: аналоги релизинг-гормона и миметики грелина. Тесаморелин одобрен в США при липодистрофии у взрослых с ВИЧ; CJC-1295, ипаморелин и MK-677 не одобрены нигде и продаются как исследовательские реактивы. В России оборот таких пептидов вне зарегистрированных лекарств не допускается, в спорте они запрещены.

Как действует

Эти вещества действуют не на рецептор гормона роста, а выше — на гипоталамо-гипофизарном уровне. CJC-1295 является аналогом релизинг-гормона, устойчивым к разрушению ферментом, и связывается с его рецептором на клетках гипофиза. Ипаморелин и тесаморелин стимулируют рецептор грелина, что запускает высвобождение гормона роста. MK-677 — непептидный пероральный миметик грелина с тем же механизмом. Все они усиливают пульсовую секрецию собственного гормона роста и, вторично, выработку инсулиноподобного фактора роста первого типа.

Медицинское применение

Единственное одобренное показание в классе — снижение избытка абдоминального жира при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии у взрослых. В спортивной среде вещества применяются в расчёте на рост собственной секреции гормона роста, восстановление, снижение жировой массы и прирост мышц; ни один из этих эффектов у здоровых тренирующихся не подтверждён.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде эти вещества применяют в расчёте на рост собственной секреции гормона роста и, как следствие, на ускоренное восстановление, снижение жировой массы и прирост мышц. Ни один из этих эффектов у здоровых тренирующихся не подтверждён контролируемыми исследованиями: работы ограничены гормональными показателями, а не спортивным результатом.

Что подтверждают исследования

  • Для MK-677 показано противодействие вызванному диетой катаболизму у пожилых людей и рост уровня фактора роста (уровень C).
  • Для CJC-1295 подтверждено повышение активности оси гормона роста и изменение профиля белков крови; клинические исходы не оценивались (уровень C).
  • По ипаморелину и тесаморелину данных у здоровых спортсменов нет (уровень C).
  • Гормональный эффект подтверждён только по лабораторным показателям; влияние на телосложение и результат не доказано (уровень B).
  • Обзор пептидов в спорте отмечает практически полное отсутствие доказательной базы вне утверждённых показаний (уровень B).

Данные фрагментарны и касаются в основном гормональных показателей, а не спортивных результатов. Для MK-677 есть исследование, где препарат противодействовал вызванному диетой катаболизму у пожилых людей и повышал уровень фактора роста, но применимость этого к молодым тренирующимся не доказана. Для CJC-1295 показано изменение профиля белков крови и повышение активности оси гормона роста — фактор роста, однако клинических исходов, силы и массы тела эти работы не оценивали. По ипаморелину и тесаморелину данных у здоровых спортсменов нет. Обзор пептидов в спорте отмечает, что доказательная база применения таких препаратов вне утверждённых показаний практически отсутствует, а риски недооценены. Итог: гормональный эффект подтверждён, влияние на телосложение и результат — нет.

Сколько держится в крови

Период полувыведения: 2 ч – 8 сут. Надёжность данных: C.

Подтверждённые риски

  • Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста первого типа и связанные с этим теоретические риски — данные получены в клинических исследованиях
  • Повышение аппетита, особенно выраженное у миметиков грелина, с набором жировой массы
  • Отёки и задержка жидкости
  • Сонливость, снижение толерантности к глюкозе и рост уровня глюкозы натощак
  • Подавление собственной пульсовой секреции гормона роста при длительном применении

Предполагаемые риски

  • Туннельный синдром и боли в суставах
  • Рост пролактина и связанные с ним эндокринные нарушения
  • Онкологические риски при длительной стимуляции оси гормона роста — прямых данных нет, опасение основано на биологии фактора роста
  • Иммунные реакции на неочищенные препараты неизвестного происхождения

Что требует срочной помощи

  • Тяжёлая аллергическая реакция на пептид: крапивница, отёк, затруднение дыхания
  • Острая гипергликемия с жаждой, полиурией и тошнотой
  • Анафилактоидная реакция после введения препарата неизвестной чистоты

Противопоказания

  • Активное злокачественное новообразование или состояние после него без наблюдения врача
  • Нарушения углеводного обмена и сахарный диабет
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Известная аллергия на компоненты препарата, включая растворители

Взаимодействия

  • С инсулином и сахароснижающими препаратами — усиление гипергликемии
  • С глюкокортикоидами — взаимное ослабление эффектов на рост и обмен веществ
  • С другими препаратами оси гормона роста, включая соматропин, — наложение эффектов и непредсказуемый уровень фактора роста
  • С препаратами, удлиняющими интервал QT, — теоретический риск нарушений ритма

Красные флаги

  • Отёк лица, языка или горла, затруднение дыхания после введения
  • Резкое усиление жажды, мочеиспускания и слабости с тошнотой
  • Онемение и слабость кисти, усиливающиеся ночью
  • Сильная головная боль с нарушением зрения
  • Лихорадка и озноб после введения неизвестного препарата

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

60 капсул ибутаморена (MK-677) по 10 мг за 90 дней (в среднем ~6,7 мг/сут) у пользователя, принимавшего препарат «для улучшения спортивных результатов»: концентрация в волосах (сегмент 0–4 см, взятый через 4 недели после отмены) составила 224 пг/мг

набор массы, сжигание жира, восстановление

Разовая доза 10 мг ибутаморена, принятая добровольцем, дала 1,3 пг/мг в сегменте волос 0–1 см через 4 недели — это минимальная обнаруживаемая доза

набор массы, сжигание жира, восстановление

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ