CJC-1295 (модифицированный ГРГ с DAC)
Не одобрен нигде доказательность: низкое Пептиды
Что показывают публикации
Однократная п/к инъекция CJC-1295 здоровым взрослым вызывала дозозависимое повышение средних уровней ГР в 2–10 раз в течение ≥6 суток и IGF-I в 1,5–3 раза в течение 9–11 суток; T½ CJC-1295 составил 5,8–8,1 суток · После повторных введений CJC-1295 средние уровни IGF-I оставались выше исходных до 28 суток; дозы 30 или 60 мкг/кг переносились относительно хорошо
Что это
Синтетический аналог гормон-рилизинг гормона: фрагмент человеческого ГРГ, удлинённый так, чтобы противостоять ферментативному расщеплению, с присоединённой малеимидопропиониловой группой. Именно эта группа даёт длительное действие. В названиях существует путаница: присутствующий на рынке вариант под тем же именем без такой группы — другое соединение с иной продолжительностью действия.
Как действует
Связывается с рецептором гормон-рилизинг гормона на соматотропных клетках гипофиза и усиливает синтез и выброс собственного гормона роста, а через него — выработку инсулиноподобного фактора роста 1. Модификации защищают пептид от разрушения, а концевая группа обратимо связывается с альбумином плазмы, за счёт чего соединение долго циркулирует в крови. Результат — стойкий подъём гормона роста и фактора роста 1, растянутый на много дней.
Медицинское применение
Одобренных показаний нет. В спортивной среде вещество обсуждается как средство длительной стимуляции собственной секреции гормона роста, обычно в сочетании с секретагогами грелинового типа. Антидопинговый статус однозначный: класс S2, запрещено постоянно, как в соревновательный, так и во внесоревновательный период.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде CJC-1295 приписывают прирост мышечной массы, снижение жировой массы, ускоренное восстановление, улучшение состояния кожи и суставов, а также ровный гормональный фон благодаря длительному действию. Основанием служат фармакокинетические работы у здоровых взрослых добровольцев и перенос свойств других аналогов гормон-рилизинг гормона; спортивных результатов эти работы не измеряли.
Что подтверждают исследования
- Длительный подъём уровня гормона роста и инсулиноподобного фактора роста 1 после одного воздействия — показано у здоровых взрослых добровольцев
- Замедленное выведение за счёт связывания с альбумином плазмы — подтверждено фармакокинетическими измерениями
- Активация рецептора гормон-рилизинг гормона передней доли гипофиза — идентификация длительно действующего аналога в эксперименте на животных
- Влияние на состав тела, силу и восстановление у тренирующихся — не изучалось
- Снижение жировой массы при липодистрофии — напрямую не изучено: клинические данные этого рода относятся к тезаморелину
Собственная клиническая база крайне мала. У здоровых взрослых людей выполнено фармакокинетическое исследование, где показаны длительная стимуляция секреции гормона роста и фактора роста 1 и сохранение повышенных уровней в течение многих дней после одного воздействия; состав тела, сила и работоспособность в нём не оценивались. Идентификация соединения как длительно действующего аналога получена в эксперименте на животных. Данных о длительном применении у людей нет, клиническая программа прекращена.
Подтверждённые риски
- Стойкий подъём уровня инсулиноподобного фактора роста 1 в течение многих дней после одного воздействия — прямое измеренное следствие длительного действия
- Нарушения углеводного обмена: рост уровня глюкозы и инсулинорезистентность при продолжительной гормональной экспозиции
- Задержка жидкости с отёками, парестезиями и симптомами сдавления нервов в кистях
- Инфекционные осложнения и местные реакции при использовании препаратов без контроля качества
Предполагаемые риски
- Сердечно-сосудистые события на фоне длительной гормональной стимуляции — предположение по наблюдениям за препаратами этого действия, причинность не доказана
- Повышение внутричерепного давления с головными болями и зрительными нарушениями — редкое предполагаемое осложнение
- Стимуляция роста опухолевой ткани через подъём фактора роста 1 — опасение теоретическое, не подтверждено
- Артралгии и мышечные боли при длительном поддержании высокого уровня гормона роста — данные предварительные
Что требует срочной помощи
- Выраженные отёки с одышкой и признаками сердечной декомпенсации
- Резкая гипергликемия вплоть до гиперосмолярного состояния
- Внезапная интенсивная головная боль с тошнотой и нарушением зрения
- Анафилактоидная реакция с крапивницей и отёком дыхательных путей
Противопоказания
- Беременность и грудное вскармливание
- Активное злокачественное новообразование
- Сахарный диабет и выраженные нарушения углеводного обмена
- Опухоли гипофиза и гипоталамуса, состояние после облучения гипофизарной области
- Тяжёлая сердечная недостаточность
Взаимодействия
- С экзогенным гормоном роста: оба воздействия работают через одну ось, причём введённый гормон действует ниже точки приложения секретагога, поэтому сочетание не даёт дополнительного эффекта, но складывает метаболическую нагрузку — гипергликемию, задержку жидкости и влияние на рост тканей
- С другими секретагогами и аналогами гормон-рилизинг гормона: разные точки одной оси, результат не суммируется, зато длительность и амплитуда гормонального подъёма растут вместе с рисками
- С инсулином и сахароснижающими средствами — трудно предсказуемые колебания глюкозы на фоне стойкого подъёма гормона роста
- С глюкокортикоидами — усиление задержки жидкости, гипергликемии и катаболического действия на мышцы
Красные флаги
- Нарастающие отёки, одышка в покое, невозможность лежать горизонтально
- Сильная головная боль с тошнотой, двоением или выпадением полей зрения
- Онемение и слабость в кистях, боли в запястьях
- Стойкая жажда, обильное мочеиспускание, сонливость и спутанность
- Боль в груди, перебои в работе сердца, обморок
Особенности у женщин
Отдельных исследований у женщин нет: фармакокинетические работы выполнены на смешанных группах без анализа по полу, влияние на менструальный цикл и фертильность не оценивалось. При беременности применение исключено из-за отсутствия данных о безопасности.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults · Teichman SL, Neale A, Lawrence B · The Journal of clinical endocrinology and metabolism, 2006 · PMID 16352683
- Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog · Jetté L, Léger R, Thibaudeau K · Endocrinology, 2005 · PMID 15817669
- Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels · Sigalos JT, Pastuszak AW, Allison A · American journal of men's health, 2017 · PMID 28830317