Бимагрумаб (BYM338)

Не одобрен нигде доказательность: среднее Пептиды

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Фаза 2 (75 пациентов с СД2 и ожирением): бимагрумаб 10 мг/кг в/в каждые 4 недели 48 недель снизил жировую массу на 20,5% (−7,5 кг) против −0,5% (−0,18 кг) на плацебо (p<0,001) и увеличил безжировую массу на 3,6% (+1,70 кг) против −0,8% (−0,4 кг) (p<0,001) · Пилотное РКИ у 14 пациентов со спорадическим миозитом с тельцами включения: через 8 недель после одной дозы объём мышц бедра +6,5% справа (p=0,024) и +7,6% слева (p=0,009), безжировая масса +5,7% (p=0,014), дистанция 6-минутной ходьбы +14,6% к 16-й неделе (p=0,008)

Что это

Бимагрумаб — человеческое моноклональное антитело, созданное для блокады рецепторов активина типа IIA и IIB, через которые миостатин, активины и GDF11 ограничивают рост мышц. Разрабатывался для лечения мышечной слабости и атрофии, дошёл до клинических испытаний у людей. Это самый далеко продвинутый представитель класса ингибиторов миостатина, и по нему есть данные фаз II.

Как действует

Антитело связывается с рецепторами активина типа IIA и IIB там же, где к ним присоединяются миостатин и активин A, и перекрывает передачу сигнала. Доклинические работы показали, что блокада одного рецептора даёт слабый эффект, а рост мышц достигается при одновременной блокаде обоих. Молекула мешает фосфорилированию Smad2/3 и защищает мышцу от атрофии.

Медицинское применение

Одобренных показаний нет. Испытания шли при мышечной атрофии, миозите с включёнными тельцами, саркопении и при ожирении с диабетом второго типа; при мышечных показаниях значимого улучшения функции получить не удалось. В спортивной среде обсуждается как теоретическое средство, доступа к препарату нет.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде препарату приписывают прирост мышечной массы без андрогенных эффектов, а также потерю жировой массы и улучшение обмена веществ. Опорой служат данные клинических испытаний у пациентов с ожирением и диабетом и результаты экспериментов у животных. Отдельно циркулирует идея, что блокада этого пути помогает сохранить мышцы при снижении веса.

Что подтверждают исследования

В эксперименте у мышей блокада обоих рецепторов активина давала выраженную гипертрофию скелетных мышц и защищала от атрофии
В испытании фазы II у пациентов с диабетом второго типа и ожирением отмечено снижение жировой массы и небольшой прирост безжировой массы
В том же исследовании зафиксировано улучшение гликемического контроля наряду с уменьшением окружности живота
При мышечном заболевании с включёнными тельцами значимого улучшения функции в клинической программе достичь не удалось
Влияние на силу и спортивные результаты у здоровых тренирующихся людей не изучалось

Доклинические работы показали, что антитело усиливает дифференцировку мышечных клеток и защищает мышцу от атрофии, а для роста мышц нужна блокада сразу двух рецепторов активина. В испытании фазы II у взрослых с диабетом второго типа и ожирением за 48 недель отмечены снижение жировой массы примерно на 20%, небольшой прирост безжировой массы, уменьшение окружности живота и улучшение гликемического контроля; профиль безопасности соответствовал предыдущим исследованиям. При мышечных показаниях значимого эффекта не получено. Здоровые люди и спортсмены в исследования не включались.

Подтверждённые риски

Желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, в клинических испытаниях
Мышечные спазмы и боли, отмеченные как частые нежелательные явления
Угревая сыпь и кожные реакции на фоне терапии
Изменения лабораторных показателей, включая активность панкреатических ферментов
Иммуногенность: образование антител к препарату при повторном поступлении в организм

Предполагаемые риски

Предполагаемое влияние на сердечную мышцу, поскольку сигнальный путь участвует в её ремоделировании — данные предварительные
Ослабление защитных реакций и рост инфекционных осложнений при блокаде сигнальных путей — наблюдения ограничены
Последствия для костной ткани и обмена веществ при длительной блокаде пути — не изучены
Влияние на заживление тканей и рост сосудов — данных у людей недостаточно

Что требует срочной помощи

Анафилактическая реакция с отёком лица или языка и затруднением дыхания
Тяжёлая инфекция с лихорадкой и ухудшением состояния
Боль в верхней части живота с тошнотой и рвотой как признак поражения поджелудочной железы
Боль в груди, одышка, выраженное сердцебиение

Противопоказания

Онкологические заболевания в анамнезе
Аутоиммунные заболевания и активная инфекция
Беременность и грудное вскармливание
Выраженная сердечная или почечная недостаточность
Детский и подростковый возраст — влияние на рост и развитие не изучено

Взаимодействия

С другими препаратами, блокирующими тот же сигнальный путь, — наложение эффектов без данных о безопасности
С иммуносупрессивной терапией — повышенный риск инфекций
С препаратами, влияющими на свёртываемость крови, — совместимость не изучена
С анаболическими стероидами и гормоном роста — совместные эффекты на мышцу и сердце не исследованы

Красные флаги

Отёк лица или языка, затруднение дыхания, крапивница
Стойкая диарея с признаками обезвоживания
Сильная боль в верхней части живота с рвотой
Лихорадка, озноб, признаки инфекции
Боль в груди, одышка, перебои в работе сердца

Особенности у женщин

Данных о действии бимагрумаба у женщин мало: в испытании при ожирении и диабете большинство участниц были женщинами, и препарат снижал у них жировую массу. Влияние на цикл и фертильность не изучено.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ