AICAR (акадезин)

Не одобрен нигде доказательность: отсутствует Метаболические

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Активатор AMPK AICAR увеличивал дистанцию бега у мышей без тренировки (работа 2008 года непосредственно перед Олимпиадой в Пекине), что и побудило WADA включить AMPK-активаторы в запрещённый список · AICAR и GW501516 получили известность как «тренировка в таблетке»; WADA добавила оба вещества в запрещённый список в 2009 году из-за предполагаемых эргогенных свойств и конфискаций нелегально распространяемых препаратов

Что это

Нуклеозидный аналог, известный также как акадезин и AICA-рибозид. Синтезирован и изучен как инструмент для активации клеточного энергетического сенсора AMPK, а также исследовался как средство защиты сердца при ишемии. Испытаний, которые привели бы его к регистрации как лекарства, провести не удалось, и в клинической практике он отсутствует.

Как действует

В клетке превращается в аналог AMP и активирует AMPK — главный датчик энергетического баланса. Активация AMPK переключает метаболизм на выработку энергии и тормозит энергоёмкие процессы синтеза. В экспериментах на животных это меняло профиль экспрессии генов в мышце в сторону «тренированного» фенотипа, что и породило интерес к веществу.

Медицинское применение

Одобренных показаний нет, вещество остаётся лабораторным инструментом для изучения метаболизма, включая доклинические работы по кардиопротекции. В спортивной среде его рассматривают как попытку получить эффекты тренировки выносливости без самой тренировки; самостоятельного легального применения у него не существует.

Что с ним делают в спортивной среде

В спорте AICAR называют «тренировкой в таблетке» и приписывают ему рост выносливости, имитацию эффектов аэробной работы, ускоренное жиросжигание и улучшение чувствительности к инсулину. Эти представления выросли из доклинических работ на грызунах и клеточных моделях, а не из исследований у спортсменов.

Что подтверждают исследования

Рост переносимости нагрузки и изменения в мышце у старых мышей — данные экспериментов на животных, к человеку не переносятся напрямую
Активация AMPK и переключение метаболизма на выработку энергии — воспроизводимый лабораторный эффект
Влияние на экспрессию генов энергетического обмена в мышце животных — предварительные данные
Отсутствие исследований работоспособности и состава тела у людей — по имеющимся публикациям
Очень быстрое выведение в экспериментальных работах, что затрудняет стабильное действие

Работы у людей, в которых оценивали бы работоспособность или состав тела, отсутствуют. У старых мышей длительное введение AICAR улучшало показатели выносливости и меняло экспрессию генов в мышце, а обзор 2015 года описывает связь активации AMPK с переносимостью нагрузки у животных. Чего не показали: влияния на работоспособность человека. Чего нет: данных о безопасности и о кинетике, применимой к человеку.

Подтверждённые риски

Прирост выносливости и изменения в мышце показаны у старых мышей, у людей этих данных нет — переносить выводы на человека нельзя
Отсутствие клинических исследований безопасности: неизвестны ни переносимость, ни отдалённые последствия у людей
Вещество фигурирует в запрещённом списке как модулятор метаболизма, его применение в спорте влечёт дисквалификацию
Качество кустарных порошков не контролируется: содержание действующего вещества и примеси неизвестны
Короткий период полувыведения в экспериментах показывает, что стабильная концентрация в организме трудно достижима

Предполагаемые риски

Гипогликемия и метаболические сдвиги — по механизму активации AMPK, у людей систематически не изучались
Влияние на сердечную функцию и ритм — предполагается по данным доклинических работ, данных у человека нет
Вмешательство в энергетический обмен тренирующегося организма с непредсказуемым итогом — данные предварительные
Нарушение регуляции инсулина и углеводного обмена при регулярном поступлении — обсуждается, надёжных измерений у людей нет

Что требует срочной помощи

Выраженная гипогликемия с потерей сознания
Брадикардия и падение давления с обмороком
Аллергическая реакция с отёком и затруднением дыхания
Сердцебиение с болью в груди

Противопоказания

Склонность к гипогликемии и сахарный диабет
Выраженная брадикардия и нарушения проводимости сердца
Артериальная гипотензия
Тяжёлая сердечная недостаточность
Беременность и период грудного вскармливания — данных о безопасности нет

Взаимодействия

Сахароснижающие препараты складываются с AICAR по риску гипогликемии
Средства, урежающие ритм и снижающие давление, усиливают брадикардию и гипотензию
Другие модуляторы метаболизма дают непредсказуемое действие на энергетический обмен
Вещества, влияющие на печёночные ферменты, могут менять превращение AICAR в активную форму

Красные флаги

Дрожь, холодный пот, спутанность и потеря сознания на фоне нагрузки
Выраженная слабость с редким пульсом и обмороком
Отёк лица, затруднение дыхания, крапивница
Боль в груди и перебои в работе сердца

Особенности у женщин

Данных о действии у женщин нет: вещество изучали в основном на животных и клеточных моделях. В доклинических работах активация AMPK влияла на репродуктивные процессы, поэтому при беременности вещество рассматривается как неприемлемое.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ