Ацетазоламид (диакарб)

Рецептурный, узкие показания доказательность: среднее Маскирующие

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Мета-анализ 11 исследований (12 групп вмешательства): дозы 250, 500 и 750 мг/сут все эффективны для профилактики острой горной болезни выше 3000 м, суммарное ОШ 0,36 (95% ДИ 0,28–0,46); при 250 мг/сут число больных, которых нужно лечить, составляет 6 (95% ДИ 5–11), и это самая низкая эффективная доза с имеющимися доказательствами · Систематический обзор и мета-анализ: профилактика ацетазоламидом снижает относительный риск острой горной болезни на 48% против плацебо; связи между эффективностью и дозой не выявлено; нежелательные эффекты, как правило, лёгкие, но в одном исследовании были дозозависимыми

Что это

Ингибитор карбоангидразы из группы сульфаниламидов, известный с 1950-х годов. Применяется в горах для предупреждения горной болезни, в офтальмологии при глаукоме и в неврологии при отдельных формах эпилепсии. Слабое мочегонное действие сделало его ещё и частью списка маскирующих средств.

Как действует

Подавляет фермент карбоангидразу в почках и в других тканях. В почках это ведёт к потере бикарбоната, натрия и воды, поэтому моча становится щелочной, а кровь — более кислой. На высоте вызванный препаратом ацидоз стимулирует дыхание и ускоряет адаптацию к недостатку кислорода; тот же механизм усиливает мочеотделение и потерю электролитов.

Медицинское применение

Одобренное применение — профилактика и лечение горной болезни, глаукома, некоторые формы эпилепсии. В спорте препарат используют вне показаний для ускорения адаптации к высоте при тренировках в горах и для быстрого снижения массы тела перед соревнованиями, что запрещено и связано с рисками.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде ацетазоламиду приписывают улучшение переносимости высоты и ускорение акклиматизации перед стартами в горах, а также снижение массы тела за счёт выведения жидкости. Основанием служит его медицинское применение при горной болезни; перенос этих свойств на улучшение спортивного результата не подтверждён.

Что подтверждают исследования

Профилактика острой горной болезни и уменьшение симптомов при подъёме — подтверждённый клинический эффект
Снижение продукции внутриглазной жидкости при глаукоме — доказанный клинический эффект
Метаболический ацидоз и стимуляция дыхания на высоте — подтверждённый механизм
Усиление мочеотделения и потеря электролитов — закономерный эффект, лежащий в основе ограничений в спорте
Отсутствие данных о приросте работоспособности у здоровых спортсменов на уровне моря

Клинические данные хорошо описывают применение при горной болезни и механизм действия: обзор 2022 года рассматривает профилактику и лечение состояний на высоте, а работа 2007 года разбирает механизмы, включая ацидоз и стимуляцию дыхания. Чего не показали: улучшения спортивного результата у здоровых людей. Чего нет: исследований немедицинского применения и данных о безопасности при быстром снижении массы тела.

Сколько держится в крови

Период полувыведения: 6 ч – 20 ч. Надёжность данных: B.

The abuse of diuretics as performance-enhancing drugs and masking agents in sport doping: pharmacology, toxicology and analysis · Cadwallader AB, de la Torre X, Tieri A · British journal of pharmacology, 2010 · PMID 20718736

Подтверждённые риски

Метаболический ацидоз с учащённым дыханием и ощущением нехватки воздуха
Потеря калия и других электролитов с риском мышечных судорог и нарушений ритма
Обезвоживание и падение давления, особенно при нагрузке в жару
Парестезии — покалывание и онемение в руках, ногах и вокруг рта — частая реакция
Положительная допинг-проба: препарат запрещён в спорте постоянно

Предполагаемые риски

Нарушения ритма сердца на фоне потери электролитов при интенсивной нагрузке — предполагаются, специальных наблюдений у спортсменов нет
Камнеобразование в почках при длительном применении — описано для класса, данные предварительные
Ухудшение переносимости нагрузки на уровне моря из-за ацидоза — обсуждается, прямых измерений мало
Опасные сочетания с препаратами, влияющими на калий, — риск предполагается по механизму

Что требует срочной помощи

Тяжёлый метаболический ацидоз с глубоким частым дыханием и спутанностью
Острый приступ глаукомы с резкой болью в глазу и потерей зрения
Тяжёлая аллергическая реакция с отёком лица и затруднением дыхания
Обморок и коллапс при обезвоживании

Противопоказания

Тяжёлое нарушение функции почек и печени
Гиперчувствительность к сульфаниламидам
Выраженные нарушения электролитного баланса, включая низкий калий и низкий натрий
Тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких с задержкой углекислоты
Беременность первого триместра и период грудного вскармливания

Взаимодействия

Препараты, выводящие калий, вместе с ацетазоламидом углубляют гипокалиемию и повышают риск аритмии
Средства от давления усиливают снижение давления и риск обмороков
Салицилаты повышают риск токсического действия на нервную систему
Препараты лития медленнее выводятся, что повышает их концентрацию и токсичность

Красные флаги

Глубокое частое дыхание, спутанность сознания, выраженная слабость
Резкая боль в глазу с покраснением и падением зрения
Отёк лица, губ или горла, затруднение дыхания, сыпь
Судороги и перебои в работе сердца

Особенности у женщин

Значимых половых различий в действии не описано. При беременности применение ограничено: в первом триместре препарат нежелателен, а в спорте его немедицинское использование у спортсменок создаёт те же риски обезвоживания и потери электролитов.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ