Тестостерон и его эфиры (тест, «суст»)

У 61 здорового мужчины 18-35 лет еженедельные инъекции тестостерона энантата в дозах 125, 300 и 600 мг в течение 20 недель дозозависимо увеличили тощую массу на 3,4; 5,2 и 7,9 кг соответственно (p=0,0001). · У 36 здоровых мужчин 200 мг тестостерона энантата в неделю в течение 12 месяцев снизили холестерин ЛПВП на 15-20%; доля мужчин со снижением ЛПВП составила 78% к 3-му месяцу, 83% к 6-му, 94% к 9-му и 97% к 12-му, эффект был обратим в течение 1 месяца после прекращения инъекций.

Тестостерон — эндогенный стероидный андроген, выделенный и синтезированный в 1930-х годах; его эфиры созданы, чтобы продлить удержание действующего гормона в организме. Медицинское применение — заместительная терапия при подтверждённом гипогонадизме. В России и большинстве стран это рецептурные препараты; применение здоровыми людьми вне показаний не допускается, а в спорте запрещено независимо от наличия рецепта.

Тестостерон — эндогенный андроген, который связывается с андрогеновым рецептором напрямую, а в части тканей действует после превращения в дигидротестостерон под действием фермента 5-альфа-редуктазы. Эфирная группа лишь определяет, как долго молекула удерживается в депо после введения и как быстро высвобождается в кровь; сам действующий гормон один и тот же. Ароматаза превращает часть тестостерона в эстрадиол, из-за чего возникают эстрогенозависимые эффекты, а обратная связь по гонадотропинам подавляет собственную выработку гормона.

Одобренное показание — заместительная терапия при доказанном дефиците собственного тестостерона. В спортивной среде это наиболее часто употребимая позиция: фигурирует как основа для прироста массы и силы, улучшения восстановления и поддержания либидо; сравнение разных эфиров между собой в контролируемых исследованиях практически не проводилось.

Это наиболее часто употребимая позиция в спортивной среде; применяется как основа для прироста массы и силы, для улучшения восстановления и как средство, которое, по мнению пользователей, поддерживает либидо и общее самочувствие. Разные эфиры выбирают исходя из предполагаемой желаемой динамики концентрации в крови.

Доказательства анаболического действия сильны: контролируемое исследование у здоровых мужчин показало прирост мышечной массы и силы при надфизиологических концентрациях, а при отсутствии силовой тренировки эффект был существенно слабее. Клинические данные также подтверждают дозозависимое подавление выработки спермы вплоть до азооспермии. Чего в данных нет: сравнение эфиров между собой в контролируемых исследованиях практически не проводилось, поэтому представления о преимуществах конкретных эфиров опираются на фармакокинетику и практику, а не на исходы. Надёжных долгосрочных исследований безопасности у здоровых молодых мужчин нет, а данные о смертности и сердечно-сосудистых событиях получены в наблюдательных когортах и не позволяют отделить эффект тестостерона от сопутствующих препаратов.

Период полувыведения: 18 ч – 34 сут. Надёжность данных: B.

Для женщин андрогенные препараты, включая тестостерон, означают прямой риск вирилизации: огрубение и снижение тембра голоса, рост волос на лице и теле по мужскому типу, андрогенетическую алопецию, гипертрофию клитора, тяжёлое акне и нарушения менструального цикла вплоть до аменореи. Необратимыми считаются изменения голоса, гипертрофия клитора, стойкий гирсутизм и алопеция — они сохраняются после прекращения приёма; акне и нарушения цикла обычно проходят. Риск зависит от суммарной экспозиции и индивидуальной чувствительности и не может быть предсказан заранее; описаны случаи стойкой вирилизации при относительно скромном применении. Отдельно у женщин выше риск эритроцитоза, дислипидемии и нарушений фертильности.