Серморелин (Sermorelin)
Рецептурный, узкие показания доказательность: низкое Пептиды
Что показывают публикации
Серморелин в составе комбинации GHRP-6/GHRP-2/серморелин по 100 мкг 3 раза в сутки повышал IGF-I с 159,5 ± 26,7 до 239,0 ± 54,6 нг/мл (p<0,0001); ингибирование эстрогенов уменьшало этот прирост · 9 мальчиков с низкорослостью: ГРГ(1-29)NH2 3–4 мкг/кг п/к 1–2 раза в сутки и затем 8–10 мкг/кг 1 раз в сутки в 19:00 — скорость роста по стадиометрии выросла с 4,92 до 5,97 см/год (p>0,05), кнемометрическая — с 0,28 до 0,40 мм/нед
- Growth Hormone Secretagogue Treatment in Hypogonadal Men Raises Serum Insulin-Like Growth Factor-1 Levels · Sigalos JT, Pastuszak AW, Allison A · American journal of men's health, 2017 · PMID 28830317
- Nine months' subcutaneous therapy with synthetic growth hormone releasing factor in children with short stature · Hümmelink R, Rohwedder R, Sippell WG · Acta paediatrica Scandinavica. Supplement, 1987 · PMID 2886000
Что это
Синтетический аналог гормон-рилизинг гормона: концевой фрагмент природного гормона из 29 аминокислот, несущий его биологическую активность. Исторически первый препарат этого класса, вошедший в клиническую практику для оценки и стимуляции собственной секреции гормона роста. Главное ограничение — короткое время жизни в крови, из-за чего гормональный ответ непродолжителен.
Как действует
Связывается с рецептором гормон-рилизинг гормона на соматотропных клетках гипофиза и стимулирует выброс собственного гормона роста. Пик гормона роста возникает вскоре после воздействия и быстро спадает, поскольку пептид разрушается ферментами плазмы. Подъём инсулиноподобного фактора роста 1 развивается как следствие стимуляции физиологической оси и потому отставлен по времени.
Медицинское применение
Применялся в клинике для оценки резерва гормона роста при подозрении на его дефицит у детей и как попытка лечения низкорослости; в настоящее время в большинстве стран недоступен. В спортивной среде обсуждается как более физиологичная альтернатива прямому введению гормона роста, хотя исследований у здоровых тренирующихся людей нет.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде серморелину приписывают прирост мышечной массы и силы, снижение жировой массы, улучшение восстановления и сна, а также сохранение естественного импульсного характера секреции гормона роста. Представления опираются на старые педиатрические работы у детей с дефицитом гормона роста и на логику класса, а не на исследования спортсменов.
Что подтверждают исследования
- Стимуляция выброса собственного гормона роста — подтверждена клиническими работами при оценке оси, эффект кратковременный
- Подъём уровня инсулиноподобного фактора роста 1 — показан у детей с дефицитом гормона роста
- Увеличение скорости роста у детей с низкорослостью на фоне длительной терапии — данные педиатрических исследований 1980-х годов
- Уточнение диагноза дефицита гормона роста по гормональному ответу — историческое диагностическое применение
- Прирост силы, мышечной массы и снижение жировой массы у здоровых тренирующихся — не изучались
Собственная база устарела и ограничена детской популяцией. Работы 1980-х годов показали, что вещество стимулирует секрецию гормона роста и повышает уровень инсулиноподобного фактора роста 1 у детей с низкорослостью и подтверждённым дефицитом гормона роста, а длительная терапия сопровождалась увеличением скорости роста. Современных контролируемых исследований у здоровых тренирующихся нет; переносить педиатрические данные на спорт неправомерно, а сведения о безопасности у взрослых отсутствуют.
Подтверждённые риски
- Местные реакции в области введения: покраснение, боль, уплотнение
- Покраснение лица и ощущение жара вскоре после воздействия
- Головная боль и головокружение
- Задержка жидкости с отёками, описанная при гормональной стимуляции этого типа
- Повышение уровня инсулиноподобного фактора роста 1 как закономерный эффект стимуляции оси
Предполагаемые риски
- Нарушения углеводного обмена и рост уровня глюкозы — предполагаемый эффект по механизму, у здоровых людей не изучен
- Артралгии и миалгии при длительной гормональной стимуляции — данные предварительные
- Сдавление нерва в запястье на фоне задержки жидкости — предполагаемое осложнение класса
- Образование антител к препарату с потерей эффекта при длительном применении — описано для белковых препаратов
Что требует срочной помощи
- Анафилактоидная реакция с крапивницей, отёком лица и затруднением дыхания
- Резкая гипотензия с обмороком
- Выраженная гипергликемия у людей с нарушениями углеводного обмена
- Отёк гортани с осиплостью и затруднением глотания
Противопоказания
- Беременность и грудное вскармливание
- Активное злокачественное новообразование
- Нарушение функции гипоталамо-гипофизарной системы, включая опухоли гипофиза
- Сахарный диабет и неконтролируемые нарушения углеводного обмена
- Гиперчувствительность к препарату или его компонентам
Взаимодействия
- С экзогенным гормоном роста: секретагог стимулирует выброс собственного гормона, введённый гормон действует ниже по оси; сочетание не даёт дополнительного результата, но складывает риски — задержку жидкости, гипергликемию и влияние на рост тканей
- С другими секретагогами и аналогами гормон-рилизинг гормона: одна и та же ось, суммарного усиления нет, а длительность гормонального подъёма и частота побочных эффектов растут
- С глюкокортикоидами — усиление гипергликемии, задержки жидкости и катаболического действия на мышцы
- С инсулином и сахароснижающими средствами — непредсказуемые колебания уровня глюкозы
Красные флаги
- Отёк лица, губ, языка, затруднение дыхания или глотания
- Одышка и нарастающие отёки ног, быстрая прибавка массы тела
- Стойкая головная боль с тошнотой и нарушениями зрения
- Онемение и слабость в кистях, боли в запястьях
- Выраженная жажда, обильное мочеиспускание, спутанность сознания
Особенности у женщин
Специфических данных о действии у женщин нет: клинические исследования относились к детям с дефицитом гормона роста и не содержали раздельного анализа по полу. Теоретические опасения касаются задержки жидкости и углеводного обмена, подтверждений нет.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
100 мкг серморелина в комбинации с GHRP-6 (100 мкг) и GHRP-2 (100 мкг) три раза в сутки у мужчин, обращавшихся за ростом безжировой массы и снижением жира; средняя длительность 134 ± 88 дней
набор массы, сжигание жира
Источники
- Nine months' subcutaneous therapy with synthetic growth hormone releasing factor in children with short stature · Hümmelink R, Rohwedder R, Sippell WG · Acta paediatrica Scandinavica. Supplement, 1987 · PMID 2886000
- Subcutaneous treatment with growth hormone-releasing hormone for short stature · Hernández M, Fragoso J, Barrio R · Hormone research, 1988 · PMID 2907992
- Testing with growth hormone-releasing factor (GRF(1-29)NH2) and somatomedin C measurements for the evaluation of growth hormone deficiency · Ranke MB, Gruhler M, Rosskamp R · European journal of pediatrics, 1986 · PMID 2880720