Квинболон (анаболиум)
Снят с производства доказательность: низкое андрогенное действие ААС
Что это
Квинболон — пероральный анаболический андрогенный стероид, производное тестостерона с циклопентильным эфиром, созданный в 1960-х годах. Его отличает отсутствие 17α-алкильной группы, с которой у других пероральных андрогенов связано повреждение печени, поэтому вещество изучали как пероральный анаболик с меньшей гепатотоксичностью. Применялся при анемиях и у ослабленных пациентов; в современной практике не сохранился.
Как действует
Квинболон связывается с андрогеновым рецептором и через ядерные механизмы усиливает синтез белка, задержку азота и эритропоэз, чем объясняется его применение при анемиях. Молекула не является 17α-алкилированным производным, поэтому повреждает печень меньше, но системное андрогенное действие и подавление выработки гонадотропинов по механизму обратной связи сохраняются.
Медицинское применение
Одобренные показания исторические: лечение анемий, в том числе у пожилых и ослабленных пациентов, и восстановление после операций. В справочной литературе вещество описано как пероральный неалкилированный анаболический стероид, активный при приёме внутрь, преимущественно в Италии. Сегодня из практики оно вышло, а в спорте запрещено.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде квинболону приписывают мягкий анаболический эффект и лучшее, чем у алкилированных андрогенов, отношение к печени, что связывают с отсутствием 17α-алкильной группы. Ожидания опираются на строение молекулы и старые наблюдения, где за короткое время ухудшения печёночных проб не отметили. Данных о силе и составе тела нет.
Что подтверждают исследования
- Стимуляция эритропоэза — показана в работе 1979 года, описавшей действие неалкилированного перорального анаболика
- Отсутствие значимого повышения печёночных проб в изученной выборке — отмечено в работах 1964 и 1965 годов
- Отсутствие изменений потребности в антикоагулянтах у получавших препарат пациентов — отмечено в наблюдении 1964 года
- Прирост мышечной массы и силы у людей не измерялся — предполагается по классу ААС
- Подавление собственного тестостерона — закономерно для андрогенов, прямых измерений мало
База состоит из трёх небольших старых клинических работ. В публикации 1964 года оценивали влияние неалкилированного анаболического стероида на функцию печени и потребность в антикоагулянтах, в работе 1965 года изучали печёночную функцию при приёме вещества внутрь, а в 1979 году описали его эритропоэтическое действие. Выборки были маленькими, наблюдение коротким, а требования к контролю в те годы отличались от современных. Данных о силе и составе тела нет; надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.
Подтверждённые риски
- Подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады со снижением выработки собственного тестостерона и сперматогенеза — свойство класса ААС
- Вирилизация у женщин: огрубение голоса, гирсутизм, алопеция, гипертрофия клитора, нарушения менструального цикла
- Неблагоприятные изменения липидного профиля — классовый эффект андрогенов
- Рост гемоглобина и гематокрита с повышением вязкости крови — ожидаемый эффект стимуляции эритропоэза
- Осложнения немедицинского применения: абсцессы и флегмоны, инфекции, передача вирусов гепатита при общем инструменте
Предполагаемые риски
- Гепатотоксичность — в коротких наблюдениях выраженного роста печёночных проб не отмечено, но долгосрочных данных о безопасности нет (данные предварительные)
- Кардиотоксичность при длительном применении — предполагается по классу ААС, отдельных данных нет (данные предварительные)
- Тромботические события на фоне эритроцитоза — предполагаются по механизму, наблюдательных данных мало (данные предварительные)
- Психические нарушения: раздражительность, агрессия, депрессия при прекращении — предполагаются по классу (данные предварительные)
Что требует срочной помощи
- Тромбоэмболические осложнения с внезапной одышкой и болью в груди
- Острый коронарный синдром с давящей болью за грудиной
- Острое нарушение мозгового кровообращения со слабостью в конечностях и нарушением речи
- Гипертонический криз с сильной головной болью и нарушением зрения
- Выраженная аллергическая реакция с отёком и затруднением дыхания
Противопоказания
- Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
- Беременность и грудное вскармливание
- Тяжёлые заболевания печени и почек
- Выраженный эритроцитоз и повышенный гематокрит
- Неконтролируемая артериальная гипертензия, недавний инфаркт или инсульт
Взаимодействия
- С антикоагулянтами — в старых наблюдениях потребность в них не менялась, но при системном действии андрогенов возможны колебания эффекта
- С другими андрогенами — суммирование подавления оси гипоталамус — гипофиз — гонады
- С гепатотоксичными препаратами — предполагаемое суммирование нагрузки на печень
- С препаратами, стимулирующими эритропоэз, — дополнительный рост гематокрита и риска тромбозов
Красные флаги
- Односторонний отёк и боль в ноге, внезапная нехватка воздуха
- Боль в груди, выраженное сердцебиение, перебои в работе сердца
- Желтуха, тёмная моча, светлый стул, боль в правом подреберье
- Сильная головная боль с нарушением зрения
- Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин
Особенности у женщин
У женщин андрогены этой группы вызывают вирилизацию: огрубение голоса, гирсутизм, алопецию, гипертрофию клитора, акне и нарушения цикла. Изменения голоса и клитора обычно необратимы. Женщин в клинических работах по этому веществу практически не было.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- [Erythropoietic action of an oral non-17-alkylated anabolic steroid] · Galletti F, Gardi R · La Clinica terapeutica, 1979 · PMID 544154
- THE EFFECT OF A NON-ALKYLATED ANABOLIC STEROID, QUINBOLONE, ON LIVER FUNCTION AND ANTICOAGULANT REQUIREMENTS · PYOERAELAE K, KEKKI M, EISALO A · Annales medicinae internae Fenniae, 1964 · PMID 14232832
- [Considerations on the use of a new non 17-alpha-alkylated anabolic steroid, active orally: quinbolone. Study of liver function] · Finardi G, Pedini G · Rassegna di fisiopatologia clinica e terapeutica, 1965 · PMID 5324965