Метилтриенолон (R1881, метриболон)

Не одобрен нигде доказательность: низкое андрогенное действие ААС

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Связывание [3H]-R1881 с андрогенными рецепторами обнаружено в 72 из 122 опухолей молочной железы человека (59%), средняя Kd 2,15 нМ — лабораторные данные in vitro, не клинический эффект. · При инкубации метилтриенолона с микросомами печени человека идентифицировано 7 групп метаболитов фазы I (гидроксилирование, дигидроксилирование, 17-эпимеризация, 18-нор-метаболиты) — in vitro.

Что это

Синтетический стероид, 17α-метилированный аналог тренболона: очень мощный агонист андрогенного рецептора, который никогда не выходил на рынок как лекарство из-за высокой гепатотоксичности. В лабораториях известен под кодом R1881 и десятилетиями используется как эталонный лиганд андрогенного рецептора — отсюда почти вся литература о нём. В спортивном контексте упоминается как редкое вещество подпольного происхождения.

Как действует

Связывается с андрогенным рецептором с очень высокой аффинностью и активирует его; благодаря 17α-метильной группе устойчив к метаболизму, поэтому удобен как эталонный лиганд в рецепторных тестах. Как 19-нор-стероид обладает и прогестагенной активностью. Метаболиты образуются преимущественно в печени, и именно их идентификация нужна для целей допинг-контроля.

Медицинское применение

Одобренных медицинских показаний нет. Практическое применение — лабораторное: рецепторные исследования, в том числе с радиоактивной меткой, и аналитические работы по определению метаболитов в моче для допинг-контроля. В спортивной среде упоминается как крайне активный стероид, однако описаний реального использования спортсменами мало.

Что с ним делают в спортивной среде

В подпольных описаниях метилтриенолон подают как один из самых сильных стероидов с быстрым ростом силы. Основанием служит высокая аффинность к андрогенному рецептору в лабораторных тестах и родство с тренболоном. Прямых измерений эффекта у людей нет: доступны только работы по метаболизму в микросомах печени человека и клеточные тесты на генотоксичность родственных стероидов.

Что подтверждают исследования

Высокая аффинность к андрогенному рецептору: вещество служит эталонным лигандом R1881 в рецепторных тестах (лабораторные данные, уровень C).
Образование новых метаболитов в микросомах печени человека, идентифицированных хромато-масс-спектрометрией высокого разрешения (in vitro, уровень C).
Индукция микроядер в клетках V79 показана для родственных 19-нор-стероидов, тренболона и THG; на метилтриенолон это переносят по аналогии (уровень C).
Влияние на массу тела и силу у людей не измерялось: контролируемых исследований нет.

Все работы лабораторные. Публикация 2025 года описывает новые метаболиты метилтриенолона, полученные на микросомах печени человека, и их характеристику методом хроматографии с масс-спектрометрией высокого разрешения для целей допинг-контроля; задача чисто аналитическая. Клеточное исследование родственных 19-нор-стероидов показало индукцию микроядер в фибробластах V79. Клинических испытаний, данных о составе тела, силе, эндокринных сдвигах и периоде полувыведения у человека нет.

Подтверждённые риски

Генотоксический потенциал класса 19-нор-стероидов: индукция микроядер в клетках V79 для тренболона и THG (in vitro; по метилтриенолону прямых измерений нет).
Метаболизм в печени человека подтверждён экспериментально, что соответствует известной гепатотоксичности 17α-метилированных ААС.
Подавление гонадотропной оси — установленный класс-эффект экзогенных ААС; для метилтриенолона прямых измерений не проводилось.
Рост сердечно-сосудистого риска и атерогенные сдвиги липидов доказаны для класса ААС в метаанализах и когортах.

Предполагаемые риски

Тяжёлое поражение печени (холестаз, опухоли) предполагается по 17α-метилированной структуре сильнее, чем для многих ААС; данные предварительные.
Прогестагенные эффекты (гинекомастия, снижение либидо) предполагаются по 19-нор-структуре; клинических наблюдений нет.
Вирилизация у женщин ожидается по классу, отдельных наблюдений нет.
Психиатрические реакции описаны у пользователей ААС в целом, причинность для метилтриенолона не установлена.

Что требует срочной помощи

Острая печёночная недостаточность при использовании пероральных 17α-замещённых ААС — описана для класса, требует немедленной помощи.
Тромботические события: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии.
Гипертонический криз, острая сердечная недостаточность, нарушения ритма.
Инфекционные осложнения при кустарном производстве веществ подпольного оборота.

Противопоказания

Заболевания печени и желчевыводящих путей, в том числе в анамнезе.
Ишемическая болезнь сердца, кардиомиопатия, неконтролируемая артериальная гипертензия.
Тромбофилии и перенесённые тромбозы.
Беременность и кормление грудью.
Гормонозависимые опухоли, включая рак предстательной железы.

Взаимодействия

С гепатотоксичными средствами (алкоголь, парацетамол в больших количествах, некоторые противогрибковые): нагрузка на печень складывается, растёт риск лекарственного гепатита.
С другими ААС: суммарное подавление гонадотропной оси и усиление андрогенных и прогестагенных эффектов.
С антикоагулянтами: влияние ААС на свёртывание делает эффект непредсказуемым.
С диуретиками: обезвоживание и электролитные нарушения усиливаются, повышая риск нарушений ритма.

Красные флаги

Желтуха, потемнение мочи, светлый стул, боль в правом подреберье.
Одышка, боль в груди, отёк и боль в голени.
Внезапная резкая головная боль, нарушение речи или движений.
Гинекомастия, болезненность груди, исчезновение либидо.
Выраженная агрессия или депрессия, суицидальные мысли.

Особенности у женщин

У женщин андрогенные стероиды вызывают вирилизацию: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, акне, увеличение клитора; часть изменений необратима. Для метилтриенолона это ожидается по классу, отдельных исследований у женщин нет.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ