Метилтестостерон (метилтест)

Рецептурный, узкие показания доказательность: среднее андрогенное действие ААС

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

При наследственном ангионевротическом отёке: 4 приступа за 46 месяцев суммарной терапии метилтестостероном против 19 эпизодов за 11,8 месяца плацебо (P < 0,001; n=4) · При бесплодии на фоне эндометриоза: 12 из 64 пациенток забеременели на фоне 5 мг/сут в течение 6 месяцев; около 30% могли забеременеть в течение 2 лет

Что это

Метилтестостерон — пероральный андроген, полученный в 1930-х годах как одно из первых производных тестостерона, активных при приёме внутрь. Метильная группа в 17α-положении защищает молекулу от разрушения в печени, но именно с ней связано характерное для препарата повреждение печени. Его применяли при гипогонадизме и задержке полового развития, а также в гормональной терапии у женщин; сейчас он почти вытеснен другими формами тестостерона.

Как действует

Метилтестостерон связывается с андрогеновым рецептором и запускает андрогенные ядерные эффекты: рост синтеза сократительных белков, задержку азота, усиление эритропоэза и подавление гонадотропинов. Молекула ароматизируется в эстрогены, поэтому возможны гинекомастия и задержка жидкости. 17α-алкильная группа замедляет метаболизм в печени, но при этом повреждает гепатоциты.

Медицинское применение

Одобренные показания: заместительная терапия при недостаточности андрогенов у мужчин и лечение задержки полового развития у мальчиков; в прошлом применялся у женщин при постменопаузальных состояниях. Сегодня почти вышел из практики из-за гепатотоксичности. Спортивное применение немедицинское и запрещённое.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде метилтестостерону приписывают быстрый прирост силы и агрессивности на тренировке, связывая это с высокой андрогенностью и отсутствием потребности в парентеральных формах. Исторически представления опирались на опыт первых десятилетий применения андрогенов, а не на контролируемые испытания. Объективных данных о приросте силы у здоровых тренирующихся людей нет.

Что подтверждают исследования

Андрогенный эффект при приёме внутрь — подтверждён клиническим применением при гипогонадизме
Гепатотоксичность: холестаз, повышение печёночных ферментов, некроз гепатоцитов — показано клинически и в эксперименте на срезах печени человека
Умеренные изменения печёночных проб у женщин в постменопаузе на гормональной терапии — метаанализ восьми исследований
Подавление собственного тестостерона и сперматогенеза — закономерно для андрогенов
Гинекомастия и задержка жидкости за счёт ароматизации — описаны при клиническом применении

Наиболее информативен метаанализ восьми клинических исследований печёночной функции у женщин в постменопаузе, получавших комбинированную гормональную терапию: изменения печёночных проб были умеренными. Обзор пероральных форм тестостерона относит метилтестостерон к устаревшим вариантам с высокой печёночной нагрузкой, а эксперимент на срезах печени человека подтверждает прямое повреждение гепатоцитов. Надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.

Подтверждённые риски

Гепатотоксичность: холестаз, повышение печёночных ферментов, некроз гепатоцитов — подтверждено клинически и в эксперименте
Опухоли печени, включая аденому и гепатоцеллюлярный рак — описаны для алкилированных андрогенов
Вирилизация у женщин: огрубение голоса, гирсутизм, алопеция, гипертрофия клитора, нарушения менструального цикла
Подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады со снижением выработки тестостерона и сперматогенеза
Задержка жидкости, отёки и гинекомастия за счёт ароматизации
Рост гематокрита с повышением вязкости крови и риском тромбозов

Предполагаемые риски

Фиброз и цирроз печени при длительном применении — предполагаются по аналогии с алкилированными андрогенами (данные предварительные)
Кардиотоксичность и атеросклероз — наблюдательные данные класса ААС (данные предварительные)
Нарушение толерантности к глюкозе — предполагается по классу андрогенов (данные предварительные)
Психические нарушения: раздражительность, агрессия, депрессия при прекращении — предполагаются по классу (данные предварительные)

Что требует срочной помощи

Острая печёночная недостаточность с желтухой, нарушением сознания и кровоточивостью
Внутреннее кровотечение при разрыве опухоли или пелиоза печени
Острый коронарный синдром с болью за грудиной
Тромбоэмболия лёгочной артерии с внезапной одышкой
Гипертонический криз с сильной головной болью и нарушением зрения

Противопоказания

Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
Заболевания печени и отклонения печёночных проб
Беременность и грудное вскармливание
Тяжёлые заболевания почек
Неконтролируемая артериальная гипертензия и сердечная недостаточность

Взаимодействия

С антикоагулянтами, в том числе с варфарином, — усиление их действия и риск кровотечений
С парацетамолом и другими гепатотоксичными препаратами — суммирование поражения печени
С другими 17α-алкилированными андрогенами — усиление печёночного повреждения
С препаратами, повышающими гематокрит, и с диуретиками — рост риска тромбозов и электролитных нарушений

Красные флаги

Желтуха, тёмная моча, светлый стул, боль в правом подреберье
Внезапная сильная боль в животе, бледность, обморочное состояние
Односторонний отёк и боль в ноге, внезапная нехватка воздуха
Боль в груди, перебои в работе сердца
Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин

Особенности у женщин

У женщин метилтестостерон вызывает вирилизацию: огрубение голоса, гирсутизм, алопецию, гипертрофию клитора, акне и нарушения цикла. Изменения голоса и клитора необратимы. Дополнительно выше риск задержки жидкости; при беременности вещество опасно для плода.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ