Местанолон (17α-метилдигидротестостерон)
Выведен из медицинской практики доказательность: отсутствует андрогенное действие ААС
Что показывают публикации
IC50 = 27,6 ± 1,1 мкМ против линии HeLa (человеческая цервикальная карцинома), in vitro цитотоксичность самого местанолона
Что это
Синтетический перорально активный стероид, 17α-метилированное производное дигидротестостерона. Не ароматизируется в эстрогены, поэтому не даёт гинекомастии и задержки воды, но андрогенный профиль у него выражен сильнее. В прошлом применялся как анаболическое средство, затем вышел из практики; в современной литературе фигурирует в основном в работах по метаболизму и обнаружению ААС.
Как действует
Агонист андрогенного рецептора, не являющийся субстратом ароматазы, поэтому в эстрогены не превращается. В печени подвергается восстановлению и гидроксилированию, а образующиеся метаболиты выводятся с мочой и служат маркерами для допинг-контроля. 17α-метильная группа даёт устойчивость к первичному метаболизму, но связана с гепатотоксичностью этой группы ААС.
Медицинское применение
Одобренных показаний в современной медицине нет. Сегодня упоминается почти исключительно в аналитическом контексте: изучение метаболизма и выведения ААС и разработка методов обнаружения новых стероидов в моче. В спортивной среде описывается как «сухой» стероид для силы; объективных данных о результатах нет.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде местанолону приписывают прирост силы без задержки воды и без гинекомастии — потому что он не ароматизируется. Эти представления основаны на химической структуре и общих свойствах класса, а не на измерениях у людей: контролируемых исследований силы и состава тела не публиковалось. Сведения о реальном использовании ограничены отчётами допинг-лабораторий.
Что подтверждают исследования
- Отсутствие ароматизации: вещество не превращается в эстрогены — свойство следует из структуры и метаболических работ (уровень C).
- Выявление метаболитов местанолона в моче как маркеров экзогенного ААС (аналитические работы, уровень C).
- Андрогенное действие через андрогенный рецептор — по классу ААС; собственных рецепторных измерений в источниках нет.
- Влияние на силу, массу тела и липидный профиль у людей не измерялось.
Доказательная база — метаболические и аналитические работы: обзор по метаболизму и выведению ААС в допинг-контроле и обзор методов обнаружения дизайнерских стероидов. Они описывают, какие метаболиты образуются и как вещество определяется в моче, но эффекты не оценивают. Клинических исследований у людей нет; данные о силе, составе тела, гормональных сдвигах и периоде полувыведения отсутствуют.
Подтверждённые риски
- Гепатотоксичность пероральных 17α-замещённых ААС доказана для этой группы в целом; местанолон относится к ней по структуре.
- Подавление гонадотропной оси — установленный класс-эффект экзогенных ААС; для местанолона прямых измерений не проводилось.
- Андрогенные эффекты на кожу, волосы и предстательную железу доказаны для класса ААС и ожидаются у неароматизирующихся производных сильнее.
- Рост сердечно-сосудистого риска и атерогенные сдвиги липидов доказаны для класса ААС в метаанализах и когортах.
Предполагаемые риски
- Неблагоприятный липидный профиль без эстрогенного противовеса предполагается по отсутствию ароматизации; данные предварительные.
- Вирилизация у женщин ожидается по классу, отдельных наблюдений нет.
- Психиатрические реакции описаны у пользователей ААС в целом, причинность для местанолона не установлена.
- Токсичность примесей подпольного синтеза — предположение, прямых исследований нет.
Что требует срочной помощи
- Острая печёночная недостаточность при использовании пероральных 17α-замещённых ААС — описана для класса.
- Тромботические события: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии.
- Гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
- Инфекционные осложнения при кустарном производстве веществ подпольного оборота.
Противопоказания
- Заболевания печени и желчевыводящих путей, в том числе в анамнезе.
- Ишемическая болезнь сердца, кардиомиопатия, неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Тромбофилии и перенесённые тромбозы.
- Беременность и кормление грудью.
- Доброкачественная гиперплазия и другие заболевания предстательной железы, гормонозависимые опухоли.
Взаимодействия
- С гепатотоксичными средствами (алкоголь, парацетамол в больших количествах): нагрузка на печень складывается, растёт риск лекарственного гепатита.
- С другими ААС: суммарное подавление гонадотропной оси и усиление андрогенных эффектов.
- С антикоагулянтами: влияние ААС на свёртывание делает эффект непредсказуемым.
- С диуретиками: обезвоживание и электролитные нарушения усиливаются, повышая риск нарушений ритма.
Красные флаги
- Желтуха, потемнение мочи, светлый стул, боль в правом подреберье.
- Одышка, боль в груди, отёк и боль в голени.
- Затруднённое мочеиспускание, боль в области предстательной железы.
- Внезапная резкая головная боль, нарушение речи или движений.
- Выраженная агрессия или депрессия, суицидальные мысли.
Особенности у женщин
У женщин неароматизирующиеся андрогены особенно быстро вызывают вирилизацию: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, акне, увеличение клитора; часть изменений необратима. Данных о применении у женщин нет.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Metabolism and excretion of anabolic steroids in doping control--new steroids and new insights · Van Eenoo P, Delbeke FT · The Journal of steroid biochemistry and molecular biology, 2006 · PMID 17000101
- Advances in the detection of designer steroids in anti-doping · Abushareeda W, Fragkaki A, Vonaparti A · Bioanalysis, 2014 · PMID 24702116