GW1516 (кардарин, агонист PPAR-дельта)

GW-501516 (GW1516) разрабатывался GlaxoSmithKline и Ligand как агонист PPAR-δ для потенциального лечения дислипидемии; на момент публикации шли клинические исследования II фазы · После однократного приёма 15 мг GW1516 метаболиты-сульфоны определялись в моче методом LC-MS/MS до 40 дней, тогда как неизменённое соединение — лишь короткое время и на низком уровне нг/мл; это делает сульфоновые метаболиты основными мишенями допинг-контроля

GW1516 (кардарин) — синтетический агонист ядерного рецептора PPAR-дельта, разрабатывавшийся для коррекции нарушений липидного обмена. Клиническая разработка была прекращена после того, как в доклинических исследованиях на грызунах выявили канцерогенный сигнал. Препарат не одобрен ни для медицины, ни для ветеринарии, продаётся как исследовательский реактив и запрещён в спорте как активатор AMPK.

GW1516 активирует ядерный рецептор PPAR-дельта, который регулирует экспрессию генов жирнокислотного окисления. В экспериментах на животных это приводило к увеличению окислительной способности мышц и изменению соотношения мышечных волокон в сторону более выносливых, а также к влиянию на липидный обмен. У человека выраженность этих эффектов не подтверждена, а последующие работы показали, что препарат вмешивается в иммунное распознавание клеток.

Одобренных медицинских показаний нет, разработка остановлена. В спортивной среде позиционируется как средство для повышения выносливости и снижения жировой массы без стимуляции, а также в сообщениях о сочетании с другими метаболическими агентами; клинических работ с оценкой спортивных исходов не проводилось.

В спортивной среде позиционируется как средство для повышения выносливости и снижения жировой массы без стимуляции, а также в комбинациях с другими метаболическими агентами. Иногда применяется людьми, которые хотят избежать препаратов, влияющих на гормональный фон.

У человека убедительных данных о влиянии на выносливость или состав тела нет: механизм и эффекты описаны в экспериментах на животных, а клинических работ с оценкой спортивных исходов не проводилось. Более того, часть исходных наблюдений о росте выносливости была получена на животных и не воспроизводилась у человека. Данные по безопасности вызывают наибольшую тревогу: в доклинических исследованиях на грызунах отмечено многократное увеличение частоты опухолей в разных органах, что стало причиной остановки разработки, а более поздние механистические работы показали, что препарат облегчает уход опухолевых клеток от иммунного ответа. Итог: польза не доказана, канцерогенный сигнал серьёзен.