Флуоксиместерон (халотестин)

Рецептурный, узкие показания доказательность: низкое андрогенное действие ААС

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

У 9 здоровых мужчин-добровольцев при приёме 10, 20 или 30 мг/сут в течение 12 недель снижение тестостерона плазмы отмечено уже в течение 24 ч после начала приёма; стойкого значимого подавления сперматогенеза показать не удалось · У 29 пациентов IV стадии рака молочной железы на фоне приёма 20 или 30 мг/сут средний уровень GCDFP-15 вырос с 58±12 до 160±60 нг/мл к 6-му дню терапии (p=0,03)

Что это

Флуоксиместерон — пероральный анаболический андрогенный стероид, синтезированный в 1950-х годах как фторированное производное метилтестостерона; в спортивной среде известен как халотестин. Его применяли при недостаточности андрогенов у мужчин и задержке полового развития у мальчиков, а у женщин — при некоторых формах рака молочной железы. Из-за гепатотоксичности и появления удобных форм тестостерона препарат почти вышел из практики.

Как действует

Флуоксиместерон связывается с андрогеновым рецептором и запускает андрогенные ядерные эффекты: рост синтеза белка, задержку азота и пролиферацию спутниковых клеток. Фтор в 11-м положении и 17α-алкильная группа защищают молекулу от быстрого метаболизма, поэтому вещество активно при приёме внутрь. В эксперименте оно тормозит инактивацию кортизола в почках, что объясняет задержку жидкости и рост давления.

Медицинское применение

Одобренные показания: заместительная терапия при гипогонадизме у мужчин, задержка полового развития у мальчиков, у женщин — паллиативное лечение отдельных форм рака молочной железы. Возможности применения ограничены гепатотоксичностью. Вещество используется немедицински и запрещено; его метаболиты устойчиво определяются в допинг-пробах.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде флуоксиместерону приписывают резкий прирост силы без заметной прибавки массы тела, что связывают с высокой андрогенностью и отсутствием ароматизации. Отсюда представление о препарате для силовой подготовки. Данных о влиянии на силу у здоровых людей нет: упомянутые свойства выведены из строения молекулы и клинического опыта у пациентов.

Что подтверждают исследования

Андрогенный эффект при приёме внутрь — подтверждён клиническим применением при гипогонадизме
Подавление инактивации кортизола в почках — показано в эксперименте через торможение 11β-гидроксистероиддегидрогеназы второго типа
Задержка натрия и воды с отёками и повышением давления — предполагается как следствие этого механизма
Устойчивое обнаружение метаболитов в моче — установлено в аналитических работах по допинг-контролю
Прирост силы у здоровых людей не измерялся — данных нет

Прямых исследований у людей мало. Экспериментальная работа показала, что вещество тормозит 11β-гидроксистероиддегидрогеназу второго типа, то есть мешает инактивации кортизола в почках, — это правдоподобное объяснение задержки жидкости и роста давления. Аналитическая работа описывает метаболический профиль и новые биомаркеры для выявления вещества в допинг-пробах. Клинические данные относятся к пациентам с гипогонадизмом и раком молочной железы; надёжного значения периода полувыведения из этих источников получить не удалось.

Подтверждённые риски

Гепатотоксичность, свойственная 17α-алкилированным андрогенам: холестаз, повышение ферментов печени
Задержка жидкости, отёки и повышение артериального давления — следствие подавления инактивации кортизола
Подавление оси гипоталамус — гипофиз — гонады со снижением выработки тестостерона и сперматогенеза
Вирилизация у женщин: огрубение голоса, гирсутизм, алопеция, гипертрофия клитора, нарушения менструального цикла
Акне и алопеция по мужскому типу у предрасположенных людей

Предполагаемые риски

Опухоли печени, включая аденому и гепатоцеллюлярный рак — предполагаются по аналогии с другими алкилированными ААС (данные предварительные)
Кардиотоксичность и гипертрофия миокарда — предполагаются по классу, отдельных данных о препарате мало (данные предварительные)
Угнетение функции коры надпочечников при влиянии на метаболизм кортизола — предполагается по механизму (данные предварительные)
Психические нарушения: раздражительность, агрессия, депрессия при прекращении — предполагаются по классу (данные предварительные)

Что требует срочной помощи

Гипертонический криз с сильной головной болью, нарушением зрения и спутанностью
Отёк лёгких с нарастающей одышкой и невозможностью лежать
Острое нарушение мозгового кровообращения: слабость в конечностях, асимметрия лица, нарушение речи
Острый коронарный синдром с болью за грудиной
Острая печёночная недостаточность с желтухой и нарушением сознания

Противопоказания

Рак предстательной железы или молочной железы у мужчин
Беременность и грудное вскармливание
Тяжёлые заболевания печени
Неконтролируемая артериальная гипертензия и сердечная недостаточность с задержкой жидкости
Тяжёлые заболевания почек

Взаимодействия

С глюкокортикоидами и минералокортикоидами — подавление инактивации кортизола усиливает задержку жидкости и гипертензию
С противогрибковыми средствами, тормозящими метаболизм стероидов, — рост концентрации андрогена в крови
С антикоагулянтами — усиление их действия и риск кровотечений
С другими андрогенами и стимуляторами — наложение нагрузки на сердце и роста давления

Красные флаги

Нарастающая одышка, невозможность лежать, отёки ног
Сильная головная боль с нарушением зрения
Боль в груди, перебои в работе сердца
Желтуха, тёмная моча, светлый стул, боль в правом подреберье
Огрубение голоса или увеличение клитора у женщин

Особенности у женщин

У женщин вещество вызывает вирилизацию: огрубение и снижение тембра голоса, гирсутизм, алопецию, гипертрофию клитора, акне и нарушения цикла. Эти изменения необратимы. Данные получены в основном у пациенток с раком молочной железы.

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

подтверждённых данных нет

в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ