Перейти к содержимому
Sport Reference

← Справочник веществ

Ингибиторы ароматазы (анастрозол, летрозол, эксеместан)

Рецептурные доказательность: среднее Гормоны

Это справка, а не назначение. Страница пересказывает, что известно из публикаций, и не содержит схем приёма. Анаболические стероиды и препараты для восстановления — рецептурные лекарства: их приём без наблюдения врача опасен.

Что показывают публикации

Анализ форума пользователей ААС: зафиксировано 157 нежелательных реакций — 95 для SERM и 62 для ИА; чаще всего встречались акне, мышечно-скелетные, расстройства настроения и репродуктивные нарушения; ухудшение качества жизни отмечали 54% постов о SERM и 26% постов об ИА · Перекрёстный опрос в 4 спортзалах (40 пользователей ААС против 179 непользователей): пользователи значимо чаще злоупотребляли антиэстрогенами (тамоксифен, анастрозол), агентами фертильности (кломифен, ХГЧ), препаратами для эрекции, кленбутеролом, рчГР и лиотиронином; в среднем 8,7 ± 4,2 против 3,7 ± 2,1 препарата

Что это

Ингибиторы ароматазы — синтетические азольные соединения, созданные в 1990-х годах для подавления превращения андрогенов в эстрогены. Анастрозол и летрозол одобрены при раке молочной железы у женщин в постменопаузе, у мужчин применяются в отдельных клинических ситуациях, включая некоторые формы бесплодия и задержку роста у подростков. Препараты рецептурные; использование здоровыми людьми не одобрено и запрещено в спорте.

Как действует

Препараты необратимо или обратимо подавляют фермент ароматазу, который превращает андрогены в эстрогены. В результате резко снижается образование эстрадиола при сохранённой или даже повышенной выработке андрогенов, а из-за снятия отрицательной обратной связи растут гонадотропины. У мужчин эстрогены физиологически необходимы для плотности костей, липидного обмена и функции суставов, поэтому их глубокое подавление не является нейтральным.

Медицинское применение

Одобренные показания — рак молочной железы, а у мужчин отдельные случаи бесплодия и задержки роста у подростков. В спортивной среде применяются для предотвращения гинекомастии и задержки жидкости, а также в расчёте на повышение собственного тестостерона; исследований у здоровых тренирующихся с оценкой силы, массы и результата нет.

Что с ним делают в спортивной среде

В спортивной среде применяются для предотвращения гинекомастии и задержки жидкости на фоне ароматизирующихся стероидов, а также как средство, которое, по мнению пользователей, повышает собственный тестостерон. Встречается и применение после прекращения приёма стероидов.

Что подтверждают исследования

  • У мужчин с ожирением и у части пациентов с бесплодием препараты повышают тестостерон и его соотношение с эстрадиолом (уровень A).
  • Исследований у здоровых тренирующихся, где оценивались бы сила, масса или результат, нет (уровень B).
  • Описаны боли в суставах, снижение минеральной плотности костей и ухудшение липидного профиля при глубоком подавлении эстрогенов (уровень B).
  • Применение при гинекомастии у мужчин описано в клинических рекомендациях, но к спортивным задачам не относится (уровень A).

В клинике эффект доказан: у мужчин с ожирением и у некоторых пациентов с бесплодием ингибиторы ароматазы повышают тестостерон и соотношение тестостерона к эстрадиолу, а также применяются при гинекомастии. Однако исследований у здоровых тренирующихся, где оценивались бы сила, масса тела или спортивный результат, нет. Снижение эстрадиола имеет измеримые последствия: в клинических работах и наблюдениях описаны боли в суставах, снижение минеральной плотности костей и ухудшение липидного профиля. Вывод: гормональный эффект доказан, польза для результата — нет, а вред от глубокого подавления эстрогенов описан.

Подтверждённые риски

  • Снижение минеральной плотности костей и рост риска переломов при длительном применении
  • Артралгии, миалгии и боли в сухожилиях
  • Ухудшение липидного профиля с ростом липопротеинов низкой плотности
  • Приливы, потливость, раздражительность, снижение либидо и эректильная дисфункция
  • Головная боль и головокружение

Предполагаемые риски

  • Кардиоваскулярные события при длительном глубоком подавлении эстрогенов
  • Когнитивные и эмоциональные нарушения, включая депрессию
  • Влияние на фертильность при длительном применении
  • Остеопороз и патологические переломы

Что требует срочной помощи

  • Патологический перелом при минимальной травме
  • Тяжёлая аллергическая реакция на препарат
  • Выраженная аритмия на фоне удлинения интервала QT у отдельных препаратов
  • Острая почечная или печёночная реакция

Противопоказания

  • Беременность и грудное вскармливание
  • Остеопороз и состояния со сниженной минеральной плотностью костей
  • Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность
  • Применение у подростков вне специализированного наблюдения

Взаимодействия

  • С тамоксифеном — взаимное ослабление эффектов и непредсказуемое влияние на гормональный фон
  • С препаратами, удлиняющими интервал QT, — суммирование риска аритмий
  • С эстрогенсодержащими препаратами — взаимная блокада действия
  • С антикоагулянтами — изменение их эффекта через взаимодействие с ферментами печени

Красные флаги

  • Боль в костях или спине после минимальной нагрузки, деформация конечности
  • Выраженная боль и скованность в суставах, невозможность нагрузки
  • Перебои в работе сердца, обморок
  • Стойкое снижение настроения с утратой интереса к жизни
  • Желтуха или резкое уменьшение количества мочи

Дозировки, которые встречаются в публикациях

Это не рекомендация. Ниже — то, что встречается в спортивной среде и в публикациях: усреднённые диапазоны из опросов пользователей, когортных работ и медицинских источников. Контролируемых исследований эффективности и безопасности таких режимов у здоровых людей нет, а самостоятельное применение рецептурных препаратов опасно: решение принимает только врач.

Анастрозол — средняя доза 0,4 мг/сут (медиана длительности 70 дней); эксеместан — 10 мг/сут (84 дня); летрозол — 2 мг/сут (30 дней). Данные получены из анализа 1792 постов пользователей ААС (845 о SERM и 571 об ИА; 2180 упоминаний препаратов), средний возраст 28,2 ± 6,3 года

набор массы (заявлено как средство против гинекомастии и задержки воды), снижение веса (заявлено как «сушка»)

Препараты для пост-курсовой терапии изымались полицией и прокуратурой (601 образец, Польша, 2020–2024): 63 образца (10,5%) декларировали вещества для PCT; 25,4% из них заявляли ИА (анастрозол, летрозол, эксеместан). В 34,9% образцов заявленного действующего вещества не оказалось вовсе

набор массы (заявлено как средство против гинекомастии и задержки воды), снижение веса (заявлено как «сушка»)

Источники

Смотрите также

Все вещества Эфиры ПКТ ГЗТ