Андростендион (4-андростен-3,17-дион) («андро»)
Запрещён с 2004 года доказательность: среднее андрогенное действие ААС
Что показывают публикации
У 42 здоровых мужчин 20-40 лет приём 300 мг/сут внутрь 7 дней повысил AUC тестостерона на 34% (0 мг: -2%; 100 мг/сут: -4%), а AUC эстрадиола — на 128% (100 мг/сут: +42%) · В РКИ у мужчин 19-29 лет 300 мг/сут внутрь 8 недель не изменили свободный и общий тестостерон, но повысили эстрадиол (310 против 220 пмоль/л на 2-й неделе); прирост силы на тренировках не отличался от плацебо
- Oral androstenedione administration and serum testosterone concentrations in young men. · Leder BZ, Longcope C, Catlin DH · JAMA, 2000 · PMID 10683057
- Effect of oral androstenedione on serum testosterone and adaptations to resistance training in young men: a randomized controlled trial. · King DS, Sharp RL, Vukovich MD · JAMA, 1999 · PMID 10359391
Что это
Природный стероид, промежуточное звено биосинтеза половых гормонов, который образуется в надпочечниках и гонадах. Как добавка появился в конце 1990-х под обещание поднять собственный тестостерон, хотя сам андрогеном почти не является. Превращение в активный гормон непредсказуемо, состав добавки не контролировался, а нежелательные эффекты те же, что у стероидов.
Как действует
Сам андростендион связывается с андрогеновым рецептором слабо, поэтому эффекты зависят от превращения в другие стероиды: 17-бета-гидроксистероиддегидрогеназа даёт тестостерон, а ароматаза превращает в эстрон. Активность этих ферментов у разных людей различается, поэтому соотношение андрогенного и эстрогенного действия заранее неизвестно: тестостерон растёт немного, а эстрогены существенно.
Медицинское применение
В медицине как самостоятельное средство не используется: его концентрацию измеряют как маркер работы стероидогенных ферментов при обследовании по поводу нарушений полового развития и функции гонад. В спортивной среде вещество известно как классическая добавка-прогормон из эпохи до 2004 года; любое его использование в спорте запрещено.
Что с ним делают в спортивной среде
В спортивной среде вещество продвигалось как средство естественного повышения тестостерона: обещали прирост силы и мышечной массы, ускоренное восстановление и снижение жировой массы. Эти представления опирались на короткие работы, где после однократного введения действительно отмечался подъём тестостерона в крови, — но работы не измеряли ни массу тела, ни результаты тренировок.
Что подтверждают исследования
- Подъём концентрации тестостерона в крови после однократного введения — кратковременный и умеренный (обзоры данных у людей, уровень B)
- Ещё более выраженный рост эстрогенов в крови (обзоры данных у людей, уровень B)
- Снижение холестерина липопротеинов высокой плотности при регулярном использовании (обзоры, уровень B)
- Отсутствие влияния на состав тела и физическую работоспособность (обзоры, уровень B)
Обзор работ у людей показал: андростендион и андростендиол умеренно и ненадолго повышают тестостерон, но эстрогены растут сильнее; за время наблюдения не выявлено влияния на состав тела и работоспособность, зато снижался холестерин липопротеинов высокой плотности. Независимый обзор 2006 года подтверждает отсутствие анаболического и эргогенного действия у прогормонов. Непредсказуемость конверсии и содержание вещества в добавках прямо не исследовались; данных о периоде полувыведения нет.
Подтверждённые риски
- Снижение холестерина липопротеинов высокой плотности — основной метаболический сдвиг, отмеченный у большинства участников
- Стойкое повышение концентрации эстрогенов в крови, включая эстрон и эстрадиол
- Подавление собственной гонадотропной регуляции при длительном использовании с риском гипогонадизма
- Отсутствие ожидаемой пользы при сохранении гормональных сдвигов
Предполагаемые риски
- Повышенный риск гормонозависимых опухолей, в том числе предстательной и поджелудочной железы, при длительном использовании — данные предварительные, основаны на анализе гормональных профилей
- Гепатотоксичность при использовании производных с 17-альфа-алкильной группой — данные предварительные, прямых исследований андростендиона нет
- Фактическое содержание действующего вещества в добавках не подтверждалось — данные предварительные
- Собственный андрогенный эффект самого андростендиона остаётся неопределённым — данных мало
Что требует срочной помощи
- Острый коронарный синдром: давящая боль за грудиной, отдающая в руку или челюсть
- Гипертонический криз с сильной головной болью и нарушением зрения
- Внезапная одышка или боль в груди при дыхании
- Спутанность сознания, обморок
Противопоказания
- Рак предстательной железы и рак молочной железы, в том числе в прошлом
- Заболевания печени и отклонения печёночных проб
- Беременность и грудное вскармливание
- Тромбозы в анамнезе и нарушения свёртываемости
Взаимодействия
- С парацетамолом, метотрексатом и другими гепатотоксичными средствами — суммирование поражения печени
- С антикоагулянтами — изменение их эффекта и риск кровотечений
- С другими гормональными средствами — наложение эстрогенных и андрогенных эффектов
- С ингибиторами ароматазы — сдвиг баланса в сторону андрогенов без предсказуемого усиления пользы
Красные флаги
- Желтуха, тёмная моча, светлый стул, боль в правом подреберье
- Боль в груди, выраженная одышка, сердцебиение в покое
- Резкая головная боль с подъёмом давления и нарушением зрения
- Односторонняя боль и отёк ноги, внезапная нехватка воздуха
- Болезненное увеличение грудной железы
Особенности у женщин
У женщин андрогенный эффект непредсказуем, но риск вирилизации высок: огрубение голоса, рост волос по мужскому типу, акне и нарушения цикла. Изменения голоса и стойкий гирсутизм необратимы; возможны и эстрогенные эффекты.
Дозировки, которые встречаются в публикациях
подтверждённых данных нет
в публикациях о реальных пользователях дозы именно этого вещества не зафиксированы — мы не подставляем сюда оценки «по аналогии»
Источники
- Effects of prohormone supplementation in humans: a review · Ziegenfuss TN, Berardi JM, Lowery LM · Canadian journal of applied physiology = Revue canadienne de physiologie appliquee, 2002 · PMID 12501001
- Testosterone prohormone supplements · Brown GA, Vukovich M, King DS · Medicine and science in sports and exercise, 2006 · PMID 16888459
- Oral andro-related prohormone supplementation: do the potential risks outweigh the benefits? · Broeder CE · Canadian journal of applied physiology = Revue canadienne de physiologie appliquee, 2003 · PMID 12671199