Каберголин (достинекс, Dostinex)
Агонист дофаминовых рецепторов Рецептурный доказательность: C Прямого запрета в списке WADA нет; сверяйтесь с текущей версией списка
Медицинское применение
- Гиперпролактинемия у взрослых — идиопатическая или связанная с аденомой гипофиза.
- Ограничение: препарат не применяют для подавления послеродовой лактации из-за риска серьёзных нежелательных реакций.
Как действует
Каберголин — длительно действующий агонист дофаминовых рецепторов: он подавляет секрецию пролактина клетками гипофиза. В спортивной среде его обсуждают в связи с 19-нор-производными (нандролон, тренболон), которые могут повышать уровень пролактина. К гонадотропной оси препарат напрямую не относится: он не восстанавливает выработку тестостерона.
Что применяют в спортивной среде
Обсуждается как средство против повышенного пролактина после курсов нандролона и тренболона.
Показаний для этого нет, а у каберголина есть редкие, но тяжёлые риски: поражение клапанов сердца, фиброз и нарушения контроля импульсов. Уровень пролактина нельзя оценивать «на глаз» — для этого нужен анализ и врач.
Дозировки из инструкции
| Показание | Доза | Частота | Длительность | Путь | Источник |
|---|---|---|---|---|---|
| Гиперпролактинемия у взрослых, начало терапии | 0,25 мг | внутрь два раза в неделю | до нормализации пролактина; интервалы между повышениями дозы — не менее 4 недель | внутрь, независимо от приёма пищи | DailyMed: cabergoline tablets (Teva Pharmaceuticals), раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION» |
| Повышение дозы при недостаточном эффекте | шаг 0,25 мг | два раза в неделю, интервалы не менее 4 недель | до нормального уровня пролактина | внутрь | DailyMed: cabergoline tablets (Teva Pharmaceuticals), раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION» |
| Максимальная доза | 1 мг | два раза в неделю | не фиксирована; при отмене — периодический контроль пролактина | внутрь | DailyMed: cabergoline tablets (Teva Pharmaceuticals), раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION» |
| Обязательное обследование до начала лечения | не применимо | однократно | DailyMed: cabergoline tablets (Teva Pharmaceuticals), раздел «DOSAGE AND ADMINISTRATION; WARNINGS AND PRECAUTIONS» |
Длительность и оговорки
- В инструкции длительность не ограничена фиксированным сроком: лечение продолжают под контролем уровня пролактина, а при отмене проводят периодический контроль.
- В клинических исследованиях препарат применяли от 4 недель с открытым продлением до 12 месяцев и до 8 недель с продлением до 16 недель.
- Из-за риска поражения клапанов сердца при длительном приёме инструкция предусматривает эхокардиографию каждые 6–12 месяцев.
- Для ПКТ официальной длительности не существует.
Побочные эффекты
- Наиболее частые (более 10%): тошнота, головная боль, головокружение.
- В плацебо-контролируемом исследовании: тошнота 27% против 20%, головная боль 26% против 25%, головокружение 15% против 0%.
- Постмаркетинговые сообщения: нарушения контроля импульсов и компульсивное поведение, включая гиперсексуальность, повышенное либидо, патологическую склонность к азартным играм; психотические расстройства и агрессия; выпадение волос.
Серьёзные предупреждения
- Поражение клапанов сердца и фиброз перикарда: до начала лечения и каждые 6–12 месяцев проводят эхокардиографию; при выявлении регургитации, ограничения подвижности створок, их утолщения или перикардита препарат отменяют. В постмаркетинговых данных вальвулопатия чаще встречалась при дозах выше 2 мг в сутки, но описана и при низких дозах.
- Фиброз плевры, лёгких и забрюшинного пространства: при появлении признаков препарат отменяют.
- Ортостатическая гипотензия: в исследовании 4% против 0% на плацебо; требуется контроль артериального давления.
- Подавление послеродовой лактации: этого применения избегают из-за серьёзных реакций, описанных для препаратов этой группы.
- Нарушения контроля импульсов: следует целенаправленно спрашивать о влечении к азартным играм, сексуальных импульсах и неконтролируемых тратах; при появлении — снижение дозы или отмена.
Противопоказания
- Неконтролируемая артериальная гипертензия
- Известная гиперчувствительность к производным спорыньи
- Патология клапанов сердца в анамнезе или эхокардиографические признаки утолщения створок, ограничения их подвижности, смешанного стеноза и недостаточности
- Фиброз перикарда, плевры, лёгких или забрюшинного пространства в анамнезе
Взаимодействия
- Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид): совместное применение не рекомендуется.
- Другие препараты, связанные с поражением клапанов сердца: применяют только если польза превышает риск.
- Препараты, снижающие артериальное давление: повышают риск ортостатической гипотензии.
Красные флаги
- Одышка, отёки, перебои в работе сердца, боль в груди — возможна патология клапанов или фиброз, нужна срочная помощь.
- Неконтролируемое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, импульсивные траты — признак нарушения контроля импульсов.
- Резкое головокружение при вставании, обморок — ортостатическая гипотензия.
- Упорная головная боль со снижением зрения — возможна патология гипофиза.
Доказательная база
Для одобренного показания (гиперпролактинемия) есть данные клинических исследований и мета-анализ риска клапанной патологии. Применение в спортивной среде не изучалось: ни частота реального повышения пролактина на курсе, ни польза от его снижения не подтверждены, зато известны редкие тяжёлые риски. Уровень C.
Что важно знать про спортивное применение
Каберголин не относится к восстановлению оси — он снижает пролактин. Приём без подтверждённой гиперпролактинемии означает лечение несуществующей проблемы препаратом с риском поражения клапанов сердца и нарушений контроля импульсов.
Источники
- Dopamine agonists and the risk of cardiac-valve regurgitation. · Schade R, Andersohn F, Suissa S · N Engl J Med, 2007 · PMID 17202453
- Cabergoline therapy and the risk of cardiac valve regurgitation in patients with hyperprolactinemia: a meta-analysis from clinical studies. · Bogazzi F, Manetti L, Raffaelli V · J Endocrinol Invest, 2008 · PMID 19246980
- Clinical Review#: Potential cardiac valve effects of dopamine agonists in hyperprolactinemia. · Valassi E, Klibanski A, Biller BM · J Clin Endocrinol Metab, 2010 · PMID 20130078